Новокаинамид-Ферейн Раствор для инъекций 10 % 5мл Ампулы 10 шт

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

В 1 мл раствора содержится новокаинамида - 100 мг.

вспомогательные вещества:

натрия пиросульфит, вода для инъекций.

Антиаритмический препарат I А класса, оказывает мембраностабилизирующее действие.

Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше в атриовентрикулярном узле.

Непрямой М-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения атриовентрикулярной проводимости обычно не отмечается.

Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусового узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных.

Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид обладает выраженной активностью антиаритмических средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия.

Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на сердечный выброс). Имеет ваголитическое и вазодилатирующие свойства, что обуславливает тахикардию и снижение артериального давления, общего периферического сосудистого сопротивления.

Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при в/в введении - немедленно, при в/м - 15-60 мин.

Проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита – N-ацетил-прокаинамида, имеет эффект «первого прохождения».

Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или хронической почечной недостаточности (ХПН) превращению подвергается 40% дозы.

При ХПН или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.

Период полувыведения - 2,5 - 4,5 часа; при ХПН - 11-20 ч.; N-ацетилпрокаинамида около 6 ч. Около 25% введенного выводится почками (50-60% в неизмененном виде), с желчью.

Показания к применению

• Желудочковые нарушения ритма (желудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия),
• предсердная тахикардия,
• мерцание и трепетание предсердий.

• Повышенная чувствительность к препарату,
• желудочковая аритмия, вызванная интоксикацией сердечными гликозидами,
• синоатриальная и атриовентрикулярная блокады II-III степени (при отсутствии имплантированного электрокардиостимулятора),
• хроническая сердечная недостаточность,
• артериальная гипотензия,
• кардиогенный шок,
• почечная и печеночная недостаточность,
• системная красная волчанка,
• беременность и период грудного вскармливания,
• желудочковые тахикардии типа «пируэт»,
• удлиненный интервал QT,
• миастения,
• бронхиальная астма,
• выраженный атеросклероз,
• лейкопения,
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

В связи с возможным снижением сократимости миокарда и снижением артериального давления следует с большой осторожностью назначать препарат при инфаркте миокарда.

Внутривенно:

100-500 мг со скоростью 25 - 50 мг/мин (под контролем АД и ЭКГ) до купирования пароксизма (максимальная доза - 1 г) или внутривенно капельно: 500-600 мг за 25 -30 мин. Поддерживающая доза при внутривенном капельном введении - 2-6 мг/мин, при необходимости через 3-4 часа после прекращения инфузии начать прием препарата внутрь.

Внутримышечно:

50 мг на кг массы тела в сутки в разделенных дозах.При внутривенном введении препарат разводят в 5% растворе декстрозы (глюкозы) или растворе натрия хлорида 0,9%. Скорость введения не должна превышать 0,05 г/мин. При этом необходимо постоянно следить за частотой пульса, артериальным давлением и ЭКГ.

Высшая доза для взрослых при внутримышечном и внутривенном (капельно) введении:

разовая - 1 г (10 мл препарата), суточная - 3 г (30 мл препарата).

При переходе на пероральный прием препарата, первая доза назначается через 3-4 часа после прекращения в/в инфузии.

Со стороны нервной системы:

• общая слабость,
• головная боль,
• депрессия,
• головокружение,
• судороги,
• возбуждение,
• бессонница,
• мышечная слабость,
• психотические реакции с продуктивной симптоматикой,
• атаксия.

Со стороны пищеварительной системы:

• диарея,
• тошнота,
• рвота,
• ощущение горечи во рту.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза:

• при длительном применении - лейкопения,
• тромбоцитопения,
• агранулоцитоз,
• гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Co стороны органов чувств:

• нарушения вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• при быстром внутривенном введении возможно развитие коллапса, внутрисердечной блокады, асистолии,
• снижение артериального давления,
• желудочковая пароксизмальная тахикардия.

Прочие:

• при длительном применении - лекарственная красная волчанка.

Аллергические реакции:

• кожная сыпь.

Симптомы:

• спутанность сознания,
• сильное головокружение,
• коллапс,
• тошнота,
• рвота,
• угнетение сердечной деятельности,
• снижение артериального давления,
• атриовентрикулярная блокада,
• асистолия,
• фибрилляция желудочков.

Лечение:

• симптоматическое,
• применение средств, закисляющих мочу,
• гемодиализ,
• при снижении артериального давления - введение норэпинефрина или фенилэфрина; соли магния или частая стимуляция желудочков при желудочковой тахикардии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами При одновременном применении прокаинамида с другими антиаритмическими препаратами возможно усиление антиаритмического эффекта. Прокаинамид усиливает гипотензивное действие антигипертензивных препаратов, холиноблокирующее действие м-холиноблокаторов, антигистаминных препаратов, а также средств, блокирующих нервно-мышечную передачу, ослабляет действие антихолинэстеразных средств.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими угнетение костномозгового кроветворения, возможно усиление лейкопении и тромбоцитопении. Усиливает эффект цитостатических средств, побочные эффекты бретилия тозилата.

Циметидин снижает почечный клиренс прокаинамида и удлиняет период полувыведения. При комбинированной терапии с антиаритмическими средствами III класса, риск развития аритмогенного эффекта возрастает.

При проведении терапии необходимо проводить мониторинг артериального давления, контроль ЭКГ, показателей периферической крови, особенно лейкоцитов (каждые 2 недели в течение первых трех месяцев терапии, далее с более длительными интервалами).

Во время продолжительного лечения или при проявлении симптомов, сходных с системной красной волчанкой, необходимо периодически определять титр антинуклеарных антител.

При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.

Форма выпуска 10% раствор для инъекций в ампулах 5 мл. 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. 1 или 2 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 5 лет. Не использовать по окончании срока годности, указанного на упаковке.