Паклитаксел-Тева концентрат 6мг/мл 50мл

1 мл 1 фл. Паклитаксел 6 мг 260 мг.

Вспомогательные вещества:

• натрия ацетат,
• натрия хлорид,
• этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевая соль,
• твин-80,
• декстран 40,
• вода д/и.

Паклитаксел-ЛЭНС является противоопухолевым препаратом природного происхождения, получаемым полусинтетическим путем из растения Taxus Baccata.

Механизм действия связан со способностью стимулировать "сборку" микротрубочек из димерных молекул тубулина, стабилизировать их структуру и тормозить динамическую реорганизацию в интерфазе, что нарушает митотическую функцию клетки.

Вызывает дозозависимое подавление костномозгового кроветворения. По экспериментальным данным обладает мутагенными и эмбриотоксическими свойствами, вызывает снижение репродуктивной функции.

• комбинированная с цисплатином терапия первой линии пациентов с распространенной формой или остаточной опухолью (>1 см) рака яичников после лапаротомии;
• терапия второй линии при метастазах рака яичников после стандартной терапии, не давшей положительного результата;
• рак молочной железы при наличии пораженных лимфатических узлов после стандартной комбинированной терапии (адъювантное лечение);
• терапия первой линии после рецидива рака молочной железы, в течение 6 месяцев после начала адъювантной терапии;
• терапия второй линии при метастатическом раке молочной железы после неэффективной стандартной терапии;
• комбинированная с цисплатином терапия первой линии пациентов с немелкоклеточным раком легких, которым не планируется проведение хирургического лечения и/или лучевой терапии;
• терапия второй линии при саркоме Капоши у пациентов с СПИД после неэффективной терапии липосомальными антрациклинами.

• исходное содержание нейтрофилов меньше 1500/мкл у пациентов с солидными опухолями;
• исходное или зарегистрированное в процессе лечения содержание нейтрофилов меньше 1000/мкл при саркоме Капоши у пациентов с СПИД;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• повышенная чувствительность к препаратам, лекарственная форма которых включает полиоксиэтилированное касторовое масло.

С осторожностью следует применять препарат при тромбоцитопении ( меньше 100 000/мкл), печеночной недостаточности, острых инфекционных заболеваниях (в т.ч. опоясывающий лишай, ветряная оспа, герпес), тяжелом течении ИБС, инфаркте миокарда (в анамнезе), аритмии.

Паклитаксел-ЛЭНС противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Пациентам во время лечения Паклитакселом-ЛЭНС и, по крайней мере, в течение 3-х месяцев после окончания терапии следует использовать надежные методы контрацепции.

Паклитаксел-ЛЭНС вводится в/в в виде 3-часовой или 24-часовой инфузии в дозе 135-175 мг/м2 с интервалом между курсами 3 недели. Рекомендуемая доза препарата Паклитаксел-ЛЭНС для лечения саркомы Капоши у пациентов с СПИД составляет 100 мг/м2 в виде 3-часовой инфузии каждые 2 недели.

Препарат применяется в виде монотерапии или в комбинации:

при раке яичников и немелкоклеточном раке легких с цисплатином, при раке молочной железы с доксорубицином.

При выборе режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы. Для предупреждения тяжелых реакций повышенной чувствительности всем пациентам должна проводиться премедикация с использованием ГКС, антигистаминных препаратов и блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов.

Например, 20 мг дексаметазона (или его эквивалент) внутрь приблизительно за 12 и 6 ч до введения препарата Паклитаксел-ЛЭНС, 50 мг дифенгидрамина (или его эквивалент) в/в и 300 мг циметидина или 50 мг ранитидина в/в за 30-60 мин до введения препарата Паклитаксел-ЛЭНС.

Введение препарата Паклитаксел-ЛЭНС не следует повторять до тех пор, пока содержание нейтрофилов не составит, по крайней мере, 1500/мкл крови, а содержание тромбоцитов по крайней мере 100 000/мкл крови.

Пациентам, у которых после введения Паклитаксела-ЛЭНС наблюдалась выраженная нейтропения (содержание нейтрофилов меньше 500/мм3 в течение 7 дней или более длительного времени) или тяжелая форма периферической невропатии в ходе последующих курсов лечения дозу Паклитаксела-ЛЭНС следует снизить на 20%.

Раствор препарата готовят непосредственно перед введением, разводя концентрат 0.9% раствором натрия хлорида, либо 5% раствором декстрозы, либо 5% раствором декстрозы в 0.9% растворе натрия хлорида для инъекций, либо 5% раствором декстрозы в растворе Рингера до конечной концентрации от 0.3 до 1.2 мг/мл. Приготовленные растворы могут опалесцировать из-за присутствующей в составе лекарственной формы основы-носителя, причем после фильтрования опалесценция раствора сохраняется.

