Окситоцин Раствор для инъекций 5 МЕ/мл ампулы 1 мл 5 шт

На 1 мл

Действующее вещество:

Окситоцин синтетический 5 ME

Вспомогательные вещества:

Хлорбутанола гемигидрат - 5,0 мг

1 М раствор уксусной кислоты - до pH 3,0-4,5

Вода для инъекций - до 1,0 мл.

Родовой деятельности стимулятор - препарат окситоцина

Окситоцин - синтетический аналог пептидного гормона задней доли гипофиза.

Обладает утеротонизирующим, стимулирующим родовую деятельность и лактотропным действием.

Оказывает стимулирующее действие на миометрий (особенно в конце беременности, в течение родовой деятельности и непосредственно во время родоразрешения). Под влиянием окситоцина увеличивается проницаемость клеточных мембран для ионов кальция (Са2+), снижается потенциал покоя, и повышается их возбудимость (уменьшение мембранного потенциала приводит к повышению частоты, интенсивности и продолжительности сокращений). В малых дозах окситоцин увеличивает частоту и амплитуду сокращений матки, в больших дозах или при повторном введении способствует повышению тонуса матки, учащению и усилению ее сокращений (вплоть до тетанических). Сокращает миоэпителиальные клетки вокруг альвеол молочной железы, стимулирует поступление молока в крупные протоки или синусы, способствуя усилению отделения молока. Практически лишен вазоконстрикторного и антидиуретического действия (только в высоких дозах), не вызывает сокращения мышц мочевого пузыря и кишечника.

Эффект наступает через 1-2 мин при внутримышечном (в/м) введении, длится 20-30 мин, при внутривенном (в/в) введении - через 0,5-1 мин.

Распределение. Связь с белками плазмы низкая (30 %). При в/в введении действие окситоцина на матку наступает почти мгновенно и продолжается в течение 1 ч. При в/м введении миотоническое действие окситоцина наступает в первые 3-7 мин и продолжается в течение 2-3 ч. Подобно вазопрессину окситоцин распределяется по всему внеклеточному пространству. Небольшое количество окситоцина попадает в систему кровообращения плода.

Метаболизм и выведение. Большая часть окситоцина быстро метаболизируется в печени и почках. В процессе ферментативного гидролиза окситоцин инактивируется прежде всего под действием тканевой окситокиназы, концентрация которой в плазме крови, органах-мишенях, плаценте увеличивается в период беременности. Выводится, в основном, почками в неизменном виде. Период полувыведения составляет 1 -6 мин (уменьшается на поздних сроках беременности и в период лактации).

Недостаточность функции почек. Исследования фармакокинетики окситоцина у пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Однако, учитывая выведение окситоцина почками и антидиуретическое действие, возможна его кумуляция с усилением и увеличением длительности действия.

Недостаточность функции печени. Исследования фармакокинетики окситоцина у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились. Однако, изменение фармакокинетики окситоцина у пациентов с нарушением функции печени маловероятно, т.к. во время беременности концентрация окситокиназы, метаболизирующей окситоцин, значительно увеличивается в других органах и тканях (в том числе и в плаценте). Поэтому нарушение функции печени не может привести к существенным изменениям метаболического клиренса окситоцина.

Для возбуждения и стимуляции родовой деятельности (первичная и вторичная слабость родовой деятельности, необходимость досрочного родоразрешения в связи с гестозом, резус- конфликтом, внутриутробной гибелью плода, переношенная беременность, преждевременное отхождение околоплодных вод, ведение родов в тазовом предлежании).

Для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений после медицинского или самопроизвольного аборта в I триместре или прерывания беременности во II триместре, в раннем послеродовом периоде и для ускорения послеродовой инволюции матки.

Для усиления сократительной способности матки при кесаревом сечении (после удаления последа).

Повышенная чувствительность к окситоцину или любому из вспомогательных веществ препарата, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, хроническая почечная недостаточность, несоответствие размеров таза матери и плода (узкий таз анатомический или клинический), риск разрыва матки вследствие ее перерастяжения при многоводии, многоплодной беременности, у многорожавших женщин (более 4-х родов в анамнезе), особенно возрастных, угрожающий разрыв матки, наличие рубцов после перенесенного кесарева сечения или других операций на матке, гипертонус матки (возникший не в ходе родов), склонность к тетаническим сокращениям матки, преждевременная отслойка плаценты, частичное предлежание плаценты или предлежание сосудов (Vasa previa), предлежание или пролапс пуповины, незрелая шейка матки, маточный сепсис, инвазивная карцинома шейки матки, тяжелые гестозы второй половины беременности (преэклампсия, эклампсия), преждевременные роды, поперечное или косое положение плода, лицевое предлежание плода, острая гипоксия плода, признаки дистресса плода.

