Азитромицин форте-obl

На 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой:

активное вещество: азитромицина дигидрата 524,11 мг (эквивалентно 500 мг азитромицина),

вспомогательные вещества: [целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурил-сульфат, кросповидон, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), магния стеарат],

вспомогательные вещества для оболочки Опадрай II (серия 85): [спирт поливиниловый, макрогол (полиэтиленгликоль), тальк, титана Диоксид, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина, железа оксид желтый].

Антибиотик - азалид

Макролидный антибиотик широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50S - субъединицей рибосомы, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcusaureus(метициллинчувствителъные), Streptococcuspneumonia(пенициллин-чувствительные), Streptococcuspyogenes,

аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilusinfluenzae, Haemophilusparainfluenza, Legionellapneumophila, Moraxellacatarrhalis, Pasteurettamultocida, Neisseriagonorrhoeae,

некоторых анаэробных микроорганизмов: Clostridiumperfringens, Fusobacteriumspp., Prevotellaspp., Porphyromonasspp.,

а также прочих возбудителей: Chlamydiatrachomatis, Chlamydiapneumoniae, Chlamydiapsittaci, Mycoplasmapneumoniae, Mycoplasmahominis, Borreliaburgdorferi.

Умеренно чувствительны или нечувствительны аэробные грамположительные микроорганизмы - Streptococcuspneumonia (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).

Не активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов - Enterococcusfaecalis, Staphylococcusspp. (метициллинустойчивые), анаэробов группы Bacteroidesfragilis, Streptococcuspneumonia, бета-гемолитические Streptococcusspp. группы A, Enterococcusfaecalis и Staphylococcusaureus (включая метициллинустойчивые штаммы), резистентные к эритромицину и прочим макролидам и линкозамидам, устойчивы и к азитромицину.

Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Быстро распределяется по всему организму, при этом в тканях достигаются высокие концентрации антибиотика. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови (Сmах) достигается через 2,5 - 2,9 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37,5%.

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения (Т1/2) обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это в свою очередь определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: Т./з составляет 14- 20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки.

Выводится препарат в основном, с желчью в неизменном виде, небольшая часть выводится почками.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит),

Инфекции нижних дыхательных путей (бактериальные, в том числе вызванные атипичными возбудителями, пневмонии, обострение хронического бронхита),

Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы),

Инфекции мочеполовых путей (гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит), начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема.

• Аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT),
• Умеренные нарушения функций печени или почек,
• Совместное назначение терфенадина, варфарина, дигоксина.

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание (выделяется с грудным молоком).

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

Взрослым и детям старше 12 лет при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей - 0,5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза - 1,5 г).

При инфекциях мочеполовых путей (неосложненный уретрит или цервицит) - однократно 1г.

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (Erythemamigrans) - 1 г в первый день и 0,5 г ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).

Частота побочных реакций при применении азитромицина приводится ниже в соответствии с общепринятой классификацией:

очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны ЖКТ: часто - диарея, тошнота, рвота, боль или спазмы в животе, нечасто - метеоризм, неоформленный стул, нарушение пищеварения, анорексия, редко - запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, гепатит, холестатическая желтуха, нарушение функциональных проб печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз), некроз печени и печеночная недостаточность (вплоть до летального исхода).

Со стороны нервной системы, нечасто - головокружение, вертиго, сонливость, головная боль, судороги, извращение вкуса и обоняния, редко - парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, тревожность, нервозность.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто - вагинит, редко - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - артралгия.

Аллергические реакции: нечасто - сыпь, крапивница, зуд кожи, редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны органов чувств: редко - нарушение слуха, глухота, звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): редко - ощущение сердцебиения, аритмия (в том числе, желудочковая тахикардия, пируэтная тахикардия), удлинение интервала Q-T.

Со стороны кожных покровов: редко - фотосенсибилизация, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны органов кроветворения: редко - тромбоцитопения, очень редко - транзиторная нейтропения.

Прочие: редко - кандидоз.

Симптомы передозировки: глухота, тошнота, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина, поэтому азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов.

При одновременном применении с циклоспорином следует контролировать концентрацию в крови и корригировать дозу последнего.

При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта, пациентам необходимо тщательно контролировать протромбиновое время и международное нормализованное отношение (МНО).

Повышает концентрацию дигоксина.

Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (эрготизм - вазоспазм, дизестезия). Одновременное применение противопоказано.

Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама.

Азитромицин замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств (ЛС), подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические ЛС, теофиллин и другие ксантиновые производные), за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.

Линкозамины ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

Одновременное применение с рифабутином может привести к нейтропении.

Не принимать с пищей.

В случае пропуска приема дозы, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 ч.

Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

При фарингите и тонзиллите, вызванном Streptococcuspyogenes, антибиотиками выбора являются пенициллины. Эффективность азитромицина для профилактики ревматической лихорадки неизвестна.

При применении азитромицина, также как при применении и других антибиотиков, возможно развитие суперинфекции (в том числе грибковой).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Следует воздержаться от видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций (в том числе от вождения автомобиля) при лечении Азитромицин Форте-OBL.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.