Индапамид ретард-тева Таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой 1,5 мг 30 шт

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета.

На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика

Индапамид представляет собой производное сульфонамида, структура которого включает индольное кольцо.

Он характеризуется фармакологическим родством с тиазидными диуретиками. Индапамид реализует свои эффекты за счет ингибирования реабсорбции ионов натрия в дистальных извитых канальцах. Под действием индапамида усиливается выделение почками ионов хлора, натрия, а также, в меньшей степени, экскреция калия и магния, что сопровождается увеличением диуреза и антигипертензивным эффектом.

Результаты клинических исследований показали, что при применении индапамида в режиме монотерапии в дозах, не оказывающих выраженного диуретического эффекта, был продемонстрирован 24-часовой гипотензивный эффект.

Антигипертензивная активность индапамида связана с улучшением эластических свойств крупных артерий, уменьшением артериолярного и общего периферического сосудистого сопротивления.

Индапамид уменьшает выраженность гипертрофии левого желудочка.

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики при определенной дозе характеризуются формированием плато терапевтического эффекта, тогда как выраженность нежелательных эффектов продолжает нарастать при дальнейшем повышении дозы. Если желаемого терапевтического эффекта достичь не удается, дальнейшее увеличение дозы нецелесообразно.

В рамках кратковременных, средней продолжительности и долгосрочных исследований у пациентов с артериальной гипертензией, было установлено, что индапамид не влияет на показатели липидного обмена (уровень триглицеридов, холестерина липопротеинов низкой плотности и холестерина липопротеинов высокой плотности) и на показатели обмена углеводов (в том числе у пациентов с сахарным диабетом).

Фармакокинетика

Всасывание

Индапамид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи незначительно увеличивает скорость всасывания индапамида, однако не оказывает влияния на полноту абсорбции. Максимальная концентрация индапамида в плазме крови достигается через 12 часов после приема внутрь однократной дозы. При повторных приемах колебания концентрации индапамида в плазме крови сглаживаются.

Распределение и метаболизм

Связывание индапамида с белками плазмы крови составляет 79 %. Равновесная концентрация достигается спустя 7 дней приема препарата.

При повторном приеме препарата не наблюдается его кумуляции.

Выведение

Индапамид выводится преимущественно почками (70 % дозы) и через кишечник (22 %) в форме неактивных метаболитов.

Период полувыведения индапамида из плазмы крови варьирует от 14 до 24 часов (в среднем 18 часов).

При почечной недостаточности фармакокинетические свойства индапамида не меняются.

Всасывание

Индапамид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи незначительно увеличивает скорость всасывания индапамида, однако не оказывает влияния на полноту абсорбции. Максимальная концентрация индапамида в плазме крови достигается через 12 часов после приема внутрь однократной дозы. При повторных приемах колебания концентрации индапамида в плазме крови сглаживаются.

Распределение и метаболизм

Связывание индапамида с белками плазмы крови составляет 79 %. Равновесная концентрация достигается спустя 7 дней приема препарата.

При повторном приеме препарата не наблюдается его кумуляции.

Выведение

Индапамид выводится преимущественно почками (70 % дозы) и через кишечник (22 %) в форме неактивных метаболитов.

Период полувыведения индапамида из плазмы крови варьирует от 14 до 24 часов (в среднем 18 часов).

При почечной недостаточности фармакокинетические свойства индапамида не меняются.

Артериальная гипертензия у взрослых.

— Повышенная чувствительность к индапамиду, другим производным сульфонамида или к любому из вспомогательных веществ.

— Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин).

— Тяжелая печеночная недостаточность или печеночная энцефалопатия.

— Гипокалиемия.

— В связи с тем, что в состав препарата входит лактоза, Индапамид ретард-Тева не рекомендуется пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

— Беременность и период грудного вскармливания.

— Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Нарушения функции печени и почек, нарушения водно-электролитного баланса применение у ослабленных пациентов или у пациентов, получающих сочетанную терапию с антиаритмическими препаратами (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами) сахарный диабет, повышенный уровень мочевой кислоты, удлинение интервала QT, гиперпаратиреоз.

Беременность

В настоящий момент нет достаточного количества данных о применении индапамида во время беременности (описано менее 300 случаев).

Длительное применение тиазидных диуретиков в III триместре беременности может вызывать гиповолемию у матери и снижение маточно-плацентарного кровотока, что приводит к задержке развития плода.

В исследованиях на животных не было выявлено прямого или непрямого воздействия на беременность.

Следует избегать применения индапамида во время беременности.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, выделяется ли индапамид или его метаболиты с грудным молоком. У новорожденного при этом может развиться повышенная чувствительность к производным сульфонамида и гипокалиемия. В связи с этим, риск для новорожденного/младенца не может быть исключен. Индапамид близок к тиазидным диуретикам, прием которых вызывает уменьшение количества грудного молока или даже подавление лактации.

Не следует применять индапамид в период грудного вскармливания.

Фертильность

В доклинических исследованиях было показано отсутствие воздействия на репродуктивную функцию у крыс обоего пола. Предположительно влияние на фертильность у человека отсутствует.

Внутрь, по 1 таблетке в сутки, желательно утром.