Препарат Окситоцин не должен вводиться в течение 6 ч после интравагинального введения простагландинов, не показано длительное введение препарата Окситоцин при инертной к введению окситоцина матке.

Беременность

В I триместре беременности окситоцин применяют только при самопроизвольном или медицинском аборте. Многочисленные данные по применению окситоцина, его химическая структура и фармакологические свойства указывают на то, что при соблюдении рекомендаций по применению, вероятность влияния окситоцина на увеличение частоты формирования пороков развития плода мала.

Период грудного вскармливания

В небольших количествах проникает в грудное молоко.

При применении препарата для остановки маточного кровотечения, неблагоприятного влияния окситоцина на организм новорожденного не ожидается, так как окситоцин быстро инактивируется в желудочно-кишечном тракте ребенка.

Окситоцин вводят внутривенно (в/в) (струйно медленно и капельно), внутримышечно (в/м), в стенку матки.

Разовая доза для в/м введения в зависимости от клинической ситуации обычно варьируется от 2 до 10 ME (от 0,4 до 2 мл), для в/в введения (струйно медленно или капельно) разовая доза обычно составляет 5-10 ME (1-2 мл).

Для возбуждения родов

В/м по 0,5-2,0 ME (0,1-0,4 мл препарата), при необходимости повторяют инъекции каждые 30-60 минут.

Индукция родов

В/в капельно 5 ME окситоцина разводят в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы).

Введение начинают с 5-8 капель в минуту, с последующим увеличением скорости в зависимости от характера родовой деятельности, но не более 40 кап/мин. Скорость инфузии можно увеличить в течение не менее 20 минут не более, чем на 2-4 капли в мин. Необходим тщательный контроль за скоростью инфузии, по достижении регулярной родовой деятельности (3-4 сокращения мышц матки в течение 10 мин) скорость инфузии может быть уменьшена. В ходе инфузии необходим постоянный контроль маточной активности и частоты сердечных сокращений плода.

В случае гипертонических маточных сокращений и дистресса плода следует немедленно прекратить инфузию.

В исключительных случаях, при необходимости введения более высоких доз окситоцина (меньшая чувствительность матки к окситоцину при внутриутробной гибели плода или индукция родов на более раннем сроке беременности), целесообразно введение окситоцина в дозе 10 ME в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы.

При развитии чрезмерных сокращений матки замедление инфузии быстро приводит к снижению активности миометрия.

Лечение при начавшемся или неполном аборте

В/в капельно 5 ME окситоцина в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Скорость внутривенной инфузии - 20-40 кап/мин.

Для профилактики гипотонических маточных кровотечений

В/м введение целесообразно в позднем послеродовом периоде или после аборта, после отделения плаценты и в раннем послеродовом периоде - в/в капельно в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы или в/в струйно в разведении (в течение не менее 5 минут) по 5 ME, допустимо в качестве альтернативы в/м введение 5-10 ME. Женщинам, которым проводилась стимуляция родовой деятельности, инфузия препарата должна продолжаться в течение III периода родов и нескольких часов послеродового периода.

Для лечения гипотонических маточных кровотечений

В/в капельно 5 ME в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы (в тяжелых случаях - до 20 ME) или в/в струйно медленно в разведении по 5 ME.

При операции кесарева сечения (после удаления последа)

Вводят в стенку матки в дозе 3-5 ME (0,6-1 мл).

У роженицы

Нарушения со стороны иммунной системы: анафилаксия и другие аллергические реакции, при слишком быстром введении - бронхоспазм, редко - летальный исход.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: тяжелая гипергидратация при длительном в/в введении с большим количеством жидкости (антидиуретический эффект окситоцина), может возникать и при 24-часовой медленной инфузии окситоцина, сопровождаться судорогами и комой, редко - летальный исход.

Нарушения со стороны сердца: при применении в высоких дозах - аритмия, желудочковая экстрасистолия, рефлекторная тахикардия, при слишком быстром введении - брадикардия, ишемия миокарда, удлинение интервала QT.

Нарушения со стороны сосудов: тяжелая артериальная гипертензия (в случае применения вазопрессорных препаратов), артериальная гипотензия (при одновременном применении с анестетиком циклопропаном), шок, при слишком быстром введении - субарахноидальное кровоизлияние, в редких случаях - развитие синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС-синдром).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: острый отек легких без гипонатриемии.

