Источники
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Международная классификация болезней (МКБ-10);
- Официальная информация от производителя.
Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл 2 мл 10 шт
Прозрачный бесцветный раствор.
Состав на 1 мл:
Действующее вещество:
Метоклопрамида гидрохлорида моногидрат в пересчете на метоклопрамида гидрохлорид - 5,00 мг
Вспомогательные вещества:
Динатрия эдетата дигидрат - 0,10 мг
Натрия сульфит безводный - 0,125 мг
Натрия хлорид - 9,00 мг
Натрия ацетата тригидрат - 0,54 мг
Уксусная кислота - 0,00066 мл
Вода для инъекций - до 1,0 мл.
Противорвотное средство - дофаминовых рецепторов блокатор центральный
Специфический блокатор дофаминовых рецепторов, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от "пилоруса" (привратника) и 12-перстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в том числе тонус нижнего пищеварительного сфинктера в покое).
,Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует дуоденопилорическому и гастроэзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника.
Распределение
Объем распределения составляет 2,2-3,4 л/кг. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболизируется в печени.
Выведение
Период полувыведения составляет от 3-х до 5 часов, при хронической почечной недостаточности - 14 часов. Выводится почками в течение первых 24 часов в неизмененном виде и в виде метаболитов (около 80 % однократно принятой дозы).
Дети
У детей фармакодинамика метоклопрамида после внутривенного введения весьма вариабельна и четкого соотношения "концентрация - эффект" у них установлено не было. Несмотря на то, что фармакокинетика метоклопрамида была изучена у детей при тошноте и рвоте, вызванных химиотерапией, имеется недостаточно данных, чтобы сделать вывод относительно совпадения показателей фармакокинетики метоклопрамида у взрослых и детей. Период полувыведения метоклопрамида у новорожденных детей (в возрасте 3,5 недели) после первой и десятой дозы был значительно больше (23,1 и 10,3 ч соответственно) по сравнению с детьми других возрастных групп из-за снижения клиренса. Это может быть связано с возрастной незрелостью функции печени и почек при рождении. Средний период полувыведения метоклопрамида у детей других возрастных групп составляет 4,1-4,5 часа (диапазон колебаний от 1,7 до 12,5 ч).
Взрослые
Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты.
Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в том числе при острой мигрени.
Профилактика тошноты и рвоты, вызванных лучевой терапией и химиотерапией. Для усиления перистальтики при рентгеноконтрастных исследованиях желудочно-кишечного тракта.
Дети (от 1 года до 18 лет)
Вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты.
Вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией.
При применении метоклопрамида у пожилых пациентов, у пациентов с нарушением сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT), нарушением водноэлектролитного баланса, брадикардией, принимающих другие препараты, удлиняющие интервал QT, артериальной гипертензией, у пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями, у пациентов, принимающих препараты, воздействующие на центральную нервную систему, депрессией (в анамнезе), при почечной недостаточности средней и тяжелой степени (клиренс креатинина 15-60 мл/мин), при печеночной недостаточности тяжелой степени, при беременности (I-II триместры).
Беременность
Многочисленные данные, полученные о применении у беременных женщин (более 1000 описанных случаев), указывают на отсутствие фетотоксичности и способности вызывать пороки развития у плода. Метоклопрамид можно применять во время беременности (I-II триместры), только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В связи с фармакологическими особенностями (подобно другим нейролептикам), при применении метоклопрамида в конце беременности нельзя исключить вероятность развития экстрапирамидных симптомов у новорожденного. Метоклопрамид не следует применять в конце беременности (во время III триместра). При применении метоклопрамида следует следить за состоянием новорожденного.
Период грудного вскармливания
Метоклопрамид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Нельзя исключать возможность развития побочных реакций у ребенка. Применение метоклопрамида в период грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.Способ применения
Внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м).
Внутривенно препарат следует вводить болюсно медленно (не менее 3 мин).
