Источники
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Международная классификация болезней (МКБ-10);
- Официальная информация от производителя.
Метформин-тева Таблетки покрытые пленочной оболочкой 1000 мг 60 шт
Порядок отпуска | По рецепту |
Действующее вещество | Метформин (Metformin) |
Длительность курса | 30 сут |
Количество в упаковке | 60 шт |
Штрихкоды | 5995377091483 |
Дозировка действующего вещества | 1000 мг |
Действующее вещество
Вспомогательные вещества:
Оболочка:
Метформин – пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов. У больных сахарным диабетом препарат снижает концентрацию глюкозы в крови вызывая угнетение глюконеогенеза в печени уменьшение всасывания глюкозы из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и повышая ее утилизацию в тканях за счет повышения их чувствительности к инсулину (преимущественно поперечно-полосатой мускулатуры в меньшей степени – жировой ткани). Не стимулирует секрецию инсулина гипогликемических реакций не вызывает. Оказывает влияние на липидный обмен – снижает концентрацию в сыворотке крови триглицеридов холестерина и липопротеинов низкой плотности. Стимулирует внутриклеточный гликогенез активируя гликогенсинтазу. На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной либо умеренно снижается.
После приема внутрь метформин абсорбируется из ЖКТ достаточно полно. Доля невсосавшегося метформина обнаруженного в кале составляет 20-30%. Процесс всасывания метформина характеризуется насыщаемостью. Предполагается что фармакокинетика его всасывания нелинейна. Максимальная концентрация (Cmax) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме крови достигается через 2 5 часа. При применении в рекомендуемых дозах равновесная концентрация метформина в плазме крови достигается в течение 24-48 часов и как правило не превышает 1 мкг/мл. Абсолютная биодоступность у здоровых добровольцев составляет 50-60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.
Метформин быстро распределяется в ткани практически не связывается с белками плазмы. Cmax в крови ниже Cmax в плазме крови и достигается примерно за то же время. Метформин проникает в эритроциты. Вероятно эритроциты представляют собой вторичный компартмент распределения метформина. Средний объем распределения составляет 63-276 л.
Подвергается метаболизму в очень слабой степени метаболитов в организме не обнаружено. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. Клиренс метформина у здоровых добровольцев составляет более 400 мл/мин (в 4 раза больше чем клиренс креатинина) что свидетельствует о наличии активной канальцевой секреции. Период полувыведения (T 1/2) составляет приблизительно 6 5 часа.
При нарушении функции почек клиренс метформина уменьшается пропорционально клиренсу креатинина соответственно период полувыведения увеличивается концентрация метформина в плазме крови повышается повышается риск его кумуляции.
При однократном применении в дозе 500 мг у детей фармакокинетические параметры метформина были сходны с таковыми у здоровых взрослых.
При многократном применении в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней у детей Cmax и площадь под кривой концентрация-время (AUC 0-t) метформина были снижены примерно на 33% и 40% соответственно по сравнению со взрослыми пациентами с сахарным диабетом которые получали метформин в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней. Поскольку доза метформина подбирается индивидуально на основании показателей гликемического контроля полученные данные имеют ограниченную клиническую значимость.
После приема внутрь метформин абсорбируется из ЖКТ достаточно полно. Доля невсосавшегося метформина обнаруженного в кале составляет 20-30%. Процесс всасывания метформина характеризуется насыщаемостью. Предполагается что фармакокинетика его всасывания нелинейна. Максимальная концентрация (Cmax) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме крови достигается через 2 5 часа. При применении в рекомендуемых дозах равновесная концентрация метформина в плазме крови достигается в течение 24-48 часов и как правило не превышает 1 мкг/мл. Абсолютная биодоступность у здоровых добровольцев составляет 50-60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.
Метформин быстро распределяется в ткани практически не связывается с белками плазмы. Cmax в крови ниже Cmax в плазме крови и достигается примерно за то же время. Метформин проникает в эритроциты. Вероятно эритроциты представляют собой вторичный компартмент распределения метформина. Средний объем распределения составляет 63-276 л.
Подвергается метаболизму в очень слабой степени метаболитов в организме не обнаружено. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. Клиренс метформина у здоровых добровольцев составляет более 400 мл/мин (в 4 раза больше чем клиренс креатинина) что свидетельствует о наличии активной канальцевой секреции. Период полувыведения (T 1/2) составляет приблизительно 6 5 часа.
При нарушении функции почек клиренс метформина уменьшается пропорционально клиренсу креатинина соответственно период полувыведения увеличивается концентрация метформина в плазме крови повышается повышается риск его кумуляции.
При однократном применении в дозе 500 мг у детей фармакокинетические параметры метформина были сходны с таковыми у здоровых взрослых.
При многократном применении в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней у детей Cmax и площадь под кривой концентрация-время (AUC 0-t) метформина были снижены примерно на 33% и 40% соответственно по сравнению со взрослыми пациентами с сахарным диабетом которые получали метформин в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней. Поскольку доза метформина подбирается индивидуально на основании показателей гликемического контроля полученные данные имеют ограниченную клиническую значимость.
Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что применение метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.
При планировании или в случае наступления беременности препарат Метформин-Тева следует отменить, и пациентку следует перевести на инсулинотерапию. Для снижения риска возникновения пороков развития плода необходимо поддерживать концентрацию глюкозы в крови близко к норме.
Метформин выделяется с грудным молоком. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании при приеме метформина не наблюдались. Однако в связи с недостаточными данными применение препарата Метформин-Тева в период грудного вскармливания не рекомендуется. Решение о прекращении грудного вскармливания принимают с учетом оценки ожидаемой пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.
Применяют внутрь.
Препарат следует принимать ежедневно без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.
Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки после или во время приема пищи. Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в плазме крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.
Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут разделенная на 3 приема.
Пациенты принимающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут могут быть переведены на прием препарата Метформин-Тева 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут разделенная на 3 приема.
В случае планирования перехода с приема другого гипогликемического средства необходимо прекратить прием другого средства и начать прием препарата Метформин-Тева в дозе указанной выше.
Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин у пациентов с сахарным диабетом 2 типа можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.
У детей с 10-летнего возраста препарат может применяться как в монотерапии так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы в крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.
Обычная начальная доза препарата составляет 1000-1700 мг в сутки после или во время приема пищи разделенная на 2 приема. Рекомендуется регулярно проводить гликемический контроль для оценки необходимости дальнейшего применения препарата.
Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью с КК 30-59 мл/мин только в случае отсутствия состояний/факторов риска которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза. Функция почек (КК) должна оцениваться до начала терапии метформином, а затем не реже 1 раза в год. У пациентов с повышенным риском прогрессирования почечной недостаточности и у пожилых людей функцию почек следует контролировать чаще (каждые 3-6 месяцев).
Если КК ниже 30 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен.
Клиренс креатинина (мл/мин) | Максимальная суточная доза (делится на 2-3 приема в сутки) | Дополнительные сведения |
---|---|---|
60-89 | 3000 мг | В связи со снижением функции почек следует рассмотреть возможность уменьшения дозы метформина |
45-59 | 2000 мг | Перед началом терапии метформином следует изучить факторы повышающие риск развития лактоацидоза (см. раздел Особые указания). Начальная доза составляет половину максимальной суточной дозы. |
30-44 | 1000 мг |
Побочные эффекты классифицированы в соответствии со следующей частотой:
очень редко
При продолжительном применении метформина у пациентов наблюдалось снижение всасывания витамина В 12 сопровождающееся снижением его концентрации в сыворотке крови. У пациентов с мегалобластной анемией следует учитывать возможность данной этиологии заболевания.
часто
очень часто
очень редко
очень редко
Данные литературы постмаркетингового применения, а также результаты контролируемых клинических исследований применения метформина в ограниченной детской популяции в возрасте 10-16 лет показали, что побочные реакции по характеру и тяжести проявления схожи с таковыми у взрослых.
При применении метформина в дозе 85 г не наблюдалось гипогликемии однако отмечалось развитие лактоацидоза. Ранними симптомами лактоацидоза являются тошнота рвота диарея снижение температуры тела боли в животе боли в мышцах в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания головокружение нарушение сознания и развитие комы.
В случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить пациента срочно госпитализировать и определив концентрацию лактата уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.
Радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызвать развитие лактоацидоза у больных сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности. Применение метформина необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 часов до или на время рентгенологического исследования при применении йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и не возобновлять ранее 48 часов после при условии что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.
При одновременном применении метформина с алкоголем лекарственными средствами содержащими этанол повышается риск развития лактоацидоза во время острой алкогольной интоксикации особенно при голодании или соблюдении низкокалорийной диеты а также при печеночной недостаточности. Во время приема препарата следует избегать употребления алкоголя и приема лекарственных средств содержащих этанол.
При одновременном применении метформина с даназолом возможно развитие гипергликемического эффекта. При необходимости лечения даназолом и после прекращения его приема требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови. Хлорпромазин в высоких дозах (100 мг/сут) уменьшает высвобождение инсулина и повышает концентрацию глюкозы в крови. При одновременном применении с нейролептиками и после прекращения их приема требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови.
Глюкокортикостероиды (ГКС) снижают толерантность к глюкозе и повышают концентрацию глюкозы в крови в некоторых случаях вызывая кетоз. При необходимости применения такой комбинации и после прекращения приема ГКС требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови.
При одновременном применении петлевых диуретиков и метформина может привести к развитию лактоацидоза из-за возможного появления функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать метформин если КК <60 мл/мин.
Назначаемые в виде инъекций бета 2-адреномиметики повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции бета 2-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначение инсулина.
Гипотензивные лекарственные средства за исключением ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.
При одновременном применении метформина с производными сульфонилмочевины инсулином аскарбозой и салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.
Нифедипин повышает абсорбцию и Cmax метформина.
