Небиволол Таблетки 5 мг 60 шт

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской и крестообразной риской на одной стороне.

Небиволол

Таблетки

Активное вещество: небиволола гидрохлорид в количестве, эквивалентном 5 мг небиволола. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 147,15 мг, целлюлоза микрокристаллическая 35,00 мг, повидон 6,00 мг, кроскармеллоза натрия 4,00 мг, полисорбат-80 0,40 мг, магния стеарат 2,00 мг.

Бета-адреноблокатор селективный. Кардиоселективный бетагадреноблокатор с вазодилатирующими свойствами. Небиволол оказывает антигипертензивное антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические бета-адренорецепторы делая их недоступными для катехоламинов модулирует высвобождение эндотелиального вазо- дилатирующего фактора оксида азота. Небиволол представляет собой рацемат состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола (SRRR-небиволола) и L-небиволола (RSSS- небиволола) сочетающий два фармакологических действия: - D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета)- адренорецепторов, - L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора из эндотелия сосудов. Антигипертензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин- ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови). Устойчивое антигипертензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата а в ряде случаев - через 4 недели стабильное действие отмечается через 1-2 месяца. Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение частоты сердечных сокращений (ЧСС) снижение преднагрузки и постнагрузки) небиволол уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной проводимости.

Всасывание После приема внутрь оба энантиомера небиволола быстро абсорбируются из желудочно- кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с "быстрым" метаболизмом (эффект "первичного прохождения") и является почти полной у пациентов с "медленным" метаболизмом. Распределение Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с "быстрым" метаболизмом) достигается в течение 24 ч а для гидроксиметаболитов - через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе. Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 981% для L-небиволола - 979 %. Метаболизм Небиволол активно метаболизируется частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования частичного N-дезалкилирования и глюкуронирования кроме того образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6. Выведение Через неделю после приема 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 05 %) дозы выводится почками и 48 % - через кишечник. У пациентов с "быстрым" метаболизмом значения периода полувыведения энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с "медленным" метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются. У пациентов с "быстрым" метаболизмом значения периода полувыведения гидроксимета- болитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч у пациентов с "медленным" метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются. Учитывая различия в скорости метаболизма доза препарата должна всегда подбираться индивидуально: пациентам с "медленным" метаболизмом требуется меньшая доза. Фармакокинетические параметры не имеют возрастных и половых различий.

- Артериальная гипертензия, - ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения, хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

