Цетиризин

Цетиризина дигидрохлорид 10 мг:

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 80 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 23,8 мг, кремния диоксид коллоидный - 600 мкг, магния стеарат - 600 мкг.

Состав оболочки: краситель опадрай белый (лактозы моногидрат - 1,8 мг, титана диоксид - 1,3 мг, гипромеллоза - 1,4 мг, макрогол 4000 - 500 мкг) - 5 мг.

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов. Оказывает противоаллергическое действие. Практически не обладает седативным эффектом при применении в рекомендуемых дозах и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и антиэкссудативным эффектом.

Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления: угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Цетиризин значительно понижает гиперреактивность бронхиального дерева, возникающую в ответ на высвобождение гистамина у больных бронхиальной астмой.

Терапевтический эффект препарата проявляется в среднем через 60 мин после приема. На фоне курсового приема толерантность не развивается.

Всасывание

После приема внутрь цетиризин быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 40-60 мин. Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 93%. Vd низкий и составляет 0.5 л/кг. Цетиризин не проникает через ГЭБ и внутрь клеток.

Метаболизм

Цетиризин в незначительной степени метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита. При применении в дозе 10 мг/сут в течение 10 дней кумуляции не наблюдается.

Выведение

Выводится преимущественно почками (70%) в основном в неизмененном виде. Системный клиренс составляет около 54 мл/мин. После однократного приема в дозе 10 мг T1/2 составляет около 10 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей в возрасте от 2 до 12 лет T1/2 снижается до 5-6 ч. При выраженном нарушении функции почек (КК 11-31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК менее 7 мл/мин), T1/2 увеличивается в 3 раза, системный клиренс уменьшается на 70%. На фоне хронических заболеваний и у лиц пожилого возраста отмечается увеличение T1/2 на 50% и уменьшение системного клиренса на 40%.

• круглогодичный и сезонный аллергический ринит (в качестве симптоматической терапии):
• крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая):
• дерматозы, протекающие с зудом (в т.ч. атопический дерматит, нейродермит):
• аллергический конъюнктивит.

• тяжелые заболевания почек:
• беременность:
• лактация (грудное вскармливание):
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью назначают препарат при хроническом пиелонефрите средней и тяжелой степени тяжести (требуется коррекция режима дозирования), лицам пожилого возраста (из-за возможного снижения клубочковой фильтрации у этой категории пациентов).

Препарат в форме капель для приема внутрь предназначен для детей в возрасте старше 1 года. Препарат в форме сиропа предназначен для детей в возрасте старше 2 лет. Препарат в форме таблеток предназначен для детей в возрасте старше 6 лет.

Препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Таблетки

Взрослым и подросткам старше 12 лет рекомендуют принимать по 10 мг (1 таб.) цетиризина, предпочтительно вечером.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет и с массой тела менее 30 кг по 5 мг (1/2 таб.) вечером: с массой тела более 30 кг - по 10 мг (1 таб.) вечером. Возможен прием по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут (утром и вечером).

Сироп

Взрослым и подросткам старше 12 лет рекомендуют принимать по 10 мг (10 мл/2 мерные ложки/) цетиризина, предпочтительно вечером.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет и с массой тела менее 30 кг назначают по 5 мл (1 мерная ложка): с массой тела более 30 кг - по 10 мл (2 мерные ложки) вечером. Возможен прием по 5 мл (1 мерная ложка) 2 раза/сут (утром и вечером).

Капли

Взрослым и подросткам старше 12 лет рекомендуют принимать по 10 мг (20 капель) цетиризина, предпочтительно вечером.

Детям в возрасте 1-2 лет препарат назначают по 2,5 мг (5 капель) 2 раза/сут: в возрасте 2-6 лет - по 2,5 мг (5 капель) 2 раза/сут (утром и вечером) или по 5 мг (10 капель) вечером: в возрасте 6-12 лет - по 5 мг (10 капель) 2 раза/сут (утром и вечером) или по 10 мг (20 капель) вечером.

Пациентам с почечной недостаточностью следует уменьшить рекомендуемую дозу в 2 раза.

При нарушении функции печени дозу необходимо подбирать индивидуально, особенно осторожно - при одновременной почечной недостаточности.

Лицам пожилого возраста с нормальной функцией почек корректировки дозы не требуется.

При сезонном аллергическом рините длительность терапии для взрослых составляет обычно от 3 до 6 недель, а при кратковременном воздействии аллергена достаточно приема в течение 1 недели.

Продолжительность терапии для детей в возрасте старше 6 лет составляет от 2 до 4 недель, а при кратковременном воздействии аллергена достаточно приема в течение 1 недели.

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости, предпочтительно вечером.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.

Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, утомляемость, головокружение, возбуждение, мигрень.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд.

Препарат обычно хорошо переносится. Побочные явления возникают редко и имеют преходящий характер.

Симптомы: возможны сонливость, заторможенность, слабость, головная боль, тахикардия, повышенная раздражительность, задержка мочеиспускания, утомляемость (чаще всего при приеме цетиризина в суточной дозе 50 мг).

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот не выявлен. Гемодиализ неэффективен. Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь.

Не установлено клинически значимого взаимодействия цетиризина с другими лекарственными средствами. Совместное употребление с теофиллином (в дозе 400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).

Не рекомендуется одновременное применение лекарственных средств, угнетающих ЦНС. На фоне применения препарата не следует употреблять этанол. При назначении препарата больным сахарным диабетом следует учитывать, что 1 таблетка соответствует менее 0,01 ХЕ, 10 мл сиропа (2 мерные ложки) содержат 3,15 г сорбитола (800 мг фруктозы), что соответствует 0,026 ХЕ. В связи с содержанием в составе сиропа глицерола, пропиленгликоля, метил-4-гидроксибензоата, пропил-4-гидроксибензоата, при приеме препарата в высоких дозах возможны головная боль, расстройства ЖКТ, бронхоспазм, крапивница.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения препарата необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.