Катионные лекарственные средства (амилорид дигоксин морфин прокаинамид хинидин хинин ранитидин триамтерен триметоприм и ванкомицин) секретирующиеся в почечных канальцах конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его Cmax. Некоторые лекарственные средства способны оказывать гипергликемическое действие и приводить к ухудшению контроля уровня глюкозы в крови. К таким лекарственным средствам относятся фенотиазиды глюкагон эстрогены пероральные контрацептивы фенитоин симпатомиметики никотиновая кислота изониазид блокаторы медленных кальциевых каналов гормоны щитовидной железы.
Одновременное применение с циметидином снижает скорость выведения метформина что может приводить к развитию лактоацидоза.
У здоровых добровольцев при одновременном применении метформина и пропранолола а также при применении метформина и ибупрофена не наблюдалось изменения их фармакокинетических показателей.
Метформин может снижать действие антикоагулянтов непрямого действия.
Метформин является субстратом органических катионов ОСТ 1 и ОСТ 2.
При совместном применении с метформином:
При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.
Лактоацидоз является очень редким, но серьезным метаболическим осложнением (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения), которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Имеются сообщения о случаях лактоацидоза при применении метформина в основном у пациентов с сахарным диабетом и сопутствующей выраженной почечной недостаточностью.
Чтобы снизить частоту развития лактоацидоза, необходимо учитывать и другие сопутствующие факторы, такие как: плохо контролируемый сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, тяжелое инфекционное заболевание, печеночная недостаточность, любое состояние, связанное с гипоксией и одновременный прием препаратов, которые могут вызвать развитие лактоацидоза (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.
Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении таких неспецифических симптомов, как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе, общей слабостью и сильным недомоганием. Лактоацидоз характеризуется появлением ацидотической одышки, боли в животе и гипотермии с последующим развитием комы. Лабораторные показатели свидетельствуют о снижении pH крови (менее 7,35), повышении концентрации лактата в плазме крови более 5 ммоль/л, увеличении анионного промежутка и отношения лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем следует определять КК (по формуле Кокрофта-Голта с использованием значения концентрации креатинина в плазме крови): 1 раз в год у пациентов с нормальной функцией почек, каждые 3-6 месяцев у пациентов с КК 45-59 мл/мин, каждые 3 месяца у пациентов с КК 30-44 мл/мин.
Следует соблюдать осторожность при применении у пожилых пациентов, т.к. часто снижение функции почек протекает у них бессимптомно. Следует соблюдать осторожность и в других ситуациях, когда функция почек может быть нарушена, например, в начальный период терапии гипотензивными препаратами, диуретиками, нестероидными противовоспалительными препаратами.
Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приема метформина.
Прием метформина при острой сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан.
Препарат Метформин-Тева следует отменить за 48 часов до проведения рентгенологического исследования с внутрисосудистым введением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств. Терапия препаратом может быть продолжена через 48 часов после окончания исследования и только при условии, что после обследования функция почек была признана нормальной.
Препарат Метформин-Тева следует отменить во время проведения плановой хирургической операции, проводимой под общим наркозом, спинномозговой или перидуральной анестезией. Терапия препаратом может быть продолжена не ранее, чем через 48 часов после операции или возобновления приема пищи пациентом и только в том случае, если получено подтверждение, что функция почек у пациента в норме.
Метформин не влиял на фертильность самцов и самок крыс при применении в дозах, втрое превышающих максимальную рекомендованную суточную дозу для человека.
Перед применением препарата Метформин-Тева у детей необходимо получить подтверждение диагноза сахарного диабета 2 типа.
Результаты клинических исследований применения метформина у детей, продолжавшихся в течение 1 года, продемонстрировали отсутствие влияния метформина на рост и половое созревание у детей, а также показали, что эффективность и безопасность применения метформина у детей такая же, как у взрослых. Тем не менее при применении препарата Метформин-Тева у детей рекомендуется продолжить наблюдение за параметрами их роста и полового созревания. Клинический опыт применения метформина у детей в возрасте от 10 до 12 лет ограничен, поэтому у детей в указанной возрастной группе необходим наиболее тщательный контроль.
Все пациенты с сахарным диабетом, в том числе с избыточной массой тела, должны строго придерживаться рекомендаций врача по соблюдению диеты и режима физической нагрузки.
Во время лечения следует регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.
Гиповитаминоз В12 при приеме препарата Метформин-Тева обусловлен нарушением всасывания витамина В12 и имеет обратимый характер. При отмене препарата Метформин-Тева признаки гиповитаминоза В12 быстро исчезают.
Применение препарата Метформин-Тева у пациентов с предиабетом рекомендовано при наличии дополнительных факторов риска развития явного сахарного диабета 2 типа, такими как:
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
ТЕВА
Чехия
Метформин
Все товары на сайте 366.ru сертифицированы, полная информация о гарантиях здесь.
Проверено специалистом
Чепурнова Наталья Александровна
Фармацевт, стаж 10 лет
Вы находитесь
Москва и МО