Бисопролол

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Бисопролол

Таблетки

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой 2,5 мг, содержит: Состав ядра таблетки: Активное вещество: бисопролола фумарат 2,5 мг, Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный. Состав оболочки таблетки: опадрай II белый (85F48105) (поливиниловый спирт, макрогол-3350, тальк, титана диоксид).

Фармакотерапевтическая группа: Бета1-адреноблокатор селективный Селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови уменьшает потребность миокарда в кислороде уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает антигипертензивное антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) снижает внутриклеточный ток ионов кальция оказывает отрицательное хроно- дромо- батмо- и инотропное действие угнетает проводимость и возбудимость миокарда замедляет AV-проводимость. При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) в начале применения препарата в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов) которое через 1-3 сут возвращается к исходному а при длительном применении снижается. Антигипертензивное действие связано с уменьшением минутного объема крови симпатической стимуляцией периферических сосудов снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина) восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней стабильное действие - через 1-2 месяца. Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС и снижения сократимости удлинением диастолы улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии повышенной активности симпатической нервной системы увеличенного содержания цАМФ артериальной гипертензии) уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям. При применении в средних терапевтических дозах в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов оказывает менее выраженное влияние на органы содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа скелетные мышцы гладкая мускулатура периферических артерий бронхов и матки) и на углеводный обмен не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме.

Всасывание Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) прием пищи не влияет на абсорбцию. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация бисопролола в плазме крови достигается через 1-3 ч. Распределение Объем распределения составляет 35 л/кг. Связь с белками плазмы крови - около 30%. Метаболизм Метаболизируется по окислительному пути без последующей коньюгации, незначительно метаболизируется при "первом прохождении" через печень (примерно 10-15%). Все метаболиты полярны. Основные метаболиты обнаруживаемые в плазме крови и моче не проявляют фармакологической активности. Данные полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro показывают что бисопролол метаболизируется в первую очередь при участии изофермента CYP3A4 (около 95%) а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль. Выведение Бисопролол выводится двумя путями: 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, около 98% выводится почками из них 50% - в неизменном виде менее 2% - через кишечник (с желчью). Общий клиренс составляет 12-18 л/ч причем почечный клиренс равен 8-11 л/ч период полувыведения (Т1/2) - 10-12 ч. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая. Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью плазменная концентрация бисопролола выше а Т1/2 более продолжителен по сравнению со здоровыми добровольцами.

- Артериальная гипертензия, - ишемическая болезнь сердца (профилактика приступов стабильной стенокардии), - хроническая сердечная недостаточность.

- Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата и другим бета-адреноблокаторам, - острая сердечная недостаточность, - хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации требующая применения внутривенной ионотропной терапии, - кардиогенный шок, - AV-блокада II и III степени без электрокардиостимулятора, - синдром слабости синусового узла, - синоатриальная блокада, - выраженная брадикардия (ЧСС <60 уд./мин. до начала терапии), - тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД <100 мм рт.ст.), - коллапс, - кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), - тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе, - тяжелые нарушения периферического кровообращения синдром Рейно, - феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), - метаболический ацидоз, - одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО типа В), - одновременный прием флоктафенина сультоприда, - одновременное внутривенное введение верапамила дилтиазема, - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом. Проведение десенсибилизирующей терапии, отягощенный аллергологический анамнез, бронхоспазм в анамнезе (бронхиальная астма хроническая обструктивная болезнь легких), доза 10 мг в сутки, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV-блокада I степени, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, хроническая сердечная недостаточность с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, феохромоцитома (при сопутсвующем применении альфа-адреноблокаторов), нарушения периферического кровообращения (особенно в начале терапии), депрессия (в т.ч. в анамнезе), строгая диета.

При беременности препарат Бисопролол Алкалоид следует рекомендовать к применению только в том случае если польза лечения для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. Как правило бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует контролировать кровоток в плаценте и матке а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка. В случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода перейти на альтернативные методы терапии. В случае применения бета-адреноблокаторов во время беременности следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии. Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Бисопролол Алкалоид не рекомендуется в период кормления грудью. Если прием препарата в период грудного вскармливания необходим грудное вскармливание следует прекратить.

