Зиннат гранулы для приготовления суспензии 125мг/5мл 50мл

Действующее вещество: Цефуроксим (Cefuroximum)Концентрация действующего вещества (мг): 125.

Цефуроксима аксетил является предшественником цефуроксима, который относится к цефалоспориновым антибиотикам II поколения. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие &beta,-лактамазы. Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных &beta,-лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллин-резистентных или амоксициллин-резистентных штаммов.

Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.

In vitro цефуроксим активен в отношении следующих микроорганизмов:

• грамотрицательные аэробы - Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Providencia rettgeri,
• грамположительные аэробы - Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая метициллин-резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae),

анаэробы: ,

• грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.),
• грамположительные палочки (включая Clostridium spp., кроме Clostridium difficile, Propionibacterium spp.),
• грамотрицательные палочки (включая Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.),
• грамотрицательные спирохеты (Borrelia burgdorferi).

Следующие микроорганизмы не чувствительны к цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Enterococcus faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Всасывание

После приема внутрь цефуроксим аксетил медленно всасывается из ЖКТ и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима. Цефуроксима аксетил оптимально всасывается при условии приема препарата сразу после еды.

После приема суспензии Cmax цефуроксима (2-3 мг/л для дозы 125 мг и 4-6 мг/л для дозы 250 мг) наблюдаются приблизительно через 2-3 ч после приема препарата после еды.

Распределение

Связывание цефуроксима с белками плазмы крови составляет 33-50%.Цефуроксим проникает через ГЭБ, проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Цефуроксим не метаболизируется в организме.

Выведение

Выделяется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Сывороточные уровни цефуроксима снижаются при диализе.T1/2 составляет 1-1.5 ч.

• морская и воздушная болезнь,
• профилактика и лечение симптомов вестибулярных и лабиринтных нарушений (головокружение, тошнота, рвота), за исключением симптомов, вызванных противоопухолевой терапией,
• болезнь Меньера.

• фенилкетонурия (для суспензии для приема внутрь),
• детский возраст до 3 мес (для суспензии для приема внутрь),
• для таблеток - детский возраст до 3-х лет (для детей с 3-х месяцев до 3-х лет препарат Зиннат следует применять в форме суспензии),
• повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов.

Осторожность следует проявлять при назначении препарата пациентам с аллергической реакцией на бета-лактамные антибиотики в анамнезе.

В процессе лечения необходимо контролировать функцию почек, особенно у пациентов, получающих препарат в высокой дозе.

В период приема препарата Зиннат возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Как и при использовании других антибиотиков, длительный прием препарата Зиннат может привести к чрезмерному росту грибов рода Candida. Длительный прием может вызвать рост других резистентных микроорганизмов (Enterococcus и Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.

Псевдомембранозный колит наблюдался при использовании антибиотиков широкого спектра действия, поэтому необходимо проводить дифференциальную диагностику псевдомембранозного колита у пациентов с тяжелой диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками.

Реакция Яриша-Герксгеймера наблюдалась при боррелиозе (болезни Лайма) при приеме препарата Зиннат и обусловлена бактерицидной активностью препарата в отношении возбудителя заболевания спирохеты Borrelia burgdorferi. Пациенты должны быть проинформированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этой болезни.

Если клинический эффект не достигается в течение 72 ч от начала лечения, парентеральный курс терапии должен быть продолжен.

Перед началом ступенчатой терапии следует обратиться за информацией к имеющимся справочникам в отношении натриевой соли цефуроксима (препарат Зинацеф).

Таблетки препарата Зиннат нельзя разламывать и крошить. Поэтому данная лекарственная форма не применяется для лечения пациентов с трудностями глотания, в т.ч. маленьких детей, которые не могут проглотить целую таблетку.

Следует учитывать содержание сахарозы в суспензии Зиннат при лечении пациентов с сахарным диабетом.

5 мл приготовленной суспензии Зиннат содержит 0.25 хлебных единиц (ХЕ).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: поскольку цефуроксима аксетил может вызывать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.

Препарат Зиннат в форме суспензии для приема внутрь рекомендован для применения у детей с 3-х месяцев. Нет опыта применения препарата Зиннат у детей в возрасте младше 3-х месяцев.

Если предпочтительно назначение фиксированной дозы, то при большинстве инфекций рекомендуется принимать по 125 мг 2 раза/сут. Детям в возрасте 2 лет и старше при среднем отите или при более тяжелых инфекциях назначают по 250 мг 2 раза/сут, максимальная суточная доза составляет 500 мг.

При лечении младенцев и детей бывает необходимо рассчитывать дозу в зависимости от массы тела и возраста. При большинстве инфекций доза для младенцев и детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет составляет по 10 мг/кг 2 раза/сут, но не более 250 мг/сут. При среднем отите и более тяжелых инфекциях рекомендуемая доза равна по 15 мг/кг 2 раза/сут, но не более 500 мг/сут.

В следующих таблицах приведены дозы в зависимости от возраста и массы тела ребенка для дозирования суспензии Зиннат 125 мг/5 мл мерными ложками на 5 мл, прилагаемыми к упаковке.

Доза из расчета 10 мг/кг массы тела, назначаемая при большинстве инфекций:

Доза из расчета 15 мг/кг массы тела, назначаемая при среднем отите и более тяжелых инфекциях:

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (&ge,1/10), часто (&ge,1/100 и <,1/10), нечасто(&ge,1/1 000 и <,1/100), редко (&ge,1/10 000 и <,1/1 000), очень редко (<,1/10 000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.

Инфекции: часто - суперинфекция грибами рода Candida.

Со стороны кроветворной и лимфатической системы: часто - эозинофилия, нечасто - ложноположительная реакция Кумбса (цефалоспорины абсорбируются на поверхности клеточной мембраны эритроцитов, связываясь с антителами к цефалоспоринам, что приводит к ложноположительному результату пробы Кумбса и в очень редких случаях - к гемолитической анемии), тромбоцитопения, лейкопения (иногда тяжелая), очень редко - гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности: нечасто - кожная сыпь, редко - крапивница, зуд, очень редко - лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь и анафилаксия.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, боли в животе, нечасто - рвота, редко - псевдомембранозный колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - транзиторное повышение уровня ферментов печени АЛТ, ACT, ЛДГ, очень редко - желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень редко - многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Меры предосторожности.

Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут снижать биодоступность цефуроксима при сравнении ее с наблюдаемой после приема препарата натощак, а также нивелируют эффект повышенного всасывания препарата после приема пищи.

Как и другие антибиотики, препарат Зиннат может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и, как следствие, к снижению эффективности пероральных гормональных комбинированных контрацептивов.

При проведении ферроцианидного теста может наблюдаться ложноотрицательный результат, поэтому для определения уровня глюкозы в крови и/или плазме рекомендуется использовать глюкозооксидазный или гексокиназный методы.

Препарат Зиннат не влияет на количественное определение креатинина щелочно-пикратным методом.

Одновременный прием с петлевыми диуретиками замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает T1/2 цефуроксима.

Одновременное введение цефуроксима и пробенецида приводит к увеличению AUC на 50%.При одновременном приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.

Симптомы: передозировка цефалоспоринами может вызвать повышение возбудимости головного мозга с развитием судорог.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Сывороточные концентрации цефуроксима снижаются при гемодиализе и перитонеальном диализе.