- Повышенная чувствительность к небивололу или другим компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам, - тяжелые нарушения функции печени, - острая сердечная недостаточность, - хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии), - кардиогенный шок, - синдром слабости синусового узла включая синоатриальную блокаду, - атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма), - бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе, - феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), - метаболический ацидоз, - брадикардия (частота сердечных сокращений менее 60 уд/мин), - тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.), - депрессия, - тяжелые нарушения периферического кровообращения ("перемежающаяся" хромота синдром Рейно), - миастения, - одновременный прием с флоктафенином сультопридом, - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), - непереносимость лактозы дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин) нарушения функции печени сахарный диабет гипертиреоз проведение десенсибилизирующей терапии отягощенный аллергологический анамнез псориаз нарушения периферического кровообращения атриовентрикулярная блокада I степени стенокардия Принцметала хроническая обструктивная болезнь легких применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Небиволол может оказывать вредное воздействие на течение беременности на плод и новорожденного. Уменьшение плацентарной перфузии под действием бета- адреноблокаторов может вызвать задержку развития плода внутриутробную смерть плода выкидыш и преждевременные роды. У новорожденных может наблюдаться брадикардия снижение артериального давления гипогликемия и паралич дыхания. Применение при беременности возможно только в том случае если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Прием препарата Небиволол необходимо прекратить за 48-72 ч до родов. В тех случаях когда это невозможно необходимо обеспечить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родов. Небиволол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Внутрь в одно и то же время независимо от времени приема пищи не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца Средняя суточная доза составляет 25-5 мг (1/2 таблетки - 1 таблетка по 5 мг) 1 раз/сутки. Оптимальный терапевтический эффект достигается через 1-2 недели лечения в ряде случаев - через 4 недели. При необходимости дозу можно увеличить до максимальной суточной дозы в 10 мг (2 таблетки по 5 мг в один прием). Максимальная суточная доза - 10 мг (2 таблетки по 5 мг). Возможно применение препарата в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами. Пациенты с почечной недостаточностью: Начальная доза составляет 25 мг (1/2 таблетки по 5 мг) 1 раз/сутки. При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг. Пациенты с печеночной недостаточностью: Опыт применения небиволола у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен поэтому препарат следует назначать с осторожностью. Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести рекомендуемая начальная доза составляет 25 мг (1/2 таблетки по 5 мг) 1 раз/сутки при необходимости суточная доза препарата может быть увеличена до 5 мг. Действие небиволола на пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалось поэтому назначение небиволола при тяжелой печеночной недостаточности противопоказано. Пациенты пожилого возраста: Для пациентов старше 65 лет начальная доза составляет 25 мг (1/2 таблетки по 5 мг). При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг. Однако принимая во внимание ограниченный опыт применения препарата у пациентов пожилого возраста небиволол необходимо назначать с осторожностью и проводить тщательное обследование пациентов в возрасте старше 65 лет. Хроническая сердечная недостаточность Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности необходимо начинать с постепенного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. У пациентов не должно быть приступов острой сердечной недостаточности в течение последних 6 недель. Рекомендовано осуществлять лечение под тщательным наблюдением врача. Пациентам которые принимают диуретики сердечные гликозиды ингибиторы ангиотен- зинпревращающего фермента (АПФ) антагонисты рецепторов к ангиотензину II дозы препаратов должны быть стабильными как минимум в течение двух недель до начала терапии Небивололом. Начинать лечение хронической сердечной недостаточности блокаторами бета- адренорецепторов необходимо при клинически стабильном состоянии пациента на протяжении последних 2 недель. Подбор дозы в начале терапии необходимо осуществлять по следующей схеме выдерживая 2-х недельные интервалы: начальная доза составляющая 125 мг/сутки (1/4 таблетки по 5 мг) может быть увеличена до 25 мг/сутки (1/2 таблетки по 5 мг) далее - до 5-10 мг/сут (1-2 таблетки по 5 мг). Максимальная суточная доза - 10 мг (2 таблетки по 5 мг). Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели в зависимости от индивидуальной переносимости препарата. Начало терапии и каждое увеличение дозы препарата нужно проводить под строгим наблюдением врача по крайней мере на протяжении первых 2 ч. Во время титрации рекомендуется регулярный контроль артериального давления частоты сердечных сокращений и симптомов хронической сердечной недостаточности. Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности обычно является продолжительным. Лечение Небивололом не рекомендуется прекращать резко поскольку это может привести к временному обострению течения хронической сердечной недостаточности. Если необходимо прекратить прием препарата отмену проводят постепенно снижая дозу в течение недели вдвое. Пациенты с почечной недостаточностью: При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина более 20 мл/мин) необходимость в корректировке дозы отсутствует поэтому необходимо подбирать дозу индивидуально постепенно повышая до максимально переносимой. Отсутствует опыт применения небиволола у пациентов с тяжелой почечной дисфункцией (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) поэтому его прием у таких пациентов не рекомендуется. Пациенты с печеночной недостаточностью: Опыт применения небиволола у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен поэтому препарат следует назначать с осторожностью пациентам с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести дозу следует подбирать индивидуально постепенно повышая до максимально переносимой при необходимости суточная доза препарата может быть увеличена до 5 мг/сут (1 таблетка по 5 мг). Действие небиволола на пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалось поэтому назначение небиволола при тяжелой печеночной недостаточности противопоказано. Пациенты пожилого возраста: Необходимость в корректировании дозы отсутствует поэтому необходимо индивидуально подбирать дозу постепенно повышая до максимальной переносимой.

Частота побочных эффектов приведенных ниже определялась соответственно классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (более 10 %) часто (более 1 % и менее 10 %) нечасто (более 01 % и менее 1 %) редко (более 001 % и менее 01%) очень редко (менее 001%) включая отдельные сообщения. Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль головокружение повышенная утомляемость слабость парестезия, нечасто- депрессия "кошмарные" сновидения спутанность сознания бессонница, очень редко' обморок галлюцинации. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота запор диарея, нечасто: диспепсия метеоризм рвота. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: периферические отеки, нечасто: брадикардия сердечная недостаточность атриовентрикулярная блокада ортостатическая гипотензия синдром Рейно нарушения ритма сердца кардиалгия усугубление течения хронической сердечной недостаточности выраженное снижение артериального давления. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: кожная сыпь эритематозного характера кожный зуд, очень редко' усугубление течения псориаза, в отдельных случаях: ангионевротический отек алопеция. Нарушения со стороны дыхательной системы: часто: одышка, нечасто: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе). Прочие: Нечасто: нарушения зрения импотенция реакции фоточувствительности гипергидроз, Редко: сухость слизистой оболочки глаз.

