(круглосуточно)

 

Эрексезил

  • Инструкция по применению для Эрексезил.
  • Цена на Эрексезил в аптеках Москвы от 275 руб.
  • Купить Эрексезил можно на сайте или в аптеке.
Цена 768 ₽
Нет в наличии
Эрексезил таблетки 100 мг 1 шт
ЭГИС, Венгрия
Силденафил
Цена 449 ₽
Нет в наличии
Цена 975 ₽
Нет в наличии
Цена 275,40 ₽
Нет в наличии
Купить Эрексезил с доставкой до удобной для Вас аптеки, при оформлении заказа на сайте интернет-аптеки 36.6

Инструкция по применению Эрексезил

Описание

Таблетки Эрексезил - препарат для лечения эректильной дисфункции. Действующее вещество препарата - силденафил. Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Фармакологический эффект

Силденафил — мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ) -специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5). Физиологический механизм эрекции связан с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное каверноз-ное тело человека, но усиливает эффект NO посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ. Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 — в 10 раз, ФДЭ1 — более чем в 80 раз, ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7–ФДЭ11 — более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что исключительно важно, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда. Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь силденафил быстро всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет 25-63%, в среднем 40%. In vitro силденафил в концентрации около 1.7 нг/мл (3.5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50%. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя Cmax свободного силденафила в плазме крови мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нМ). Сmах при приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 мин (от 30 до 120 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость абсорбции замедляется, Сmах уменьшается в среднем на 29%, а время ее достижения (Тmах) увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC снижается на 11%).Распределение. Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер. Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связывание с белками плазмы силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита составляет около 96% и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0.0002% дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.Метаболизм. Силденафил метаболизируется главным образом в печени с участием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Основной циркулирующий активный метаболит образуется в результате N-деметилирования силденафила и подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия в отношении ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а активность метаболита в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50% активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляет примерно 40% от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму.Выведение. Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а конечный Т1/2 - 3-5 ч, Т1/2 N-деметильного метаболита составляет около 4 ч. После приема внутрь, также как и после в/в введения, силденафил выводится в виде метаболитов в основном через кишечник (около 80% пероральной дозы) и в меньшей степени - почками (около 13% пероральной дозы).Фармакокинетика у особых групп пациентов.У здоровых пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40% выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин) степени фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК <30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100%) и Сmах (88%), по сравнению с аналогичными показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84%) и Сmах (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.

Показания

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать внутрь. Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 час до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения — 1 раз в сутки. Нарушения функции почек При легкой и среднетяжелой степени почечной недостаточности (КК 30–80 мл/мин) корректировка дозы не требуется, при тяжелой почечной недостаточности (КК<30 мл/мин) — дозу силденафила следует снизить до 25 мг. Нарушения функции печени Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (в частности, при циррозе), дозу силденафила следует снизить до 25 мг. Совместное применение с другими ЛС При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза силденафила не должна превышать 25 мг, а кратность применения — 1 раз в 48 ч (см. раздел «Взаимодействие»). При совместном применении с ингибиторами изофермента цитохрома CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата должна составлять 25 мг (см. раздел «Взаимодействие»). Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих ?-адреноблокаторы, прием препарата Эрексезил следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов.

Отпуск по рецепту

Да

Аналоги Эрексезил

Динамико таблетки 50 мг 4 шт
ТЕВА, Хорватия
Силденафил
Цена 826 ₽
Динамико таблетки 50 мг 1 шт
ТЕВА, Хорватия
Силденафил
Цена 470 ₽
Цена 508 ₽
Динамико таблетки 100 мг 1 шт
ТЕВА, Хорватия
Силденафил
Цена 561 ₽

Фото Эрексезил

Сертификаты Эрексезил