Желудочно-кишечные нарушения: тошнота, рвота.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: при применении в больших дозах или повышенной чувствительности - гипертонус матки, спазм шейки матки, тетания, разрыв матки, разрывы мягких тканей половых путей, усиление кровотечения в послеродовом периоде в результате вызванной окситоцином тромбоцитопении, 5 афибриногенемии и гипопротромбинемии, редко - кровоизлияния в органы малого таза.

При тщательном медицинском наблюдении за родами риск кровотечений в послеродовом периоде снижается.

Лабораторные и инструментальные данные: гипонатриемия.

При появлении симптомов этих осложнений следует немедленно прекратить введение препарата.

У плода/новорожденного

Как следствие введения окситоцина матери - низкая оценка по шкале Апгар на 1-й и 5-й мин, гипербилирубинемия новорожденных, при слишком быстром введении - снижение содержания фибриногена в крови, кровоизлияние в сетчатку глаза, синусовая брадикардия, тахикардия, желудочковая экстрасистолия и другие аритмии, поражение центральной нервной системы, гипонатриемия, гибель плода в результате асфиксии.

Симптомы: зависят, главным образом, от степени гиперактивности матки, независимо от наличия повышенной чувствительности к препарату. Гиперстимуляция матки с гипертоническими и тетаническими сокращениями, либо с базальным тонусом ≥ 15-20 мм вод. ст. между двумя сокращениями ведет к дискоординации родовой деятельности, разрыву тела или шейки матки, влагалища, кровотечению в послеродовом периоде, маточно-плацентарной недостаточности, брадикардии плода, его гипоксии, гиперкапнии, сдавлению, родовым травмам или гибели. Гипергидратация с судорогами в результате антидиуретического эффекта окситоцина является серьезным осложнением и развивается при продолжительном введении препарата в высоких дозах (40-50 мл/мин).

Лечение: отмена препарата, ограничение употребления жидкости, применение диуретиков, для форсирования диуреза, в/в введение гипертонического солевого раствора, коррекция электролитного дисбаланса, купирование судорог соответствующими дозами барбитуратов и обеспечение тщательного ухода за пациенткой в состоянии комы.

С осторожностью применяют окситоцин в комбинации с симпатомиметиками (потенцирует прессорное действие симпатомиметиков).

В сочетании с ингибиторами моноаминооксидазы возрастает риск повышения артериального давления.

Галотан и циклопропан усиливают риск развития артериальной гипотензии, синусовой брадикардии и нарушения AV-проводимости у рожениц во время анестезии.

Препарат можно разводить в растворах натрия хлорида и глюкозы. Готовый раствор следует использовать в первые 8 часов приготовления.

До момента вставления головки плода во вход таза применять окситоцин для стимуляции родовой деятельности нельзя. Прежде, чем приступить к применению окситоцина, следует сопоставить ожидаемый благоприятный эффект терапии с возможностью, хотя и редкой, развития гипертонуса и тетании матки.

Каждая пациентка, получающая окситоцин внутривенно, должна находиться в стационаре под постоянным наблюдением опытных специалистов, имеющих опыт применения препарата и выявления осложнений. Должна быть обеспечена, в случае необходимости, незамедлительная помощь врача-специалиста. Во время применения препарата следует постоянно контролировать частоту маточных сокращений, сердечную деятельность роженицы и плода, артериальное давление роженицы во избежание осложнений. При признаках гиперактивности матки следует немедленно прекратить введение окситоцина, в результате чего маточные сокращения, вызванные препаратом, обычно вскоре прекращаются.

При адекватном применении окситоцин вызывает маточные сокращения, подобные самопроизвольным родам. Чрезмерная стимуляция матки при неправильном применении препарата опасна и для роженицы, и для плода. Даже при адекватном применении препарата и соответствующем наблюдении гипертонические сокращения матки возникают при повышенной чувствительности матки к окситоцину.

Следует учитывать риск развития афибриногенемии и увеличения кровопотери.

Известны случаи смерти роженицы в результате реакций повышенной чувствительности, субарахноидального кровоизлияния, разрыва матки, а также гибели плода по различным причинам, связанным с парентеральным введением препарата для индукции родов и стимуляции родовой деятельности в первом и втором периодах родов.

В результате антидиуретического эффекта окситоцина возможно развитие гипергидратации, особенно при применении постоянной инфузии окситоцина и употреблении жидкости внутрь.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Окситоцин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами, механизмами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.