При приготовлении, хранении и введении препарата Паклитаксел-ЛЭНС следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из ПВХ. Паклитаксел-ЛЭНС следует вводить через систему со встроенным мембранным фильтром (размер пор не более 0.22 микрон).

Частота и выраженность побочных эффектов носят дозозависимый характер.

Со стороны системы кроветворения:

• нейтропения,
• тромбоцитопения,
• анемия.

Подавление функции костного мозга, главным образом, гранулоцитарного ростка, было основным токсическим эффектом, ограничивающим дозу препарата. Максимальное снижение уровня нейтрофилов обычно наблюдается на 8-11 день, нормализация наступает на 22 день.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• снижение или повышение (реже) АД,
• брадикардия,
• тахикардия,
• AV-блокада,
• изменения на ЭКГ,
• тромбоз сосудов,
• тромбофлебит.

Со стороны дыхательной системы:

• интерстициальная пневмония,
• фиброз легких,
• эмболия легочной артерии,
• лучевой пневмонит у пациентов, одновременно проходящих курс лучевой терапии.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

• парестезии;
• редко - судорожные припадки типа grand mal, нарушения зрения, атаксия, энцефалопатия, вегетативная невропатия, проявляющаяся паралитической непроходимостью кишечника и ортостатической артериальной гипотензией.

Со стороны пищеварительной системы:

• тошнота,
• рвота,
• диарея,
• мукозиты,
• анорексия,
• запор,
• увеличение активности печеночных трансаминаз (чаще ACT),
• ЩФ,
• билирубина в сыворотке крови.

Единичные случаи:

• острая кишечная непроходимость,
• перфорация кишечника,
• тромбоз брыжеечной артерии,
• ишемический колит.

Описаны случаи развития гепатонекроза и печеночной энцефалопатии.

Со стороны костно-мышечной системы:

• артралгия,
• миалгия.

Местные реакции:

• болевые ощущения,
• отек,
• эритема,
• индурация и пигментация кожи в месте инъекции.

Экстравазация может вызывать воспаление и некроз подкожной клетчатки.

Дерматологические реакции:

• алопеция.
• редко - нарушение пигментации или обесцвечивание ногтевого ложа.

Аллергические реакции:

• в первые часы - реакции повышенной чувствительности, проявляющиеся бронхоспазмом, снижением АД, болями за грудиной, приливами крови к лицу, кожными высыпаниями, генерализованной крапивницей, ангионевротическим отеком;
• eдиничные случаи - озноб, боли в спине.

Прочие:

• астения,
• общее недомогание.

Частота и выраженность побочных эффектов носят дозозависимый характер.

Со стороны системы кроветворения:

• нейтропения,
• тромбоцитопения,
• анемия.

Подавление функции костного мозга, главным образом, гранулоцитарного ростка, было основным токсическим эффектом, ограничивающим дозу препарата. Максимальное снижение уровня нейтрофилов обычно наблюдается на 8-11 день, нормализация наступает на 22 день.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• снижение или повышение (реже) АД,
• брадикардия,
• тахикардия,
• AV-блокада,
• изменения на ЭКГ,
• тромбоз сосудов,
• тромбофлебит.

Со стороны дыхательной системы:

• интерстициальная пневмония,
• фиброз легких,
• эмболия легочной артерии,
• лучевой пневмонит у пациентов, одновременно проходящих курс лучевой терапии.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

• парестезии;
• редко - судорожные припадки типа grand mal, нарушения зрения, атаксия, энцефалопатия, вегетативная невропатия, проявляющаяся паралитической непроходимостью кишечника и ортостатической артериальной гипотензией.

Со стороны пищеварительной системы:

• тошнота,
• рвота,
• диарея,
• мукозиты,
• анорексия,
• запор,
• увеличение активности печеночных трансаминаз (чаще ACT),
• ЩФ,
• билирубина в сыворотке крови.

Единичные случаи:

• острая кишечная непроходимость,
• перфорация кишечника,
• тромбоз брыжеечной артерии,
• ишемический колит.

Описаны случаи развития гепатонекроза и печеночной энцефалопатии.

Со стороны костно-мышечной системы:

• артралгия,
• миалгия.

Местные реакции:

• болевые ощущения,
• отек,
• эритема,
• индурация и пигментация кожи в месте инъекции.

Экстравазация может вызывать воспаление и некроз подкожной клетчатки.

Дерматологические реакции:

• алопеция.
• редко - нарушение пигментации или обесцвечивание ногтевого ложа.

Аллергические реакции:

• в первые часы - реакции повышенной чувствительности, проявляющиеся бронхоспазмом, снижением АД, болями за грудиной, приливами крови к лицу, кожными высыпаниями, генерализованной крапивницей, ангионевротическим отеком;
• eдиничные случаи - озноб, боли в спине.

Прочие:

• астения,
• общее недомогание.