Амбробене Раствор для приема внутрь и ингаляций 7,5 мг / мл 100 мл

100 мл препарата содержат:

действующее вещество:

амброксола гидрохлорид 0 750 г

вспомогательные вещества:

• калия сорбат 0 100 г,
• хлористоводородная кислота (25 %) 0 060 г,
• вода очищенная 99 190 г.

Фармакодинамика.

Амброксол представляет собой бензиламин - метаболит бромгексина. Отличается от бромгексина отсутствием метильной группы и наличием гидроксильной группы в пара-транс положении циклогексильного кольца. Обладает секретомоторным секретолитическим и отхаркивающим действием.

После приема внутрь действие наступает через 30 минут и продолжается в течение 6-12 часов (в зависимости от принятой дозы).

Доклинические исследования показали что амброксол стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов. Активируя клетки реснитчатого эпителия и снижая вязкость мокроты амброксол улучшает мукоцилиарный транспорт.

Амброксол активирует образование сурфактанта оказывая прямое воздействие на альвеолярные пневмоциты 2-го типа и клетки Клара мелких дыхательных путей.

Исследования на клеточных культурах и исследования in vivo на животных показали что амброксол стимулирует образование и секрецию вещества (сурфактанта) активного на поверхности альвеол и бронхов эмбриона и взрослого.

Также при доклинических исследованиях был доказан антиоксидантный эффект амброксола. Амброксол при совместном применении с антибиотиками (амоксициллин цефуроксим эритромицин доксициклин) увеличивает их концентрацию в мокроте и бронхиальном секрете.

Фармакокинетика.

При приеме внутрь амброксол практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация достигается через 1-3 часа после приема внутрь. Из-за пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность амброксола после приема внутрь снижается приблизительно на ⅓. Образующиеся в связи с этим метаболиты (такие как дибромантраниловая кислота глюкурониды) элиминируются в почках. Связывание белками плазмы составляет около 85 % (80-90 %). Период полувыведения из плазмы составляет от 7 до 12 часов. Суммарный период полувыведения амброксола и его метаболитов составляет приблизительно 22 часа.

Выводится преимущественно почками в виде метаболитов – 90 % менее 10 % выводится в неизмененном виде.

Учитывая высокую связь с белками плазмы большой объем распределения и медленное перераспределение из тканей в кровь существенного выведения амброксола при диализе или форсированном диурезе не происходит.

У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени клиренс амброксола уменьшается на 20-40 %. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек период полувыведения метаболитов амброксола увеличивается.

Амброксол проникает в спинномозговую жидкость и через плацентарный барьер а также выделяется в грудное молоко.

При приеме внутрь амброксол практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация достигается через 1-3 часа после приема внутрь. Из-за пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность амброксола после приема внутрь снижается приблизительно на ⅓. Образующиеся в связи с этим метаболиты (такие как дибромантраниловая кислота глюкурониды) элиминируются в почках. Связывание белками плазмы составляет около 85 % (80-90 %). Период полувыведения из плазмы составляет от 7 до 12 часов. Суммарный период полувыведения амброксола и его метаболитов составляет приблизительно 22 часа.

Выводится преимущественно почками в виде метаболитов – 90 % менее 10 % выводится в неизмененном виде.

Учитывая высокую связь с белками плазмы большой объем распределения и медленное перераспределение из тканей в кровь существенного выведения амброксола при диализе или форсированном диурезе не происходит.

У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени клиренс амброксола уменьшается на 20-40 %. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек период полувыведения метаболитов амброксола увеличивается.

Амброксол проникает в спинномозговую жидкость и через плацентарный барьер а также выделяется в грудное молоко.

Острые и хронические заболевания дыхательных путей сопровождающиеся нарушением образования и отхождения мокроты.

• Повышенная чувствительность к амброксолу или к одному из вспомогательных веществ,
• беременность (I триместр).

Нарушение моторной функции бронхов и повышенное образование мокроты (при синдроме неподвижных ресничек), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в период обострения, беременность (II-III триместр), период грудного вскармливания.

Пациенты с нарушениями функции почек или тяжелыми заболеваниями печени должны принимать препарат Амбробене с особой осторожностью соблюдая большие интервалы между приемами или принимая препарат в меньшей дозе.

Беременность.

Недостаточно данных относительно применения амброксола в период беременности. В частности это касается первых 28 недель беременности. Исследования проводимые на животных не выявили тератогенного эффекта.

