Нипертен

• Бисопролола фумарат (2:1) 2.5 мг

Вспомогательные вещества:

• целлюлоза микрокристаллическая,
• карбоксиметилкрахмал натрия,
• повидон,
• кремния диоксид коллоидный безводный,
• магния стеарат.

Состав пленочной оболочки:

• гипромеллоза,
• макрогол,
• титана диоксид,
• тальк.

• артериальная гипертензия,
• ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения,
• хроническая сердечная недостаточность.

• шок (в т.ч. кардиогенный),
• коллапс,
• отек легких,
• острая сердечная недостаточность,
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации,
• AV-блокада II и III степени,
• синоатриальная блокада,
• СССУ,
• выраженная брадикардия,
• стенокардия Принцметала,
• кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности),
• артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда),
• тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе,
• одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО типа В),
• поздние стадии нарушения периферического кровообращения,
• болезнь Рейно,
• феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов),
• метаболический ацидоз,
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены),
• повышенная чувствительность к компонентам препарата,
• повышенная чувствительность к другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности, при хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, при депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, аллергических реакциях (в анамнезе), у пациентов пожилого возраста.

В период лечения возможно обострение псориаза.

При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.

После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача.

На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема.

За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода или грудного ребенка. Следует иметь в виду, что препарат способен вызывать внутриутробную задержку плода, гипогликемию, брадикардию.

Данных о выделении бисопролола с грудным молоком нет. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Препарат принимают внутрь, утром натощак, не разжевывая, однократно.

Артериальная гипертензия и ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения

Рекомендуемая доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг.У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин, или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг.Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Хроническая сердечная недостаточность

Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Нипертен требует обязательного проведения специального периода подбора доз.

Предварительные условия для начала терапии следующие:

• хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения в предшествующие 6 недель;
• практически неизменяемая базисная терапия в предшествующие 2 недели;
• лечение оптимальными дозами ингибиторов АПФ (и сосудорасширяющих средств, в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и, при необходимости, сердечных гликозидов.

Максимальная рекомендованная доза препарата Нипертен составляет 10 мг 1 раз/сут. После начала лечения препаратом в дозе 1.25 мг (1/2 таб. 2.5 мг) пациента следует наблюдать в течение около 4 ч (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости на ЭКГ, симптомов ухудшения хронической сердечной недостаточности).

Во время периода подбора доз или после него может произойти временное ухудшение течения хронической сердечной недостаточности, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозы сопутствующей базисной терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ), перед снижением дозы препарата Нипертен. Лечение препаратом следует прерывать только в случае крайней необходимости. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

• повышенная утомляемость,
• слабость,
• головокружение,
• головная боль,
• расстройства сна,
• депрессия,
• беспокойство,
• спутанность сознания или кратковременная потеря памяти,
• галлюцинации,
• астения,
• миастения,
• парестезии в конечностях (у пациентов с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно),
• тремор,
• судороги.

Со стороны органа зрения:

• нарушение зрения,
• уменьшение секреции слезной жидкости,
• сухость и болезненность глаз,
• конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• синусовая брадикардия,
• сердцебиение,
• нарушение проводимости миокарда,
• AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца),
• аритмии,
• ослабление сократимости миокарда,
• развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка),
• снижение АД,
• ортостатическая гипотензия,
• проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно),
• боль в груди,
• синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Со стороны пищеварительной системы:

• сухость слизистой оболочки полости рта,
• тошнота,
• рвота,
• боль в животе,
• запор или диарея,
• нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз),
• повышение активности АЛТ и ACT,
• повышение уровня билирубина,
• изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы:

• заложенность носа,
• затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы:

• гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом),
• гипогликемия (у больных, получающих инсулин),
• гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции:

• кожный зуд,
• сыпь,
• крапивница.

Дерматологические реакции:

• усиление потоотделения,
• гиперемия кожи,
• экзантема,
• псориазоподобные кожные реакции,
• обострение симптомов псориаза,
• алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы:

• судороги (в т.ч. икроножных мышц),
• боли в спине,
• артралгия.

Со стороны половой системы:

• ослабление либидо,
• снижение потенции.

Со стороны системы кроветворения:

• тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния),
• агранулоцитоз,
• лейкопения.

Со стороны обмена веществ:

• повышение содержания триглицеридов.

Симптомы:

• аритмия,
• желудочковая экстрасистолия,
• выраженная брадикардия,
• AV-блокада,
• выраженное снижение АД,
• хроническая сердечная недостаточность,
• цианоз ногтей пальцев или ладоней,
• затруднение дыхания,
• бронхоспазм,
• головокружение,
• обморочные состояния,
• судороги.

Лечение:

Промывание желудка и назначение адсорбирующих средств.

Симптоматическая терапия:

• при развившейся AV блокаде - в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или временная постановка кардиостимулятора;
• при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты класса I A не применяются);
• при снижении АД - пациент должен находиться в положении Тренделенбурга;
• если нет признаков отека легких - в/в введение плазмозамещающих растворов, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД);
• при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон;
• при судорогах - в/в диазепам;
• при бронхоспазме - бета 2-адреностимуляторы ингаляционно.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия бисопролола и вероятность снижения АД.

Нипертен изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (задержка ионов натрия).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и повышает антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО, вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови; рифампицин уменьшает.

Следует контролировать состояние пациентов, получающих Нипертен: измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем - 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом. Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - выраженный коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток. У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При применении препарата у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку возможно усиление симптомов.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Нипертен.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациентам, получающим такие сочетания лекарственных средств, требуется постоянное наблюдение врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные бета-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии. Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития синдрома отмены (тяжелой аритмии и инфаркта миокарда). Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Нипертен следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат (особенно в начале лечения, в связи с возможностью развития головокружения).