Характеристики
Форма выпуска |
Таблетка |
Порядок отпуска |
Без рецепта |
Действующее вещество |
Левоцетиризин (Levocetirizine) |
Сфера применения |
Аллергология |
Срок годности |
36 мес |
Количество в упаковке |
14 шт |
Штрихкоды |
8904091149025 8904091149032 |
Дозировка действующего вещества |
5 мг |
Инструкция по применению
Действующие вещества
Форма выпуска
Таблетки
Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг
Фармакологический эффект
Левоцетиризин - энантиомер цетиризина, конкуретный антагонист гистамина, блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина.Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах седативное действие очень слабо выражено.Действие начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч - у 95% и продолжается в течение 24 ч.
Фармакокинетика
Фармакокинетика носит линейный характер. Быстро всасывается при приеме внутрь; прием нищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность - 100%. Время достижения Cmax в крови - 0.9 ч, Cmax в крови - 207 нг/мл. Vd - 0.4 л/кг. Связывание с белками плазмы - 90%. Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита. T1/2 - 7-10 ч. Общий клиренс - 0.63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течени 96 ч. Выводится почками (85.4%). При почечной недостаточности (клиренс креатина менее 40 мл/мин) клиренс снижается (у пациентов, находящихся на гемодиализе - на 80%), T1/2 - удлиняется. Менее 10% удаляется в ходе гемодиализа. Проникает в грудное молоко.
Показания
— симптоматическое лечение крапивницы, в т.ч. хронической идиопатической крапивницы;— отек Квинке;— другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Противопоказания
— тяжелая хроническая почечная недостаточность (ХПН, КК менее 10 мл/мин);— непереносимость галактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция;— беременность;— период лактации;— детский возраст до 6 лет;— повышенная чувствительность (в т.ч. к производным ниперазина).С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Меры предосторожности
Применение при нарушениях функции печениБольным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется.Применение при нарушениях функции почекПротивопоказан при тяжелой хронической почечной недостаточности (ХПН, КК менее 10 мл/мин).С осторожностью у больных c хронической почечной недостаточностью: доза снижается в 2 раза (1 таб. через день) при КК от 30 до 49 мл/мин и в 3 раза (1 таб. в 3 дня) при КК от 10 до 29 мл/мин.Применение у детейПротивопоказан детям до 6 лет. Рекомендуемая доза детям старше 6 лет - 5 мг (1 таб.) 1 раз/сут.Применение у пожилых пациентовС осторожностью: пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).Рекомендуемая доза пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) - 5 мг (1 таб.) 1 раз/сут.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) - 5 мг (1 таб.) 1 раз/сут.У больных c хронической почечной недостаточностью доза снижается в 2 раза (1 таб. через день) при КК от 30 до 49 мл/мин и в 3 раза (1 таб. в 3 дня) при КК от 10 до 29 мл/мин.Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется.Курс лечения при хронических заболеваниях - до 18 месяцев.
Побочные действия
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: часто (больше1/10), нечасто (больше1/100, меньше1/10), редко (больше1/1000, меньше1/100), очень редко (больше1/10 000, меньше1/1000).Со стороны ЦНС: нечасто - головная боль, утомляемость, сонливость; редко - астения; очень редко - агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, судороги.Со стороны органов чувств: очень редко - нарушение зрения.Со стороны пищеварительной системы: нечасто - сухость слизистой оболочки полости рта; редко - боль в животе; очень редко - тошнота, диарея, гепатит.Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия.Со стороны дыхательной системы: очень редко - диспноэ.Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - миалгия.Со стороны обмена веществ: очень редко - увеличение массы тела.Лабораторные показатели: очень редко - изменение функциональных проб печени.Аллергические реакиии: очень редко - зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.
Передозировка
Симптомы: сонливость, у детей - беспокойство, раздражительность.Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими препаратами
Теофиллин (400 мг/сут) снижает общий клиренс левоцетиризина на 16%, при этом кинетика теофиллина не изменяется.Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ.Может усиливать действие средств, угнетающих ЦНС и этанола.
Особые указания
Требуется соблюдение осторожности при одновременном употреблении с алкоголем.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиПри объективной оценке достоверно не отмечено влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами при приеме в рекомендуемой дозе. Тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Источники
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Международная классификация болезней (МКБ-10);
- Официальная информация от производителя.