Лекарства на основе Залеплон

Кратковременное лечение тяжелых форм нарушений сна (затруднение засыпания), приводящих к чрезмерной усталости, затрудняющих повседневную активность и снижающих работоспособность.

снотворное, седативное
ФармакодинамикаИзбирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами 1-го типа (омега-1). Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы рецепторных комплексов ГАМК типа А. Взаимодействие с омега-рецепторами приводит к открытию нейрональных ионоформных каналов для ионов хлора, развитию гиперполяризации и усилению процессов торможения в ЦНС. Существенно снижает латентное время засыпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений в соотношении фаз сна. Дозы 5 и 10 мг не вызывают фармакологической толерантности при 2–4-недельном приеме. Кроме того, оказывает седативное, незначительно выраженное анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.ФармакокинетикаВсасывание. При приеме внутрь быстро и почти полностью (примерно на 71%) всасывается, достигая Cmax в крови через 4 ч. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность составляет около 30%. Плазменная концентрация находится в прямой пропорциональной зависимости от дозы.Применение залеплона непосредственно после приема пищи может на 2 ч задержать Tmax, не влияя на всасываемость.Распределение. Залеплон является жирорастворимым соединением, Vd после в/в введения составляет приблизительно (1,4±0,3) л/кг. Вероятность взаимодействия с другими ЛС очень мала из-за связывания с белками плазмы (примерно 60%). Проникает в грудное молоко.Метаболизм. В первичном метаболизме участвует альдегидоксидаза, которая приводит к образованию 5-оксозалеплона. Изофермент CYP3A4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезэтилзалеплона, который в свою очередь с помощью альдегидоксидазы превращается в 5-оксодезэтилзалеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты залеплона фармакологически неактивны. При суточных дозах до 30 мг кумуляция не наблюдается. T1/2 залеплона составляет приблизительно 1 ч.Выведение. Выведение осуществляется в виде неактивных метаболитов, главным образом с мочой (71%) и каловыми массами (17%). 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов, 9% дозы — в виде 5-оксодезэтилзалеплона или его метаболитов, оставшаяся часть дозы —в виде менее значимых метаболитов. Среди метаболитов, обнаруживаемых в каловых массах, преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма.Фармакокинетика залеплона у пожилых людей, в т.ч. старше 75 лет, существенно не отличается от таковой у здоровых молодых пациентов.Фармакокинетика залеплона у пациентов с почечной недостаточностью существенно не отличается от таковой у здоровых пациентов, хотя концентрация неактивных метаболитов при почечной недостаточности выше.

Подобно бензодиазепинам и другим бензодиазепиноподобным средствам, передозировка не вызывает жизнеугрожающих состояний, если залеплон не принимался в комбинации с другими средствами, угнетающими ЦНС, в т.ч. с алкоголем. В случае передозировки никогда не следует забывать о возможности комбинированного отравления.Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы). В случае легкого отравления возможны сонливость, спутанность сознания, летаргия, в более тяжелых случаях — атаксия, мышечная гипотония, снижение АД, угнетение дыхания, окрашивание мочи в сине-зеленый цвет (признак развития хроматурии), реже — кома, в очень редких случаях — со смертельным исходом.Лечение: антагонистом залеплона является флумазенил, который можно применять в качестве антидота при передозировке. В первый час после передозировки у больного, находящегося в сознании, следует вызвать рвоту. больному, находящемуся в бессознательном состоянии, промывают желудок, назначают активированный уголь. Мониторинг сердечной и дыхательной деятельности проводят в отделении интенсивной терапии.

Повышенная чувствительность. тяжелая печеночная недостаточность. тяжелая почечная недостаточность. синдром ночных апноэ. тяжелая легочная недостаточность. тяжелая миастения. беременность. период лактации. возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Данные о применении залеплона во время беременности отсутствуют, поэтому его применение во время беременности не рекомендуется. При назначении залеплона женщинам детородного возраста врачу следует в каждом отдельном случае предупреждать пациенток о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности.В случае применения больших доз залеплона перед родами у новорожденного возможно развитие гипотермии, мышечной гипотонии, умеренной респираторной недостаточности.Залеплон проникает в грудное молоко, поэтому его прием в период грудного вскармливания противопоказан.