Метопролол-озон

Бета 1-адреноблокатор.

Метопролола тартрат 25 мг.

Вспомогательные вещества:

• лактозы моногидрат - 46.7 мг,
• крахмал картофельный - 13.2 мг,
• повидон К 25 - 3.3 мг,
• магния стеарат - 0.9 мг,
• кремния диоксид коллоидный - 0.9 мг.

Кардиоселективный бета 1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде.

Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке. Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения.

При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий.

При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда.

При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч.

Интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T 1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется.

Более 95% принятой дозы выделяется почками, из них только 3% - в неизмененном виде.

• Артериальная гипертензия,
• профилактика приступов стенокардии,
• нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия),
• вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда,
• гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе, НЦД),
• профилактика приступов мигрени.

• AV-блокада II и III степени,
• синоатриальная блокада,
• брадикардия (ЧСС менее 50 ударов/мин),
• СССУ,
• артериальная гипотензия,
• хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии,
• острая сердечная недостаточность,
• кардиогенный шок,
• метаболический ацидоз,
• выраженные нарушения периферического кровообращения,
• повышенная чувствительность к метопрололу.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Метопролол проникает через плацентарный барьер. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения.

После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.

Метопролол в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Применение в период лактации не рекомендуется.

При приеме внутрь средняя доза составляет 100 мг/ в 1-2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг.

При в/в введении разовая доза - 2-5 мг, при отсутствии эффекта повторное введение возможно через 5 мин.

Максимальные дозы:

при приеме внутрь суточная доза - 400 мг, при в/в введении разовая доза - 15-20 мг.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• возможны брадикардия,
• артериальная гипотензия,
• нарушения AV-проводимости,
• появление симптомов сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы:

в начале терапии возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор, в отдельных случаях - нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

в начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях, возможны уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения.

Со стороны системы кроветворения:

в отдельных случаях - тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы:

гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.

Со стороны дыхательной системы:

у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

Аллергические реакции:

• кожная сыпь,
• зуд.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады.

При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств.

При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект.

При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

С осторожностью применяют у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции почек и печени.

На фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.

Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача. Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами МАО.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется коррекция их режима дозирования.

За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием метопролола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении метопролола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Беречь от детей.

При комнатной температуре.