Эритромицин

В 1 таблетке содержится:

эритромицин 250 мг.

Вспомогательные вещества:

• повидон - 9.45 мг,
• кросповидон - 13.5 мг,
• кальция стеарат - 4.14 мг,
• тальк - 10.35 мг,
• крахмал картофельный - до массы ядра 450 мг.

Состав оболочки:

• целлацефат 16.2 мг,
• титана диоксид 0.8 мг,
• масло касторовое 3 мг.

Антибиотик группы макролидов. Оказывает бактериостатическое действие. Однако в высоких дозах в отношении чувствительных микроорганизмов оказывает бактерицидное действие.

Эритромицин обратимо связывается с рибосомами бактерий, подавляя тем самым синтез белка. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae); грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp. , Legionella spp. , Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae; анаэробных бактерий: Clostridium spp.

Эритромицин активен также в отношении Mycoplasma spp. , Chlamydia spp. , Spirochaetaceae, Rickettsia spp. К эритромицину устойчивы грамотрицательные палочки, в т.ч. Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp. , Salmonella spp.

Биодоступность составляет 30-65%. Распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма.

Связывание с белками плазмы составляет 70-90%.

Метаболизируется в печени, частично с образованием неактивных метаболитов. T 1/2 - 1.4-2 ч.

Выводится с желчью и мочой.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе:

• дифтерия;
• коклюш;
• трахома;
• бруцеллез;
• болезнь легионеров;
• ангина;
• скарлатина;
• инфекции ЛОР органов (тонзиллит, отит, синусит);
• инфекции желчевыводящих путей (холецистит);
• инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• гонорея;
• сифилис.

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных возбудителями (в частности Staphylococcus spp. ), устойчивыми к пенициллину, тетрациклину, левомицетину, стрептомицину.

• Гиперчувствительность,
• желтуха (в анамнезе),
• печеночная и/или почечная недостаточность,
• одновременный прием терфенадина или астемизола.

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени, почек.

Эритромицин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

При применении эритромицина при беременности следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Таблетки назначают внутрь за 1-1,5 часа до еды или через 2-3 часа после еды.

Разовая доза для взрослых 0.25 г, при тяжелых заболеваниях - 0.5 г. Принимают через каждые 4-6 часов. Высшая разовая доза для взрослых - 0,5 г, суточная - 4 г.

Детям в возрасте до 3 мес назначают в дозе из расчета 20-40 мг/кг в сутки; в возрасте от 4 мес до 18 лет - по 30-50 мг/кг в сутки. Кратность назначения - 4 раза.

Курс лечения - 5-14 дней; после исчезновения симптомов заболевания препарат назначают еще в течение 2-х дней.

Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания и составляет 5-14 дней.

Возможно:

• нарушения функции печени,
• тошнота,
• рвота,
• боли в эпигастрии,
• кожные аллергические реакции.

Редко:

• холестатическая желтуха,
• анафилактический шок.

Местные реакции:

• гиперемия,
• жжение,
• зуд,
• раздражение и шелушение кожи,
• раздражение слизистой оболочки глаза,
• нечеткость зрительного восприятия.

Симптомы:

• нарушение функций печени, вплоть до острой печеночной недостаточности,
• потеря слуха.

Лечение:

• промывание желудка,
• форсированный диурез,
• гемо- и перитонеальный диализ.

Производится постоянный мониторинг за жизненно важными функциями (ЭКГ, электролитный состав крови).

При одновременном применении эритромицина с теофиллином, аминофиллином, кофеином отмечается увеличение их концентрации в плазме крови и тем самым повышается риск развития токсического действия.

Эритромицин увеличивает концентрации циклоспорина в плазме крови и может повышать риск развития нефротоксического действия. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняет T 1/2 эритромицина.

Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм).

Эритромицин снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы). При одновременном применении эритромицин повышает содержание теофиллина.

При одновременном приеме с препаратами, метаболизм которых осуществляется в печени (карбамазепина, вальпроевой кислоты, гексобарбитала, фенитоина, альфентанила, дизопирамида, ловастатина, бромокриптина), может повышаться концентрация этих препаратов в плазме (является ингибитором микросомальных ферментов печени).

В/в введение эритромицина усиливает действие этанола (ускорение опорожнения желудка и снижение продолжительности действия алкогольдегидрогеназы в слизистой оболочке желудка). Эритромицин снижает клиренс триазолама и мидазолама и поэтому может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов.

При одновременном приеме с терфенадином или астемизолом возможно развитие аритмии (мерцания и трепетания желудочков, желудочковой тахикардии, вплоть до смертельного исхода); с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи возможно сужение сосудов до спазма, дизестезии.

При одновременном применении замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.

При совместном назначении с ловастатином усиливается рабдомиолиз.

Эритромицин повышает биодоступность дигоксина. Эритромицин снижает эффективность гормональной контрацепции.

Препараты, повышающие кислотность желудочного сока, и кислые напитки инактивируют эритромицин.

Эритромицин нельзя запивать молоком и молочными продуктами.