Действующее вещество Бисопролол в Мытищах

Артериальная гипертензия. ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия. хроническая сердечная недостаточность.

антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое
ФармакодинамикаСелективный &beta.1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к &beta.2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к &beta.2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены &beta.2-адренорецепторы.Избирательное действие бисопролола на &beta.1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Его максимальный эффект достигается через 3–4 ч после приема внутрь. Даже при применении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10–12-часовому Т1/2 из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 нед после начала лечения.Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя &beta.1-адренорецепторы сердца.При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия &beta.-адреноблокаторов.ФармакокинетикаВсасываниеБисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первичном прохождении через печень (»10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Tmax в плазме крови составляет 2–3 ч.РаспределениеБисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.МетаболизмМетаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека в условиях in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.ВыведениеКлиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (»50%) и метаболизмом в печени (»50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Т1/2 — 10–12 ч.Фармакокинетика у различных групп пациентовОтсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Симптомы: наиболее частые симптомы передозировки — AV-блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует у отдельных пациентов, и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.Лечение: прежде всего необходимо прекратить прием бисопролола и начать поддерживающую симптоматическую терапию.При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести ЛС, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.При выраженном снижении АД: в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных ЛС.При AV-блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение &alpha.- и &beta.-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.При обострении течения ХСН: в/в введение диуретиков, ЛС с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.При бронхоспазме: применение бронходилататоров, в т.ч. &beta.2-адреномиметиков и/или аминофиллина.При гипогликемии: в/в введение декстрозы.

Повышенная чувствительность к бисопрололу. острая сердечная недостаточность. хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии. кардиогенный шок. AV-блокада II и III степени без электрокардиостимулятора. синдром слабости синусного узла. синоатриальная блокада. тяжелая брадикардия (ЧСС <60 уд./мин). тяжелая артериальная гипотензия (сАД <100 мм рт.ст.). тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких. выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно. феохромоцитома (без одновременного применения &alpha.-адреноблокаторов). метаболический ацидоз. возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).

При беременности бисопролол следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.Как правило, &beta.-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода принимать альтернативные методы терапии с доказанным профилем безопасности применения во время беременности. Следует тщательно обследовать новорожденного: в первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием этого ЛС не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если его прием в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.Категория действия на плод по FDA — C.