Симптомы: Выраженное снижение артериального давления выраженная брадикардия острая сердечная недостаточность атриовентрикулярная блокада кардиогенный шок остановка сердца бронхоспазм потеря сознания судороги кома тошнота рвота гипогликемия цианоз. Лечение: Промывание желудка прием активированного угля. В случае выраженного снижения артериального давления необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами при необходимости внутривенное введение жидкости и вазопрессо- ров. При брадикардии следует вводить внутривенно 05 - 2 мг атропина при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При атриовентрикулярной блокаде (Н-Ш ст.) рекомендуется внутривенное введение бета-адреностимуляторов при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют внутривенно бетаг-адреномиметики. При желудочковой экстрасистолии - ли- докаин (нельзя вводить антиаритмические средства IA класса). При судорогах - внутривенное введение диазепама. При гипогликемии может быть показано внутривенное введение декстрозы (глюкозы).

Фармакодинамическое взаимодействие При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами "медленных" кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Противопоказано внутривенное введение верапамила на фоне приема небиволола. При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами нитроглицерином может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином). Одновременное применение небиволола и БМКК дигидропиридинового ряда (амлодипин фелодипин лацидипин нифедипин никардипин нимодипин нитрендипин) может повышать риск развития артериальной гипотензии. Нельзя исключить возможности дальнейшего снижения сократительной способности миокарда у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия (клонидин гуанфацин моксонидин метилдопа рилменидин) возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса (снижение ЧСС и сердечного выброса симптомы вазодилатации). В случае резкой отмены данных препаратов особенно до отмены небиволола возможно развитие "рикошетной" артериальной гипертензии. При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса (хинидин гидрохинидин флекаинид цибензолин дизопирамид лидокаин мексилетин пропафенон) и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям. При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами возможно замедление атриовентрикулярной проводимости. Одновременное применение небиволола и средств для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличить риск развития артериальной гипотензии. Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом. Одновременное применение трициклических антидепрессантов барбитуратов и производных фенотиазина анксиолитиков снотворных средств этанола может усиливать анти- гипертензивное действие небиволола. Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее при одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (ощущение сердцебиения тахикардия). Противопоказан одновременный прием с флоктафенином: небиволол способен препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой системы ассоциированным с артериальной гипотензией или шоком которые могут быть вызваны флоктафенином. Одновременный прием небиволола с баклофеном амифостином приводит к усилению артериальной гипотензии. Противопоказано одновременное применение с сультопридом в связи с повышенным риском развития желудочковой аритмии по типу "пируэт". Фармакокинетическое взаимодействие При одновременном применении с препаратами ингибирующими обратный захват серотонина или другими препаратами биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6 повышается концентрация небиволола в плазме крови метаболизм небиволола замедляется что может привести к риску развития брадикардии. При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина. При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют). Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола. Рифампицин усиливает метаболизм небиволола. При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались (что не имеет клинического значения). При одновременном применении небиволола и этанола фуросемида или гидрохлоротиа- зида не происходит изменений фармакокинетических параметров небиволола. Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина. При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют фармакологическую активность небиволола.

Недопустимо резкое прекращение приема бета-адреноблокаторов (при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома "отмены") лечение по возможности следует прекращать постепенно сокращая дозу в течение 10 дней (1-2 недели у пациентов с ишемической болезнью сердца). Лечение хронической сердечной недостаточности небивололом проводят на фоне стабильных показателей сердечно-сосудистой системы не ранее чем через 6 недель после окончания периода декомпенсации. Небиволол можно применять для терапии хронической сердечной недостаточности одновременно с тиазидными диуретиками дигоксином ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. При стабильной стенокардии подобранная доза должна обеспечивать частоту сердечных сокращений в покое в пределах 55-60 уд/мин при нагрузке - не более 110 уд/мин. Бета- адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить если частота сердечных сокращений менее 55-60 уд/мин. Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких поскольку возможно усиление бронхоспазма. У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже. Небиволол не оказывает влияния на концентрацию глюкозы у пациентов с сахарным диабетом однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными признаки гипогликемии (тахикардия ощущение сердцебиения) вызванные применением гипогликемических средств. Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с повышенной функцией щитовидной железы в связи с тем что под действием небиволола могут маскироваться клинические признаки гипертиреоза такие как тахикардия. Резкая отмена препарата может вызвать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза. Контроль за пациентами принимающими бета-адреноблокаторы включает наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале приема - ежедневно затем 1 раз в 3-4 мес.) концентрацией глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). Небиволол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения. Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Небиволол может быть причиной тяжелой реакции на ряд аллергенов при назначении его пациентам имеющим в анамнезе тяжелую анафилактическую реакцию на эти аллергены. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы эпинефрина (адреналина) применяемого для лечения анафилактического шока. При решении вопроса о назначении препарата пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза. Пациенты пользующиеся контактными линзами должны учитывать что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Если во время терапии препаратом Небиволол пациенту требуется провести хирургическое вмешательство необходимо проинформировать хирурга и/или анестезиолога о характере проводимой терапии. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Да