Максимальная продолжительность лечения для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты составляет 48 часов.
Максимальный срок лечения для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, составляет 5 дней.
Во избежание передозировки необходимо соблюдать минимальный интервал между приемами 6 часов, в том числе в случае рвоты.
Режим дозирования
Взрослые
Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты
Рекомендуемая однократная доза 10 мг (1 ампула).
Вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты. Вторая линия профилактики отстроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией
Рекомендуемая однократная доза 10 мг (1 ампула) вводится до трех раз в сутки.
Для усиления перистальтики при рентгеноконтрастных исследованиях желудочно-кишечного тракта. В качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке)
Рекомендовано внутривенное болюсное медленное (не менее 3 минут) введение 10-20 мг (1-2 ампул) за 10 мин до начала исследования.
Максимальная суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг/кг.
Срок введения препарата в виде инъекции должен быть максимально коротким с последующим переходом на лекарственную форму для приема внутрь или ректальную форму.
Дети (от 1 года до 18 лет)
Вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией, вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты
Рекомендовано внутривенное болюсное медленное (не менее 3 минут) введение 0,1-0,15 мг/кг до 3 раз в сутки.
Максимальная суточная доза 0,5 мг/кг/сутки.
Режим дозирования:
Возраст (лет) | Масса тела (кг) | Доза (мг) | Частота |
1-3 | 10-14 | 1 | До 3 раз в сутки |
3-5 | 15-19 | 2 | До 3 раз в сутки |
5-9 | 20-29 | 2,5 | До 3 раз в сутки |
9-18 | 30-60 | 5 | До 3 раз в сутки |
15-18 | Более 60 | 10 | До 3 раз в сутки |
Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта. В качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке)
У детей старше 15 лет
Рекомендовано внутривенное болюсное медленное (не менее 3 минут) введение 10-20 мг (1-2 ампул) за 10 мин до начала исследования.
У детей в возрасте от 1 до 15 лет
Рекомендовано внутривенное болюсное медленное (не менее 3 минут) введения из расчета 0,1 мг/кг за 10 минут до начала исследования.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста может потребоваться снижение дозы в связи со снижением функции почек и печени.
Нарушение функции почек
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 15 мл/мин) суточная доза должна быть снижена на 75 %.
У пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) доза должна быть снижена на 50 %.
Нарушение функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести доза должна быть снижена на 50 %.
В ходе пострегистрационного мониторинга препаратов, содержащих Метоклопрамид, было установлено, что прием препарата, в особенности продолжительностью более 3 месяцев, сопровождается повышенным риском и высокой частотой развития двигательных нарушений экстрапирамидного типа, которые зачастую носят необратимый характер (экстрапирамидные нарушения, мышечная дискинезия, дистония, поздняя дискинезия, паркинсонизм, тремор и др.).
Резюме нежелательных реакций
Частота нежелательных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 -< 1/10), нечасто (≥ 1/1000 -< 1/100), редко (≥ 1/10000 -< 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - метгемоглобинемия, вероятно связанная с дефицитом фермента НАДН-завиеимой цитохром-b5 редуктазы (особенно у новорожденных), сульфгемоглобинемия (чаще всего при одновременном применении высоких доз серосодержащих препаратов, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз).
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность, частота неизвестна - анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), аллергические реакции (крапивница, макулопапулезная сыпь).
Эндокринные нарушения*: нечасто - аменорея, гиперпролактинемия, редко - галакторея, частота неизвестна - гинекомастия.
* Эндокринные нарушения во время продолжительного лечения связаны с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия).
Психические нарушения: часто - депрессия, нечасто - галлюцинации, редко - спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, часто - астения, экстрапирамидные нарушения (особенно у детей и молодых пациентов и/или при превышении рекомендованных доз препарата, даже после однократного введения), паркинсонизм, акатизия, нечасто - дистония (включая нарушение зрения и непроизвольное движение глаза - окулогерический криз), дискинезия, нарушение сознания, редко - судороги, в особенности у пациентов с эпилепсией, частота неизвестна - поздняя дискинезия, иногда персистирующая, во время или после длительного лечения, в особенности у пожилых пациентов, нейролептический злокачественный синдром.
