Бисопролол Реневал Таблетки 10 мг 60 шт

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской. Допускается шероховатость поверхности. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Состав на одну таблетку

Действующее вещество: бисопролола фумарат – 2,50 мг, 5,00 мг, 10,00 мг, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая "тип 102", крахмал кукурузный, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

Состав оболочки:

[сухая смесь для пленочного покрытия состоящая из: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) (Е464), титана диоксид (Е 171), макрогол (полиэтиленгликоль)], диметикон 100 (Е900) или гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) (Е 464), титана диоксид (Е 171), макрогол (полиэтиленгликоль) (Е 1521), диметикон 100

Фармакодинамика

Селективный бета1 адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Бисопролол в терапевтических дозах обладает незначительным сродством к бета2-адренорецепторам внутренних органов (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), а также к бета2 адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол (в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов) в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы, и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме. Выраженность атерогенного действия бисопролола не отличается от действия пропранолола.

В терапевтических дозах бисопролол блокирует бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и не явно выраженное инотропное действие. Бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при нагрузке, замедляет атриовентрикулярную проводимость, уменьшает возбудимость миокарда. Снижает сердечный выброс, в незначительной степени снижает ударный объем. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, снижает активность ренина плазмы крови.

Всасывание

Бисопролол почти полностью (> 90 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительного метаболизма «при первом прохождении» через печень (приблизительно 10 %) составляет около 90 % после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–3 часа.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30 %.

Метаболизм

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают полярностью (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента СYР3А4 (около 95 %), а изофермент СYР2D6 играет лишь незначительную роль.

• Артериальная гипертензия (АГ),
• ишемическая болезнь сердца (ИБС): стабильная стенокардия,
• хроническая сердечная недостаточность (ХСН)

• Повышенная чувствительность к бисопрололу и/или любому из компонентов препарата,
• острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии,
• кардиогенный шок,
• атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора,
• синдром слабости синусового узла,
• синоатриальная блокада,
• выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин),
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.),
• тяжелые формы бронхиальной астмы,
• выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно,
• феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов),
• метаболический ацидоз,
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

• Проведение десенсибилизирующей терапии,
• стенокардия Принцметала,
• гипертиреоз,
• сахарный диабет I типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови,
• AV-блокада I степени,
• выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин),
• выраженные нарушения функции печени,
• псориаз,
• рестриктивная кардиомиопатия,
• врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями,
• хроническая сердечная недостаточность с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев,
• нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени,
• тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ),
• нетяжелые формы бронхиальной астмы,
• бронхоспазм (в анамнезе),
• аллергические реакции (в анамнезе),
• общая анестезия,
• строгая диета,
• беременность,
• период грудного вскармливания.

Беременность

Фармакологические эффекты бисопролола могут оказать неблагоприятное воздействие на течение беременности и организм плода/новорожденного. В целом, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте, что может приводить к задержке роста плода, внутриутробной гибели плода или преждевременным родам. У плода и новорожденного могут развиваться нежелательные явления, например, гипогликемия и брадикардия. При необходимости лечения бета-адреноблокаторами предпочтение следует отдавать селективным бета1-адреноблокаторам.

При беременности бисопролол следует применять только в случае абсолютной необходимости, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск развития побочных эффектов у плода и/или новорожденного.

Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка. В случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода рекомендуется применять альтернативные методы терапии.

Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни у новорожденного могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Период грудного вскармливания

По данным доклинических исследований бисопролол и/или его метаболиты выделяются в молоко лактирующих крыс. Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Бисопролол Реневал не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием препарата в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Внутрь.

Таблетки следует принимать утром, запивая небольшим количеством воды, независимо от времени приема пищи. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: «очень часто» (≥ 1/10), «часто» (≥ 1/100, < 1/10), «нечасто» (≥ 1/1000, < 1/100), «редко» (≥ 1/10000, < 1/1000), «очень редко» (< 1/10000).

Нарушения психики: нечасто ‒ депрессия, бессонница, редко ‒ галлюцинации, ночные кошмары.

Нарушения со стороны нервной системы: часто ‒ головокружение*, головная боль*, редко ‒ потеря сознания.

Нарушения со стороны органа зрения: редко ‒ уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз), очень редко ‒ конъюнктивит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – нарушение слуха.

Нарушения со стороны сердца: очень часто ‒ брадикардия (у пациентов с ХСН), часто ‒ усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), нечасто ‒ нарушение AV-проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

Нарушения со стороны сосудов: часто ‒ ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН, нечасто ‒ ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто ‒ бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе, редко ‒ аллергический ринит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто ‒ тошнота, рвота, диарея, запор.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко ‒ гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко ‒ реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов и ангионевротический отек, очень редко ‒ алопеция, бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто ‒ мышечная слабость, судороги мышц.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко – эректильная дисфункция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто ‒ астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*, нечасто ‒ астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

Лабораторные и инструментальные данные: редко ‒ повышение концентрации триглицеридов и активности «печеночных» трансаминаз в крови (аспартатаминотрансфераза (ACT), аланинаминотрансфераза (АЛТ)).

* У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1–2 недель после начала лечения.

Важно сообщать о развитии нежелательных реакций с целью обеспечения непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного препарата. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Медицинские работники сообщают о нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.

Симптомы: выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, бронхоспазм.

Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение: прежде всего, необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию. При выраженной брадикардии ‒ внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.При выраженном снижении АД ‒ внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.

При гипогликемии может быть показано внутривенное введение декстрозы (глюкозы), глюкагона.

При AV-блокаде ‒ пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин (адреналин).

В случае необходимости ‒ постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН ‒ внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме ‒ назначение бронходилататоров, в том числе бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.

Нерекомендуемые комбинации

Лечение хронической сердечной недостаточности

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV-проводимость и сократительную способность сердца.

Все показания к применению препарата Бисопролол Реневал Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV-проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.

Прекращение терапии и «синдром отмены»

Не следует резко прерывать лечение бисопрололом или менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца.

Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС (отмечалось утяжеление приступов стенокардии, развитие инфаркта миокарда и возникновение желудочковых аритмий у пациентов с ИБС при внезапном прекращении приема бета-адреноблокаторов). Если прекращение лечения необходимо, то дозу бисопролола следует снижать постепенно. В случае значительного утяжеления стенокардии или развития острого коронарного синдрома следует временно возобновить прием бисопролола.

В оригинальной упаковке (контурная ячейковая упаковка в пачке) при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.