Применение препарата Амбробене при беременности (II-III триместр) возможно только по назначению врача после тщательной оценки соотношения риск/польза.

Период кормления грудью.

Исследования проводимые на животных показали что амброксол проникает в грудное молоко. В связи с недостаточным изучением применения препарата у женщин в период кормления грудью применение Амбробене возможно только по назначению врача после тщательной оценки соотношения риск/польза.

Применение препарата внутрь

Внутрь препарат принимают после еды добавляя в воду сок или чай с помощью прилагаемого мерного стаканчика.

Детям до 2 лет следует принимать по 1 мл препарата 2 раза в день (15 мг амброксола в день).

Детям от 2 до 6 лет следует принимать по 1 мл препарата 3 раза в день (22 5 мг амброксола в день).

Детям от 6 до 12 лет следует принимать по 2 мл препарата 2-3 раза в день (30 - 45 мг амброксола в день).

Взрослым и детям старше 12 лет в первые 2-3 дня лечения следует принимать по 4 мл препарата 3 раза в день (90 мг амброксола в день). При неэффективности терапии взрослые могут увеличить дозу до 8 мл препарата 2 раза в день (120 мг амброксола в день). В последующие дни следует принимать по 4 мл препарата 2 раза в день (60 мг амброксола в день).

Применение препарата в виде ингаляций

При применении препарата Амбробене в виде ингаляций можно использовать любое современное оборудование (кроме паровых ингаляторов). Перед ингаляцией препарат смешивается с 0 9 % раствором натрия хлорида (для оптимального увлажнения воздуха можно развести в соотношении 1:1) и подогревается до температуры тела. Поскольку при ингаляционной терапии глубокий вдох может спровоцировать кашлевые толчки ингаляции следует проводить в режиме обычного дыхания. Больным с бронхиальной астмой можно рекомендовать проводить ингаляцию после приема бронхолитических препаратов.

Для ингаляций используют следующие дозировки (1 мл раствора содержит 7 5 мг амброксола):

по 1 мл раствора 1-2 раза в день (7 5-15 мг амброксола в день)

по 2 мл раствора 1-2 раза в день (15-30 мг амброксола в день)

по 2-3 мл раствора 1-2 раза в день (15-45 мг амброксола в день).

Длительность лечения подбирается индивидуально в зависимости от течения заболевания. Не рекомендуется принимать препарат Амбробене без назначения врача более чем в течение 4-5 дней.

Муколитический эффект препарата проявляется при приеме большого количества жидкости поэтому во время лечения рекомендуется обильное питье.

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения:

• очень часто – не менее 10%,
• часто – не менее 1%, но менее 10%,
• нечасто – не менее 0 1%, но менее 1%,
• редко – не менее 0 01%, но менее 0 1%,
• очень редко – менее 0 01%.

Со стороны иммунной системы:

нечасто – реакция гиперчувствительности,

частота не установлена – анафилактические реакции, в том числе сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы:

часто – нарушение вкусового восприятия.

Со стороны ЖКТ:

часто – тошнота

нечасто – сухость слизистой оболочки рта и горла, рвота, диспепсия, боль в животе диарея.

Симптомы.

Признаков интоксикации при передозировке амброксола не выявлено. Имеются сведения о нервном возбуждении и диарее.

Амброксол хорошо переносится при приеме внутрь в дозе до 25 мг/кг/день.

В случае тяжелой передозировки возможны повышенное слюноотделение тошнота рвота снижение артериального давления.

Лечение.

Методы интенсивной терапии такие как вызывание рвоты промывание желудка должны применяться только в случаях тяжелой передозировки в первые 1-2 часа после приема препарата. Показано симптоматическое лечение.

При одновременном применении амброксола и противокашлевых средств из-за подавления кашлевого рефлекса может возникнуть застой секрета. Следует подбирать подобные комбинации с осторожностью.

При совместном приеме амброксола и антибиотиков амоксициллина цефуроксима эритромицина и доксициклина концентрация последних в мокроте и бронхиальном секрете увеличивается.

Не следует комбинировать с противокашлевыми лекарственными средствами затрудняющими выведение мокроты.

У детей в возрасте до 2 лет применение препарата возможно только по назначению врача.

Крайне редко наблюдались кожные реакции в тяжелой форме такие как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла при применении амброксола. При изменении кожных покровов или слизистых оболочек необходимо срочно обратиться к врачу и прекратить прием препарата.

Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!