Нарушения со стороны сердца: нечасто - брадикардия, частота неизвестна- остановка сердца, которая может быть вызвана брадикардией, атриовентрикулярная блокада, блокада синусного узла, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа "пируэт".
Нарушения со стороны сосудов: часто - понижение артериального давления, частота неизвестна - кардиогенный шок, острое повышение артериального давления у пациентов с феохромоцитомой, транзиторное повышение артериального давления.
Желудочно-кишечные нарушения: часто - тошнота, диарея, запор.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - полиурия, недержание мочи.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: неизвестная частота - сексуальная дисфункция, приапизм.
Если наблюдаются побочные эффекты, описанные выше, или они наблюдаются в более выраженной степени, или если вы отметили любые другие побочные эффекты, пожалуйста, немедленно сообщите об этом вашему лечащему врачу.
Нежелательные реакции, наиболее часто встречающиеся при применении высоких доз препарата
Симптомы
Экстрапирамидные расстройства, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, раздражительность, головокружение, брадикардия, изменения артериального давления, остановка сердца и дыхания, боль в животе.
Как правило, симптоматика исчезает после прекращения приема препарата в течение 24 часов.
Лечение
В случае развития экстрапирамидных симптомов, вызванных передозировкой или другими причинами, лечение носит исключительно симптоматический характер (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические препараты у взрослых).
Требуется симптоматическое лечение и постоянный мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной функции в зависимости от клинического состояния пациента. Специфического антидота не существует.
Противопоказанные комбинации. Противопоказано одновременное применение Метоклопрамида с леводопой или агонистами дофаминовых рецепторов, в связи с имеющимся взаимным антагонизмом.
Комбинации, которых следует избегать. Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида.
Комбинации, требующие соблюдения осторожности. В связи с прокинетическим эффектом метоклопрамида, всасывание некоторых препаратов может нарушаться.
М-холиноблокаторы и производные морфина обладают взаимным антагонизмом с метоклопрамидом в отношении влияния на перистальтику желудочно-кишечного тракта. Лекарственные препараты, угнетающие ЦНС (производные морфина, транквилизаторы, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, антидепрессанты с седативным эффектом, барбитураты, клонидин и прочие препараты этих групп), могут усиливать седативный эффект под влиянием метоклопрамида.
Метоклопрамид усиливает действие нейролептиков в отношении экстрапирамидных симптомов. При сопутствующем применении внутрь метоклопрамида и тетрабеназина существует вероятность возникновения дефицита дофамина, что может сопровождаться спазмом мышц, трудностями в речи или при глотании, беспокойством, тремором, непроизвольными движениями мышц, в том числе мышц лица.
Применение метоклопрамида с серотонинергическими препаратами, например с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, повышает риск развития серотонинового синдрома (серотониновая интоксикация).
Метоклопрамид снижает биодоступность дигоксина, при этом требуется мониторинг концентрации дигоксина в плазме крови.
Метоклопрамид усиливает всасывание тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, мексилетина, лития, леводопы, этанола и циклоспорина (Сmах на 46 % и воздействие на 22 %, что требует проведение мониторинга концентрации циклоспорина в плазме крови), уменьшает всасывание циметидина.
Экспозиция метоклопрамида увеличивается при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6, например флуоксетином и пароксетином. Хотя клиническая значимость такого взаимодействия не установлена, необходимо следить за появлением у пациентов побочных реакций.
При сопутствующем применении метоклопрамида с атовахоном значительно снижается концентрация атовахона в плазме крови (около 50 %). Сопутствующее применение метоклопрамида с атовахоном не рекомендуется.
При сопутствующем применении метоклопрамида с бромокриптином повышается концентрация бромокриптина в плазме крови.
