Лекарства на основе Пефлоксацин

Лечение инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами: дыхательных путей и лор-органов (среднего уха, придаточных пазух носа, глотки, гортани), глаз, почек и мочевыводящих путей, ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, брюшной тиф), полости рта, зубов, челюстей, инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей (холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря), органов малого таза (в т.ч. аднексит и простатит), эпидидимит, гонорея, хламидиоз, мягкий шанкр, инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, интраабдоминальные абсцессы, перитонит, сепсис, в т.ч. септицемия, эндокардит, менингоэнцефалит. хирургические и внутрибольничные инфекции, профилактика хирургической инфекции.

антибактериальное широкого спектра
Ингибирует ДНК-гиразу, репликацию А-субъединицы ДНК, РНК, нарушает синтез белков бактерий, оказывает бактерицидное действие. Грамотрицательные штаммы чувствительны к действию пефлоксацина как на стадии деления клетки, так и в стадии покоя. грамположительные — только в процессе митотического деления. Активен в отношении большинства аэробных грамотрицательных бактерий — Escherichia coli, Klebsiella spp., индол-положительных и индол-отрицательных Proteus spp., в т.ч. Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus spp., в отношении аэробных грамположительных бактерий — Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу и метициллинрезистентные), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, в отношении внутриклеточных бактерий: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia spp., а также в отношении бактерий, вырабатывающих бета-лактамазы. Подавляет жизнедеятельность Mycoplasma spp., Helicobacter. Умеренно чувствительны — Pneumococcus, Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Pseudomonas spp., Chlamydophila (Chlamydia) trachomatis. Резистентны — грамотрицательные анаэробы, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis. При заболеваниях, вызванных умеренно чувствительными микроорганизмами, требуется изучение чувствительности in vitro. Эффективен при микробных заболеваниях у пациентов с пониженным иммунитетом, при лечении бронхолегочной инфекции на фоне муковисцидоза.При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, через 20 мин после приема однократной дозы 400 мг всасывается 90%, Cmax (4 мкг/мл) достигается в течение 90–120 мин, связывание с белками плазмы составляет 20–30%. Терапевтическая концентрация удерживается в течение 12–15 ч. После многократного введения Cmax в крови — 10 мкг/мл, концентрация в слизистой бронхов — 5 мкг/мл. Объем распределения — 1,4–1,9 л/кг. Легко проникает в различные ткани и жидкости организма, в т.ч. в слизистую оболочку бронхов, носоглотки, миндалины, щитовидную железу, слюнные железы, кожу, бронхиальный секрет, легкие, предстательную железу, спинно-мозговую жидкость, костную ткань. Обнаруживается в достаточной концентрации в цереброспинальной жидкости при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках, особенно при повторных введениях в высокой дозе: концентрация в спинно-мозговой жидкости после 3-кратного приема 400 мг — 4,5 мкг/мл, при увеличении дозы до 800 мг — 9,8 мкг/мл. соотношение между концентрацией в плазме и жидкости — 89%. Концентрация в других органах и тканях через 12 ч после последнего приема: щитовидная железа — 11,4 мкг/г, слюнные железы — 2,2 мкг/г, кожа — 7,6 мкг/г, слизистая носоглотки — 6 мкг/г, миндалины — 9 мкг/г, мышцы — 5,6 мкг/г. T1/2 при приеме внутрь — 8,7–12,3 ч (8–10 ч при однократном, 12–13 ч при повторном приеме) при нормальной функции почек и 11,3–15 ч — при нарушении функции почек. при в/в введении соответственно 11 ч (при повторном применении 15 ч) и 12,6–14 ч. Метаболизируется в печени путем метилирования до диметилпефлоксацина (диметилпефлоксацин обладает значительной антибактериальной активностью), окисляется до N-оксида и конъюгирует с глюкуроновой кислотой с образованием пефлоксацин-глюкуронида. Экскретируется в неизмененном виде и в виде метаболитов, почками примерно 60%. около 30% введенной дозы выводится с желчью. Содержание неизмененного препарата в моче через 1–2 ч после приема — 25 мкг/мл, через 12–24 ч — 15 мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 ч после последнего введения. Плохо удаляется при диализе (коэффициент экстракции — 23%).Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильностьВ длительных двухгодичных экспериментальных исследованиях на крысах и мышах при использовании максимальных пероральных доз в конце периода наблюдения выявлено увеличение частоты развития доброкачественных новообразований без признаков малигнизации. Канцерогенных и онкогенных свойств пефлоксацина не обнаружено.Мутагенных свойств пефлоксацина в экспериментах in vivo и in vitro не выявлено. Отрицательные результаты получены в тесте Эймса и вin vivo тесте хромосомных мутаций у мышей при дозах до 750 мг/кг. В in vitro тесте репарации ДНК с использованием крысиных гепатоцитов генотоксического действия не выявлено.

Симптомы: усиление побочных эффектов.Лечение: симптоматическая терапия, при необходимости — гемодиализ и перитонеальный диализ. Специфический антидот неизвестен.

Гиперчувствительность, гемолитическая анемия, связанная с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, эпилепсия, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Категория действия на плод по FDA — C.Актуализация информацииПефлоксацин проходит через плаценту и обнаруживается в эффективных концентрациях в тканях плода, однако нарушений внутриутробного развития, связанных с введением пефлоксацина внутрь самкам крыс и кроликов, не установлено. При введении в дозах 100-400 мг/кг внутрь крысам неблагоприятного действия пефлоксацина не выявлено, однако в дозах 600-1000 мг/кг (в 40-50 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека) пефлоксацин уменьшал потребление корма самками и замедлял прирост массы тела и жизнеспособность плода. При в/в введении тератогенного действия пефлоксацина также не установлено. Тем не менее, имеющиеся данные, а также развитие артропатии у молодых животных при введении в больших дозах требуют ограничения применения препарата при беременности.Источники информацииUSP dispensing information. V. 1.- 23rd ed.- Micromedex, Inc., USA[Обновлено 06.08.2013]