Внутрь утром натощак не разжевывая однократно. Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения. Рекомендуется принимать 5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 20 мг. У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина (КК) менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг. Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется. Хроническая сердечная недостаточность Начало лечения ХСН препаратом Бисопролол требует обязательного проведения специального периода подбора доз. Предварительные условия для начала терапии следующие: ХСН без признаков обострения в предшествующие шесть недель практически неизменяемая базисная терапия в предшествующие две недели лечение оптимальными дозами ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (и сосудорасширяющих средств в случае непереносимости ингибиторов АПФ) диуретиков и при необходимости сердечных гликозидов. Лечение назначается в соответствии с указанной схемой подбора доз: 1я неделя - 125 мг* 1 раз в день 2я неделя - 25 мг 1 раз в день 3я неделя - 375 мг 1 раз в день 4я-7я неделя - 5 мг 1 раз в день 8я-11я неделя - 75 мг 1 раз в день 12я неделя и далее - 10 мг 1 раз в день в качестве поддерживающей терапии. *Для осуществления данного режима дозирования следует использовать бисопролол других производителей в лекарственной форме и дозировке позволяющей получить дозу 125 мг (например 1/2 таблетки по 25 мг). Максимальная рекомендованная доза препарата Бисопролол составляет 10 мг 1 раз в день. После начала лечения препаратом в дозе 125 мг пациента следует наблюдать в течение около 4 ч (контроль ЧСС АД нарушения проводимости на ЭКГ признаков ухудшения хронической сердечной недостаточности). Возможна индивидуальная реакция пациента на назначенную терапию т.е. дозу можно увеличивать только в том случае если предыдущая доза хорошо переносилась. Во время периода подбора доз или после нее может произойти временное ухудшение течения ХСН задержка жидкости в организме артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется прежде всего обратить внимание наподбор дозы сопутствующей базисной терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ) перед снижением дозы препарата Бисопролол. Лечение препаратом следует прерывать только в случае крайней необходимости. После стабилизации состояния пациента следует провести повторный подбор дозы либо продолжить лечение. Особые группы пациентов Нарушение функции почек или печени Нарушения функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы. При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов должно осуществляться с особой осторожностью. Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется. К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Бисопролол у пациентов с ХСН сопряженной с сахарным диабетом 1 типа выраженными нарушениями функции почек и/или печени рестриктивной кардиомиопатией врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Частота развития побочных реакций приведенных ниже определялась соответственно следующей классификации: - очень часто ≥ 1/10, - часто ≥1/100 <1/10, - нечасто ≥ 1/1000 <1/100, - редко ≥ 1/10 000 <1/1000, - очень редко < 1/10 000 Со стороны сердечно-сосудистой системы очень часто: брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), часто: усугубление симптомов течения хронической сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью ощущение похолодания или онемения в конечностях выраженное снижение АД особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, нечасто: нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения хронической сердечной недостаточности (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией) ортостатическая гипотензия. Со стороны центральной нервной системы часто: головокружение головная боль, редко: потеря сознания. Психические нарушения нечасто: депрессия бессонница, редко: галлюцинации ночные кошмары. Со стороны органа зрения редко: уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз), очень редко: конъюнктивит. Со стороны органа слуха редко: нарушения слуха. Со стороны дыхательной системы нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе, редко: аллергический ринит. Со стороны пищеварительной системы часто: тошнота рвота диарея запор, редко: гепатит. Со стороны опорно-двигательного аппарата нечасто: мышечная слабость судороги мышц. Со стороны кожных покровов редко: реакции повышенной чувствительности такие как кожный зуд сыпь гиперемия кожных покровов, очень редко: алопеция, бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь. Со стороны репродуктивной системы редко: нарушение потенции. Общие нарушения часто: астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью) повышенная утомляемость, нечасто: астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией). Лабораторные показатели редко: повышение концентрации триглицеридов и активности "печеночных" трансаминаз в крови (аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы). У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией данные симптомы чаще появляются в начале курса лечения обычно носят легкий характер и проходят как правило в течение 1-2 недель после начала лечения.

Симптомы: выраженная брадикардия аритмия AV блокада желудочковая экстрасистолия выраженное снижение артериального давления затруднение дыхания бронхоспазм острая сердечная недостаточность цианоз ногтей пальцев или ладоней головокружение обморок судороги гипогликемия. Лечение: поддерживающая и симптоматическая терапия. При брадикардии - в/в введение атропина, временная постановка искусственного водителя ритма, при артериальной гипотензии - внутривенное вливание плазмозамещающих растворов вазопрессорных препаратов, при AV-блокаде II или III степени - пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение β-адреномиметиками такими как эпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма, в случае обострения сердечной недостаточности необходимо в/в введение диуретиков инотропных вазодилятирующих препаратов, при бронхоспазме - бронходилататоры (изопреналин) β2-симпатомиметики и/или аминофиллин, при гипогликемии - внутривенное введение декстрозы (глюкозы).

