Но-шпа Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 40 мг/2 мл ампулы 2 мл 25 шт

Дротаверин

Раствор для инъекций

В 1 амп. дротаверина гидрохлорид 40 мг.; Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 2 мг, этанол 96% - 132 мг, вода д/и - до 2 мл. ;

Дротаверин представляет собой производное изохинолина. Проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования ФДЭ IV типа (ФДЭ IV). ФДЭ IV необходим для гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к кальций (Ca2+)-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. ЦАМФ кроме этого влияет на цитозольную концентацию Ca2+, благодаря стимулированию транспорта Ca2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Ca2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Ca2+.; In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования изоферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в тканях, которые в разных тканях различаются. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ. ;Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит главным образом с помощью изоэнзима ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении ССС.; Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы;

Абсорбция. По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из ЖКТ. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Cmax в плазме достигается через 45–60 мин.; Распределение. In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95–98%), особенно с альбумином, γ и β-глобулинами.; Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.; Метаболизм. У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.; Выведение. T1/2 дротаверина составляет 8–10 ч.; В течение 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма. Около 50% дротаверина выводится почками и около 30% — через ЖКТ (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается;

Спазмы гладкой мускулатуры, при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит; спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.; В качестве вспомогательной терапии: спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом; головные боли напряжения; дисменорея (менструальные боли).;

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата; тяжелая печеночная или почечная недостаточность; тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса); детский возраст (применение дротаверина у детей в клинических исследованиях не изучалось); период кормления грудью (клинические исследования отсутствуют); редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы).; С осторожностью: артериальная гипотензия; пациенты детского возраста (недостаточность клинического опыта применения); беременность ;

В проведенных исследованиях не выявлено тератогенное и эмбриотоксическое действие дротаверина, а также неблагоприятное воздействие на течение беременности. Однако при необходимости применения препарата Но-шпа во время беременности, следует соблюдать осторожность, и назначать препарат только после оценки соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода.; В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период грудного вскармливания назначать не рекомендуется;

В/м, в/в или п/к взрослым - по 40-80 мг 1-3 раза/сут. При печеночной и почечной коликах рекомендуется вводить в/в медленно в дозе 40-80 мг.; При спазмах периферических артерий дротаверин можно вводить в/а;

Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥10%), часто (≥1, <10%); нечасто (≥0,1, <1%); редко (≥0,01, <0,1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01%); неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).; Со стороны ССС: редко — ощущение сердцебиения, снижение АД.; Со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, бессонница.; Со стороны ЖКТ: редко — тошнота, запор.; Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд) ;

Симптомы: нарушения сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.; Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением, и при необходимости, им должно проводиться симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение;

Леводопа. Ингибиторы ФДЭ, подобные папаверину, снижают антипаркинсоническое действие леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.; Другие спазмолитические средства, включая м-холиноблокаторы. Взаимное усиление спазмолитического действия;

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным атеросклерозом коронарных артерий, при артериальной гтипотензии.; Дротаверин может быть использован в составе комбинированной терапии для купирования гипертонического криза;

Да