Действующее вещество Инсулин гларгин в Покровском

Сахарный диабет, требующий лечения инсулином, у взрослых, подростков и детей старше 6 лет.

гипогликемическое
Связывается со специфическими инсулиновыми рецепторами (параметры связывания близки к таковым человеческого инсулина), опосредует биологический эффект, аналогичный эндогенному инсулину. Регулирует метаболизм глюкозы. Инсулин и его аналоги снижают содержание глюкозы в крови, стимулируя потребление глюкозы периферическими тканями (особенно скелетной мускулатурой и жировой тканью), а также ингибируя образование глюкозы в печени (глюконеогенез). Инсулин подавляет липолиз в адипоцитах и протеолиз, одновременно усиливая синтез белка.После введения в подкожно-жировую клетчатку кислый раствор нейтрализуется с образованием микропреципитатов, из которых постоянно высвобождаются небольшие количества инсулина гларгина, обеспечивая предсказуемый, плавный (без пиков) профиль кривой «концентрация-время», а также большую длительность действия.После п/к введения начало действия наступает, в среднем, через 1 ч. Средняя продолжительность действия составляет 24 ч, максимальная — 29 ч. При однократном в течение суток п/к введении устойчивая средняя концентрация инсулина гларгина в крови достигается через 2–4 сут после введения первой дозы.Сравнительное изучение концентраций инсулина гларгина и инсулина-изофана в сыворотке крови у здоровых людей и пациентов, страдающих сахарным диабетом, после п/к введения препаратов выявило замедленную и значительно более длительную абсорбцию, а также отсутствие пика концентрации у инсулина гларгина по сравнению с инсулином-изофаном.В подкожно-жировой клетчатке у человека инсулин гларгин частично расщепляется с карбоксильного конца В-цепи с образованием активных метаболитов: M1 (21A-Gly-инсулин) и M2 (21А-Gly-des-30В-Thr-инсулин). В плазме присутствуют как неизмененный инсулин гларгин, так и продукты его расщепления.Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильностьДвухгодичные исследования канцерогенности инсулина гларгин были проведены у мышей и крыс при применении в дозах до 0,455 мг/кг (примерно в 5 и 10 раз выше дозы для человека при п/к введении). Полученные данные не позволили сделать окончательные выводы, касающиеся самок мышей, ввиду высокой летальности во всех группах вне зависимости от дозы. Гистиоцитомы в местах инъекций обнаруживались у самцов крыс (статистически значимо) и у самцов мышей (статистически незначимо) при использовании кислотного растворителя. Эти опухоли не обнаруживали у самок животных при использовании солевого контроля или при растворении инсулина в других растворителях. Значимость этого наблюдения у человека неизвестна.Не выявлено мутагенноcти инсулина гларгин в ряде тестов (тест Эймса, тест с гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазой клеток млекопитающих), в тестах на хромосомные аберрации (цитогенетический in vitro на V79 клетках, in vivo у китайского хомячка).В исследовании фертильности, а также в пре- и постнатальных исследованиях у самцов и самок крыс при п/к дозах инсулина, примерно в 7 раз превышающих рекомендуемую стартовую дозу для п/к введения у человека, выявлена материнская токсичность, вызванная дозозависимой гипогликемией, включая несколько летальных случаев.

Симптомы: тяжелая и иногда длительная гипогликемия, угрожающая жизни больного.Лечение: эпизоды умеренной гипогликемии обычно купируются путем приема внутрь легкоусвояемых углеводов. Может возникнуть необходимость изменения схемы дозирования препарата, режима питания или физической активности. Эпизоды тяжелой гипогликемии, сопровождающиеся комой, судорогами или неврологическими расстройствами, требуют в/м или п/к введения глюкагона, а также в/в введения концентрированного раствора декстрозы. Может потребоваться длительный прием углеводов и наблюдение специалиста, т.к. гипогликемия способна рецидивировать после видимого клинического улучшения.

Гиперчувствительность.

Тератогенные эффекты. Исследования репродукции и тератогенности проводили у крыс и гималайских кроликов при п/к введении инсулина (инсулин гларгин и обычный инсулин человека). Инсулин вводили самкам крыс до спаривания, во время спаривания и на протяжении беременности в дозах до 0,36 мг/кг/сут (примерно в 7 раз выше рекомендуемой стартовой дозы при п/к введении у человека). Кроликам инсулин вводили в период органогенеза в дозах 0,072 мг/кг/сут (примерно в 2 раз выше рекомендуемой стартовой дозы при п/к введении у человека). Эффекты инсулина гларгина и обычного инсулина у этих животных в целом не отличались. Не отмечалось нарушения фертильности и раннего эмбрионального развития.Для пациенток с ранее имевшимся или гестационным сахарным диабетом важно в течение всей беременности поддерживать адекватную регуляцию метаболических процессов. Потребность в инсулине может снижаться в I триместре беременности и увеличиваться в течение II и III триместров. Непосредственно после родов потребность в инсулине быстро уменьшается (возрастает риск развития гипогликемии). В этих условиях существенное значение имеет тщательный контроль содержания глюкозы в крови.Следует с осторожностью применять при беременности (строго контролируемых клинических исследований у беременных женщин не проведено).Категория действия на плод по FDA — C.С осторожностью применять в период грудного вскармливания (неизвестно, экскретируется ли инсулин гларгин в грудное молоко женщин). У кормящих женщин может потребоваться коррекция режима дозирования инсулина и диеты.