Пилобакт

Действующее вещество:

• 1 капсула омепразол 20 мг;
• 1 таблетка кларитромицин 250 мг;
• 1 таблетка тинидазол 500 мг.

Концентрация действующего вещества (мг):

500 мг+250 мг+20 мг

Омепразол угнетает секрецию желудочной кислоты за счет специфического ингибирования Н+К+-АТФазы - фермента, находящегося в мембранах париентальных глеток слизистой оболочки желудка. Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя.

После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 часов, максимум эффекта достигается через 2 часа. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 суток.

Кларитромицин - полусинтетический антибиотик из группы макролидов широкого спектра действия. Оказывает противомикробное действие, которое связано с подавлением синтеза белка путем взаимодействия с 50 S рибосомальной субъединицей микробной клетки. Эффективен в отношении большого числа грамположительных, грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов, включая Helicobacter pylori. Образующийся в организме метаболит 14-гидроксикларитромицин также обладает выраженной противомикробной активностью.

Тинидазол угнетает синтез и повреждает структуру ДНК бактерий. Обладает ативностью по отношению к анаэробным бактериям, простейшим и Helicobacter pylori.

Все три препарата, входящие в состав Пилобакта, обладают хорошей абсорбцией при пероральном приеме. Омепразол быстро всасывается после приема внутрь, его биодоступность составляет 30–40%. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность омепразола. Сmax достигается через 0,5–1 ч. Связь с белками плазмы составляет 90%. Практически полностью метаболизируется в печени. Основной путь выведения - с мочой (80%).

Кларитромицин быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность 250 мг кларитромицина составляет приблизительно 50%. Прием пищи незначительно замедляет начало абсорбции кларитромицина и образование 14-гидроксикларитромицина, но не влияет на биодоступность. При приеме натощак пиковые сывороточные концентрации достигаются в пределах 2 ч после перорального приема и составляют 0.6 и 0.7 мкг/мл для кларитромицина и его основного метаболита. T 1/2 кларитромицина составляет 3–4 ч. Кларитромицин широко распределяется в организме. Концентрация кларитромицина в тканях превышает таковую в сыворотке. Связь с белками составляет от 42 до 70%. Выделяется почками и с каловыми массами (20–30% в неизмененной форме, остальное в виде метаболитов).

Одновременное назначение кларитромицина и омепразола улучшает фармакокинетические свойства кларитромицина: среднее значение Сmax увеличивается на 10%, минимальная концентрация - на 15% по сравнению с теми же показателями при монотерапии кларитромицином. Концентрация кларитромицина в слизистой желудка при одновременном назначении с омепразолом также повышена. Биодоступность тинидазола около 100%. Связь с белками плазмы 12%. Время достижения Cmax 2 ч. Проникает через ГЭБ, плаценту. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных гидроксилированных производных, которые могут усиливать действие тинидазола. T 1/2 составляет 12-14 ч. Выводится с желчью 50%, почками - 25% в неизменном виде и 12% в виде метаболитов. Подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах.

Эрадикационная терапия Н. Pylori при язвенной болезни 12-типерстной кишки.

• Повышенная чувствительность к омепразолу, кларитромицину или амоксициллину, а также к антибиотикам группы макролидов;
• Запрещается сочетанное применение с цизапридом, пимозидом, астемизолом и терфенадином (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами);
• Беременность;
• Период лактации;
• Порфирия;
• Детский возраст;
• Почечная и/или печеночная недостаточность.

Не превышать рекомендованные дозы.

Противопоказано при беременности и в период лактации.

Каждый набор Пилобакта АМ содержит две капсулы омепразола (20 мг), две таблетки кларитромицина (500 мг) и четыре капсулы амоксициллина (500 мг) и рассчитан на один день лечения. Принимать внутрь по одной капсуле омепразола, одной таблетке кларитромина и две капсулы амоксициллина два раза в сутки перед едой утром и вечером. Таблетки и капсулы нельзя разламывать и разжевывать, их следует проглотить целиком. Продолжительность лечения 7 дней.

Со стороны органов пищеварения:

• дисбактериоз,
• диарея или запор,
• тошнота,
• рвота,
• метеоризм,
• боль в животе,
• сухость во рту,
• нарушения вкуса,
• стоматит,
• транзиторное повышение активностипеченочных ферментов в плазме,
• нарушение функции печени,
• редко - псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны нервной системы:

• головная боль,
• головокружение,
• возбуждение,
• сонливость,
• бессонница,
• атаксия,
• парестезии,
• депрессия,
• спутанность сознания,
• галлюцинации,
• эпилептические реакции,
• периферическая невропатия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

• мышечная слабость,
• миалгия,
• артралгия.

Со стороны системы кроветворения:

• лейкопения,
• нейтропения,
• тромбоцитопения,
• тромбоцитопеническая пурпура,
• анемия.

Со стороны кожных покровов:

• зуд;
• редко - кожная сыпь, в отдельных случаях фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.

Аллергические реакции:

• крапивница,
• ангионевротический отек,
• бронхоспазм и анафилактический шок.

Прочие:

• тахикардия,
• интерстициальный нефрит,
• нарушение зрения,
• периферические отеки,
• усиление потоотделения,
• лихорадка,
• гинекомастия.

Кларитромицин

Симптомы:

• Со стороны ЖКТ
  (тошнота, рвота, диарея):
• головная боль,
• спутанность сознания.

Лечение:

Немедленное промывание желудка и симптоматическое лечение. Гемодиализ и перитонеальный диализ не приводят к значительному изменению уровня кларитромицина в сыворотке крови.

Амоксициллин

Симптомы:

• тошнота,
• рвота,
• диарея,
• нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение:

• промывание желудка,
• активированный уголь,
• солевые слабительные,
• лекарственные средства для коррекции водно-электролитного баланса,
• гемодиализ.

Тинидазол

При передозировке тинидазола назначают симптоматическое лечение. Гемодиализ эффективен.

Одновременное назначение теофиллина и кларитромицина сопровождается повышением концентрации теофиллина. Кларитромицин уменьшает абсорбцию зидовудина (между применением препаратов должен быть интервал не менее 4 часов). Возможно развитие перекрестной резистентности между кларитромицином, линкомицином и клиндамицином.

Одновременное назначение кларитромицина с терфинадином повышает концентрацию последнего и может привести к удлинению интервала QT. Одновременное назначение кларитромицина с непрямыми антикоагулянтами может потенцировать действие последних. При одновременном назначении с кларитромицином уровни карбамазепина, циклоспорина, фенитоина, дизопирамида, ловастатина, вальпроата, цизаприда, пимозида, астемизола, дигоксина могут быть повышены. Омепразол может замедлять элиминацию фенитоина, диазепама, варфарина, а также влиять на абсорбцию кетоконазола, ампициллина и солей железа за счет ингибирования секреции кислоты в желудке. Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения и других лекарственных средств. Тинидазол усиливает эффект непрямых антикоагулянтов и действие этанола - возможны дисульфирамоподобные реакции.

Не рекомендуется назначать вместе с этионамидом. Фенобарбитал ускоряет метаболизм тинидазола.

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса, т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

С осторожностью назначают на фоне приема лекарственных средств, метаболизирующихся печенью. В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время. При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом. Тинидазол вызывает темное окрашивание мочи.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и бытроты психомоторных реакций.