Лекарства на основе Проурокиназа

Острый инфаркт миокарда в первые 6 ч от момента развития заболевания (в качестве тромболитического средства).В офтальмологии:- гифема, гемофтальм.- преретинальное, субретинальное и интраретинальное кровоизлияние.- фибриноидный синдром различного генеза.- окклюзия центральной артерии сетчатки и ее ветвей.- тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей.- профилактика спаечного процесса в послеоперационном периоде при антиглаукоматозных операциях.

фибринолитическое
ФармакодинамикаРекомбинантный фибринспецифичный активатор плазминогена урокиназного типа. Представляет собой рекомбинантную проурокиназу и катализирует превращение плазминогена в плазмин, который способен лизировать фибриновые сгустки (тромбы). Специфичность действия рекомбинантной проурокиназы основана на том, что она преимущественно активирует связанный с фибрином плазминоген, имеющий иную конформацию по сравнению с плазминогеном, циркулирующим в кровотоке, и в области фибринового сгустка нечувствительна к специфическим ингибиторам, присутствующим в плазме крови. Одноцепочечная молекула рекомбинантной проурокиназы под воздействием плазмина превращается в двухцепочечную молекулу урокиназы, которая в отличие от одноцепочной формы проурокиназы значительно более активна в отношении связанного с фибрином плазминогена. Возникает цепная реакция взаимодействия рекомбинантной проурокиназы с фибринсвязанным плазминогеном, в результате которой фибриновый сгусток разрушается.ФармакокинетикаДанные по фармакокинетике проурокиназы при системном применении отсутствуют.При местном периокулярном введении Cmax в тканях глаза достигается к 1–2 ч, далее концентрация постепенно снижается, через 12–24 ч проурокиназа обнаруживается в следовых количествах. При интраокулярном ведении Cmax определяется во внутриглазных структурах. T1/2 составляет 4–6 ч. Так как доза для местного применения невелика (до 5000 ME), не создается концентрация в крови, значимая для системного действия.

Симптомы: геморрагические осложнения.Лечение: небольшие кровотечения могут быть остановлены без прекращения системного введения путем временного прекращения инфузии гепарина с дополнительным контролем активированного частичного тромбопластинового времени. При возникновении жизнеугрожающих кровотечений введение следует остановить и назначить свежезамороженную плазму или цельную кровь. При необходимости для нейтрализации эффекта, можно ввести антифибринолитическое средство, например аминокапроновую или транексамовую кислоту.При локальном введении в дозах 5000 ME риск системных кровотечений отсутствует.Симптомы: при передозировке, что при использовании рекомендуемых доз (до 5000 ME однократно) является маловероятным, возможен рецидив внутриглазного кровоизлияния. При однократном введении в дозе, превышающей 5000 ME, повышается риск аллергических реакций (см. «Побочные действия»).Лечение: при передозировке и проведении оперативных вмешательств на фоне курса лечения проурокиназой для снижения риска развития кровоизлияния рекомендуется в/м применение этамзилата в дозе 250–500 мг.

Гиперчувствительность. состояния с высоким риском развития кровотечения, в т.ч. заболевания крови (геморрагические диатезы — например гемофилия, тромбоцитопения). обширное хирургическое вмешательство или обширная травма давностью до 4 нед. реанимационные мероприятия, потребовавшие интенсивного непрямого массажа сердца, включая сердечно-легочную реанимацию более 10 мин. кардиогенный шок (IV класс по Киллипу). заболевания печени с выраженными нарушениями системы гемостаза. пункция некомпрессируемых сосудов (v. subclavia). диабетическая геморрагическая ретинопатия. предшествующий геморрагический инсульт. сАД >180 мм рт.ст. или дАД >110 мм рт.ст., рефрактерное к лечению. артериальная гипертензия с дАД >105 мм рт.ст.. гипертонический криз (в связи с возможным развитием рецидива внутриглазного кровоизлияния). подозрение на расслоение аорты. септический (бактериальный) эндокардит. желудочно-кишечные кровотечения. активная форма туберкулеза. пролиферативная диабетическая ретинопатия с глиозом III–IV степени. хроническая почечная недостаточность (уровень креатинина сыворотки >0,02 г/л, мочевины >0,5 г/л). тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность (альбумин крови <3 г%). беременность. кормление грудью. возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучена)

Противопоказано.