Характеристики
| Минимальный возраст от. |
18 лет |
| Способ применения |
Перорально |
| Количество в упаковке |
50 шт |
| Срок годности |
24 мес |
| Максимальная допустимая температура хранения, °С |
30 °C |
| Условия хранения |
В сухом месте
В защищенном от солнца помещении
Беречь от детей |
| Форма выпуска |
Таблетки покрытые оболочкой |
| Страна-изготовитель |
Дания |
| Порядок отпуска |
По рецепту |
| Действующее вещество |
Зуклопентиксол (Zuclopenthixol) |
| Фармакологическая группа |
N05AF Производные тиоксантена |
Инструкция по применению
Действующие вещества
Форма выпуска
Таблетки
Состав
Зуклопентиксола дигидрохлорид 29.55 мг,;что соответствует содержанию зуклопентиксола 25 мг;Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 31.6 мг, лактозы моногидрат - 22 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 18 мг, коповидон - 6 мг, глицерол 85% - 2.4 мг, тальк - 8.4 мг, масло касторовое гидрогенизированное - 0.96 мг, магния стеарат - 0.84 мг.; Состав оболочки: опадрай красный (гипромеллоза 5 - 2.73 мг, макрогол 6000 - 0.546 мг, титана диоксид (Е171) - 0.091 мг, железа оксид красный (Е172) - 0.82 мг).
Фармакологический эффект
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Полагают, что антипсихотическое действие зуклопентиксола обусловлено блокадой допаминовых рецепторов в ЦНС. Производные тиоксантена обладают высоким сродством к допаминовым D1- и D2-рецепторам.; Зуклопентиксол вызывает быстрый, преходящий, зависимый от дозы седативный эффект, до развития антипсихотического действия.; В отличие от зуклопентиксола гидрохлорида, зуклопентиксола ацетат обладает большей продолжительностью действия - 2-3 дня, а зуклопентиксола деканоат является депо формой и его эффект сохраняется в течение 2-4 недель.
Фармокинетика
После приема внутрь зуклопентиксол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 3-6 ч. Биологический T1/2 составляет около 24 ч.; После в/м введения в виде депо-формы Cmax в плазме крови достигается через 36 ч. Через 3 дня после инъекции уровень составляет приблизительно 1/3 от максимального.; Зуклопентиксол распределяется в организме, при этом более высокие концентрации создаются в печени, легких, кишечнике и почках, более низкие - в сердце, селезенке, мозге и в крови.; Vd составляет 20 л/кг. Связывание с белками плазмы 98%.; Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.; Зуклопентиксол метаболизируется путем сульфокисления, N-деалкилирования и глюкуронизации. Метаболиты не обладают психофармакологической активностью.; Выводится преимущественно с калом в виде неизмененного вещества и N-деалкилированного метаболита.
Показания
Для приема внутрь: маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза, умственная отсталость в сочетании с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения; сенильное слабоумие с параноидными идеями, спутанностью сознания, дезориентацией, нарушениями поведения.; Для в/м введения: начальное лечение острых психозов, маниакальных состояний и хронических психозов в фазе обострения.; Для в/м введения депо формы: поддерживающая терапия при шизофрении и параноидных психозах.
Противопоказания
Острая передозировка барбитуратов, агонистов опиоидных рецепторов, острая алкогольная интоксикация, коматозное состояние, повышенная чувствительность к зуклопентиксолу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период лактации не рекомендуется.; Зуклопентиксол в низких концентрациях обнаруживается в грудном молоке.
Способ применения и дозы
Доза, частота и длительность применения зависят от показаний, используемой лекарственной формы и схемы лечения.; Для приема внутрь начальная доза может составлять 2-20 мг/сут; при необходимости возможно постепенное увеличение дозы до 75 мг/сут и более.; Для в/м введения разовая доза - 50-150 мг, в случае необходимости повторных инъекций интервал между ними должен составлять 2-3 дня.; Для в/м введения депо формы разовая доза составляет 200-750 мг, частота введения составляет 1-4 недели и определяется клинической ситуацией.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость (особенно при применении препарата в высоких дозах и в начале лечения), развитие экстрапирамидных нарушений (преимущественно в начале лечения), нарушение аккомодации; редко, при длительной терапии - поздняя дискинезия.; Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия.; Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, редко - незначительные преходящие изменения печеночных проб.; Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.
Передозировка
Симптомы: возможны сонливость, кома, экстрапирамидные расстройства, судороги, артериальная гипотензия, шок, гипер- или гипотермия.; Лечение: в случае приема препарата внутрь необходимо как можно быстрее промыть желудок, рекомендуется применение сорбента. В дальнейшем проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует принять меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует применять эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к дальнейшему понижению АД. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы бипериденом.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, с этанолом, средствами для наркоза усиливается их угнетающее действие на ЦНС, потенцируется действие средств для наркоза.; При одновременном применении с гуанетидином возможно уменьшение или полное угнетение гипотензивного действия гуанетидина.; Описан случай развития ЗНС при одновременном применении с клоразепатом.; При одновременном применении возможно уменьшение эффектов леводопы и адренергических средств.; При одновременном применении с лития карбонатом возможно усиление побочного действия зуклопентиксола.; При одновременном применении с метоклопрамидом, пиперазином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов.
Особые указания
Зуклопентиксол не применяют у пациентов с непереносимостью нейролептиков для приема внутрь, а также у пациентов с болезнью Паркинсона.; С особой осторожностью применяют у пациентов с судорожным синдромом, хроническим гепатитом и сердечно-сосудистыми заболеваниями.; При длительном применении необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациента.; Следует иметь в виду, что при применении нейролептиков редким, но возможным осложнением с летальным исходом, является развитие ЗНС. В таких случаях следует немедленно прекратить применение нейролептиков и начать неотложную симптоматическую терапию.; В период лечения зуклопентиксолом противопаркинсонические средства следует назначать только при наличии соответствующих показаний и не применять профилактически.; Зуклопентиксол не следует применять одновременно с гуанетидином и другими средствами с подобным механизмом действия.; Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами;В период лечения зуклопентиксолом, особенно в начале, необходимо избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