Таблетку необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

При лечении пациентов с артериальной гипертензией увеличение дозы препарата не приводит к увеличению антигипертензивного действия, но усиливает диуретический эффект.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью (см. раздел Противопоказания и Особые указания).

При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) прием препарата Индапамид ретард-Тева противопоказан. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики эффективны только у пациентов с нормальной функцией почек или при незначительных ее нарушениях.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью (см. разделы Противопоказания и Особые указания)

При тяжелой печеночной недостаточности прием препарата Индапамид ретард-Тева противопоказан.

Пожилые пациенты (см. раздел Особые указания)

У пациентов пожилого возраста следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови с учетом возраста, массы тела и пола. Пациентам пожилого возраста препарат Индапамид ретард-Тева можно назначать только при нормальной функции почек или при незначительных ее нарушениях.

Дети и подростки до 18 лет

Препарат Индапамид ретард-Тева не рекомендуется использовать для лечения детей до 18 лет в связи с недостатком сведений о безопасности и эффективности такой терапии.

Нарушение функции печени

При назначении тиазидных и тиазидоподобных диуретиков у пациентов с нарушениями функции печени возможно развитие печеночной энцефалопатии, особенно в случае нарушения электролитного баланса. В этом случае прием диуретиков следует немедленно прекратить.

Фоточувствительность

На фоне приема тиазидных и тиазидоподобных диуретиков сообщалось о случаях развития реакций фоточувствительности (см. раздел Побочное действие). В случае развития реакций фоточувствительности на фоне приема препарата следует прекратить лечение. При необходимости продолжения терапии диуретиками рекомендуется защищать кожные покровы от воздействия солнечных лучей или искусственных ультрафиолетовых лучей.

Водно-электролитный баланс

Содержание ионов натрия в плазме крови

До начала лечения необходимо определить содержание ионов натрия в плазме крови. На фоне приема препарата следует регулярно контролировать этот показатель, так как первоначально снижение концентрации натрия в плазме крови может быть бессимптомным. Более частый контроль содержания ионов натрия показан пациентам с циррозом печени и лицам пожилого возраста (см. разделы Побочное действие и Передозировка).

Все диуретические препараты могут вызывать гипонатриемию, приводящую иногда к крайне тяжелым последствиям. Гипонатриемия и гиповолемия могут приводить к обезвоживанию и ортостатической гипотензии. Сопутствующее снижение концентрации ионов хлора может приводить к вторичному компенсаторному метаболическому алкалозу: частота и степень выраженности этого эффекта незначительны.

Содержание ионов калия в плазме крови

При терапии тиазидными и тиазидоподобными диуретиками основной риск заключается в снижении концентрации калия в плазме крови и развитии гипокалиемии. Необходимо предотвращать риск развития гипокалиемии (<3,4 ммоль/л) у пациентов группы повышенного риска следующих категорий: пожилого возраста, ослабленных и/или получающих сочетанную медикаментозную терапию, пациентов с циррозом печени, периферическими отеками и асцитом, пациентов с ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью. Гипокалиемия у этих пациентов усиливает токсическое действие сердечных гликозидов и повышает риск развития аритмий.

Кроме того, к группе повышенного риска относятся пациенты с увеличенным интервалом QT, как врожденным, так и вызванным лекарственными препаратами.

Гипокалиемия, так же как и брадикардия, является состоянием, способствующим развитию тяжелых аритмий, и особенно тахикардии типа пируэт, которые могут приводить к летальному исходу.

Во всех описанных выше случаях необходимо регулярно контролировать концентрацию калия в плазме крови. Первое измерение концентрации ионов калия в крови необходимо провести в течение первой недели от начала лечения.

При появлении гипокалиемии должно быть назначено соответствующее лечение.

Содержание кальция в плазме крови

Следует иметь в виду, что тиазидные и тиазидоподобные диуретики могут уменьшать выведение ионов кальция почками, приводя к незначительному и временному повышению концентрации кальция в плазме крови. Выраженная гиперкальциемия может быть следствием ранее не диагностированного гиперпаратиреоза.

Следует отменить прием диуретических препаратов перед исследованием функции паращитовидных желез.

Содержание глюкозы в плазме крови

Необходимо контролировать уровень глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом, особенно при наличии гипокалиемии.

Мочевая кислота

У пациентов с подагрой может увеличиваться частота возникновения приступов или обостряться течение подагры.

Диуретические препараты и функция почек

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики эффективны в полной мере только у пациентов с нормальной или незначительно нарушенной функцией почек (содержание креатинина в плазме крови у взрослых лиц ниже 25 мг/л или 220 мкмоль/л). У пациентов пожилого возраста нормальный уровень креатинина в плазме крови рассчитывают с учетом возраста, массы тела и пола.

Следует учитывать, что в начале лечения у пациентов может наблюдаться снижение скорости клубочковой фильтрации, обусловленное гиповолемией, которая, в свою очередь, вызвана потерей жидкости и ионов натрия на фоне приема диуретических препаратов. Как следствие, в плазме крови может увеличиваться концентрация мочевины и креатинина. Если функция почек не нарушена, такая временная функциональная почечная недостаточность, как правило, проходит без последствий, однако при уже имеющейся почечной недостаточности состояние пациента может ухудшиться.

Спортсмены

Индапамид может давать положительный результат при проведении допинг-контроля у спортсменов.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.