Нерекомендуемые комбинации - при лечении хронической сердечной недостаточности: Антиаритмические средства I класса (например хинидин дизопирамид лидокаин фенитоин, флекаинид пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца. - при лечении хронической сердечной недостаточности артериальной гипертензии: стабильной стенокардии: Блокаторы "медленных" кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности внутривенное введение верапамила пациентам принимающим бета-адреноблокаторы может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин метилдопа моксонидин рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития "рикошетной" артериальной гипертензии. Комбинации требующие особой осторожности - при лечении артериальной гипертензии стабильной стенокардии: Антиаритмические средства I класса (например хинидин дизопирамид лидокаин фенитоин, флекаинид пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда. - при лечении хронической сердечной недостаточности артериальной гипертензии стабильной стенокардии: БМКК производные дигидропиридина (например нифедипин фелодипин амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца. Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости. Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД урежение ЧСС). Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии. Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии - в частности тахикардия - могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов. Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия приводя к артериальной гипотензии (см. раздел "Особые указания"). Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и таким образом к развитию брадикардии. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола. Одновременное применение препарата с бета-адреномиметиками (например изопреналин добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Сочетание бисопролола с адреномиметиками влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например норэпинефрин эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств возникающих с участием альфа-адренорецепторов приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов. Гипотензивные средства так же как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты барбитураты фенотиазины) могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола. Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии. Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО(-)В) могут усиливать антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза. Противопоказанные комбинации Флоктафенин: блокаторы бета-адренорецепторов могут препятствовать компенсаторным сердечно-сосудистым реакциям при гипотензии вызванной флоктафенином. Сультоприд: существует риск возникновения желудочковой аритмии.

Контроль за больными принимающими бисопролол должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно затем 1 раз в 3-4 мес) ЭКГ концентрацией глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). После начала лечения хронической сердечной недостаточности в дозе 125 мг пациент должен быть обследован в течение 4 ч (ЧСС АД ЭКГ). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 60 уд/мин. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом. Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд/мин) и повышенное КДО ЛЖ нарушающее субэндокардиальный кровоток. У "курильщиков” эффективность бета-адреноблокаторов ниже. Больные пользующиеся контактными линзами должны учитывать что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости. У пациентов подвергающихся общей анестезии бета-адреноблокаторы уменьшают риск развития аритмии и ишемии миокарда во время индукции и интубации и послеоперационного периода. Пациентам не рекомендуется прекращать прием поддерживающей дозы бета-адреноблокаторов в периоперационный период. Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность анестезиолога о лечении бета-адреноблокаторами из-за возможного взаимодействия с другими препаратами которые могут привести к брадиаритмии ослаблению рефлекторной тахикардии и уменьшению способности компенсировать потерю крови. При необходимости отмены бета-адреноблокаторов до операции дозу следует снижать постепенно и закончить прием за 48 ч до анестезии. Не существует терапевтического опыта применения бисопролола у пациентов при лечении сердечной недостаточности со следующими заболеваниями и условиями: сердечная недостаточность II класса по NYHA, сахарный диабет 1 типа (инсулин-зависимый), нарушения функции почек (креатинин сыворотки >300 мкмоль/л), нарушения функции печени, пациенты в возрасте старше 80 лет, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные заболевания сердца, заболевания клапанов сердца нарушающие гемодинамику, менее 3-х месяцев после перенесенного инфаркта миокарда. Не рекомендуется одновременное применение бисопролола с блокаторами кальциевых каналов группы верапамила и дилтиазема с антиаритмическими препаратами I класса и антигипертензивными препаратами центрального действия. При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких которые могут вызвать симптомы следует одновременно с бета-адреноблокаторами назначать бронходилататоры. В случае увеличения сопротивления дыхательных путей которое может возникнуть у пациентов с астмой возможно понадобится увеличение дозы бета2-стимуляторов. Как и другие бета-адреноблокаторы бисопролол может повысить чуствительность пациента к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Лечение адреналином не всегда приводит к ожидаемому терапевтическому эффекту. Пациентам с псориазом можно назначить бета-адреноблокаторы только после тщательного баланса между пользой и риском. При тиреотоксикозе бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана поскольку способна усилить симптоматику. При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада). При сахарном диабете может маскировать тахикардию вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения. При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола. Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг). Лекарственные средства снижающие запасы катехоламинов (например резерпин) могут усилить действие бета-адреноблокаторов поэтому больные принимающие такие сочетания ЛС должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии. В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин) артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.) AV блокады бронхоспазма желудочковых аритмий тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии вызванной приемом бета-адреноблокаторов. Возможен положительный результат антидопингового контроля при лечении бисопрололом. Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител. Нельзя резко прерывать лечение бисопрололом из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Особенности действий при пропуске приема одной или нескольких доз лекарственного препарата: Примите пропущенную дозу сразу как только установите упущение. Если до приема следующей дозы осталось менее 8 ч прием надо пропустить и далее продолжать лечение в обычном режиме. Не принимайте двойную дозу чтобы возместить пропущенный прием препарата. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: В период лечения препаратом Бисопролол Алкалоид необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Да