Метоклопрамид усиливает всасывание тетрациклина из тонкого кишечника.
Метоклопрамид усиливает всасывание мексилетина и лития.
Метоклопрамид уменьшает всасывание циметидина.
Раствор метоклопрамида фармацевтически (физически и химически) совместим (до 48 ч) с растворами циметидина, маннита, калия ацетата и калия фосфата, физически совместим (до 48 ч) с растворами аскорбиновой кислоты, бензтропина мезилата, цитарабина, дексаметазона натрия фосфата, дифенгидрамина, доксорубицина, гепарина натрия, гидрокортизона натрия фосфата, лидокаина гидрохлорида, растворами поливитаминов (при условии хранения в холодильнике), растворами витаминов группы В, с аскорбиновой кислотой.
Раствор метоклопрамида физически совместим до 24 ч (не использовать, если наблюдается преципитация) с клиндамицина фосфатом, циклофосфамидом, инсулином. Условно совместим (использовать в течение одного часа после смешивания или можно вливать непосредственно в ту же венозную линию) с ампициллином натрия, цисплатином, эритромицина лактобионатом, метотрексатом натрия, бензилпенициллином калия, тетрациклина гидрохлоридом. Несовместим (не совмещать!) с цефалотином натрия, хлорамфениколом натрия, бикарбонатом натрия.
Следует соблюдать осторожность при применении МЕТОКЛОПРАМИДА у пожилых пациентов.
Со стороны нервной системы могут наблюдаться экстрапирамидные нарушения, особенно у детей и молодых пациентов и/или при применении высоких доз, развивающиеся, как правило, в начале лечения или после однократного применения. Применение препарата необходимо незамедлительно прекратить в случае проявления экстрапирамидных расстройств. Реакции полностью обратимы после прекращения лечения, однако могут потребовать симптоматической терапии (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические препараты у взрослых).
Во избежание передозировки препарата необходимо соблюдать минимальный интервал между применением 6 ч, даже в случае рвоты.
Длительное лечение препаратом Метоклопрамид может привести к развитию поздней дискинезии, потенциально необратимой, особенно у пожилых пациентов. Продолжительность лечения не должна превышать 3 месяца в связи с риском развития поздней дискинезии. При наличии признаков поздней дискинезии лечение необходимо прекратить.
При применении метоклопрамида одновременно с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом отмечается нейролептический синдром. Необходимо незамедлительно прекратить лечение препаратом при появлении симптомов нейролептического злокачественного синдрома и применить соответствующую терапию.
Необходимо соблюдать осторожность при применении у пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями и у пациентов, принимающих препараты, воздействующие на центральную нервную систему.
При применении препарата Метоклопрамид также могут отмечаться симптомы болезни Паркинсона.
Сообщалось о случаях возникновения метгемоглобинемии, которая могла быть вызвана дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы. В этом случае прием препарата Метоклопрамид необходимо незамедлительно и полностью прекратить и предпринять соответствующие меры.
Сообщалось о случаях тяжелых сердечно-сосудистых побочных эффектов, включая сосудистую недостаточность, выраженную брадикардию, остановку сердца и удлинение интервала QT.
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Метоклопрамид у пожилых пациентов, пациентов с сердечными нарушениями (включая удлинение интервала QT), пациентов с нарушением водно-электролитного баланса, брадикардией и у пациентов, принимающих препараты, удлиняющие интервал QT.
При почечной недостаточности средней и тяжелой степени и печеночной недостаточности тяжелой степени рекомендуется снижение дозы (см. раздел "Способ применения и дозы").Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами, так как прием препарата может вызвать сонливость и дискинезию.Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Эллара
Россия
Все товары на сайте 366.ru сертифицированы, полная информация о гарантиях здесь.
Проверено специалистом
Чепурнова Наталья Александровна
Фармацевт, стаж 10 лет
Вы находитесь
Москва и МО