Лопирел в Одинцово

Предотвращение атеротромботических осложнений У взрослых пациентов с инфарктом миокарда (с давностью от нескольких дней до 35 дней) ишемическим инсультом (с давностью от 7 дней до 6 месяцев) или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий. У взрослых пациентов с острым коронарным синдромом: без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q) включая пациентов которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой). Предотвращение атеротромботических и тромбоэмболических осложнений включая инсульт при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии). У пациентов с фибрилляцией предсердий (мерцательной аритмией) которые имеют как минимум один фактор риска развития сосудистых осложнений не могут принимать непрямые антикоагулянты и имеют низкий риск развития кровотечений (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой).

повышенная чувствительность к клопидогрелу или любому вспомогательному веществу препарата тяжелая печеночная недостаточность острое кровотечение например кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние редкая наследственная непереносимость лактозы дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозыгалактозы беременность и период кормления грудью детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Препарат Лопирел принимают внутрь независимо от приема пищи. Взрослые и лица пожилого возраста с нормальной активностью изофермента CYP2C19 Инфаркт миокарда ишемический инсульт и диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий Препарат принимается по 75 мг 1 раз в сутки. Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия инфаркт миокарда без зубца Q) Лечение клопидогрелом должно быть начато с однократного приема нагрузочной дозы составляющей 300 мг а затем продолжено приемом дозы 75 мг 1 раз в сутки (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозах 75–325 мг/сут). Поскольку применение более высоких доз ацетилсалициловой кислоты связано с увеличением риска кровотечений рекомендуемая при этом показании доза ацетилсалициловой кислоты не должна превышать 100 мг. Оптимальная продолжительность лечения официально не определена. Данные клинических исследований поддерживают прием препарата до 12 месяцев а максимальный благоприятный эффект наблюдался к третьему месяцу лечения. Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST) Клопидогрел следует принимать однократно по 75 мг/сут с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы клопидогрела 300 мг в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в сочетании с тромболитиками или без сочетания с тромболитиками. У пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение по крайней мере 4 недели. Эффективность применения комбинации клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты при этом показании свыше 4-х недель не изучалась. Фибрилляция предсердий (мерцательная аритмия) Клопидогрел следует принимать 1 раз в сутки в дозе 75 мг. В комбинации с клопидогрелом надо начинать и затем продолжать прием ацетилсалициловой кислоты (75–100 мг/сут). Пропуск приема очередной дозы 1. Если прошло менее 12 ч после пропуска приема очередной дозы то следует немедленно принять пропущенную дозу препарата а затем следующие дозы принимать в обычное время. 2. Если прошло более 12 ч после пропуска приема очередной дозы то пациент должен принять следующую дозу в обычное время (не следует принимать двойную дозу). Пациенты с генетически обусловленной сниженной активностью изофермента CYP2C19 Низкая активность изофермента CYP2C19 ассоциируется с уменьшением антиагрегантного действия клопидогрела. Режим применения более высоких доз (600 мг — нагрузочная доза затем — 150 мг 1 раз в сутки ежедневно) у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 увеличивает антиагрегантное действие клопидогрела (см. раздел Фармакокинетика). Однако в настоящий момент в клинических исследованиях учитывающих клинические исходы не установлен оптимальный режим дозирования клопидогрела для пациентов с его сниженным метаболизмом из-за генетически обусловленной низкой активности изофермента СYP2C19. Особые группы пациентов Лица пожилого возраста У добровольцев пожилого возраста (старше 75 лет) при сравнении с молодыми добровольцами не было получено различий по показателям агрегации тромбоцитов и времени кровотечения. Не требуется коррекции дозы для лиц пожилого возраста. Дети Препарат Лопирел не следует применять у детей так как отсутствует его опыт применения у данной группы пациентов. Пациенты с нарушением функции почек После повторных приемов клопидогрела в дозе 75 мг/сут у пациентов с тяжелым поражением почек (КК от 5 до 15 мл/мин) ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов (25%) было ниже по сравнению с таковым у здоровых добровольцев однако удлинение времени кровотечения было подобным таковому у здоровых добровольцев получавших клопидогрел в дозе 75 мг/сут. Кроме этого у всех пациентов была хорошая переносимость препарата. Пациенты с нарушением функции печени После ежедневного в течение 10 дней приема клопидогрела в суточной дозе 75 мг у пациентов с тяжелым поражением печени ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов было подобным таковому у здоровых добровольцев. Среднее время кровотечения было также сопоставимо в обеих группах. Пациенты различной этнической принадлежности Распространенность аллелей генов изофермента CYP2C19 отвечающих за промежуточный и сниженный метаболизм клопидогрела до его активного метаболита различается у представителей различных этнических групп (см. раздел Фармакогенетика). Имеются лишь ограниченные данные для представителей монголоидной расы по оценке влияния генотипа изофермента CYP2C19 на клинические результирующие события. Пациенты женского и мужского пола В небольшом исследовании сравнивающем фармакодинамические свойства клопидогрела у мужчин и женщин у женщин наблюдалось меньшее ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов но различий в удлинении времени кровотечения не было. В большом контролируемом исследовании CAPRIE (клопидогрел в сравнении с ацетилсалициловой кислотой у пациентов с риском развития ишемических осложнений) частота клинических исходов других побочных действий и отклонений от нормы клинико-лабораторных показателей была одинаковой как у мужчин так и у женщин.

Безопасность клопидогрела была исследована более чем у 44000 пациентов в том числе у более 12000 пациентов получавших лечение в течение года или более длительный срок. Общая переносимость клопидогрела была подобна переносимости ацетилсалициловой кислоты независимо от возраста пола и расовой принадлежности пациентов. Ниже перечислены клинически значимые нежелательные эффекты наблюдавшиеся в клинических исследованиях: CAPRIE CURE CLARITY COMMIT и ACTIVE A. Переносимость клопидогрела в дозе 75 мг/сут в испытании CAPRIE соответствовала переносимости ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. В том числе сообщалось о нежелательных реакциях в спонтанных сообщениях. Чаще всего в клинических исследованиях а также в ходе постмаркетингового применения клопидогрела сообщалось о развитии кровотечений большая часть которых развивалась в первый месяц лечения. В клиническом исследовании CAPRIE общая частота кровотечений у пациентов получавших клопидогрел или ацетилсалициловую кислоту составила 9 3%. Частота тяжелых кровотечений при применении клопидогрела была аналогична таковому значению при применении ацетилсалициловой кислоты. В клиническом исследовании CURE не наблюдалось повышения частоты тяжелых кровотечений при применении клопидогрела с ацетилсалициловой кислотой в течение семи дней после операции аортокоронарного шунтирования у пациентов приостановивших терапию за более чем 5 дней до оперативного вмешательства. У пациентов которые продолжали терапию в течение пяти дней до начала операции аортокоронарного шунтирования частота данного события составила 9 6% для комбинации клопидогрела с ацетилсалициловой кислотой и 6 3% - для плацебо в комбинации с ацетилсалициловой кислотой. В клиническом исследовании CLARITY наблюдали общее повышение частоты кровотечений в группе клопидогрел + ацетилсалициловая кислота по сравнению с группой плацебо + ацетилсалициловая кислота. Частота больших кровотечений была в обеих группах аналогичной и практически не зависела от исходных характеристик пациентов и вида фибринолитической или гепариновой терапии. В клиническом исследовании COMMIT общая частота нецеребральных больших кровотечений или церебральных кровоизлияний была низкой и достоверно не различалась в обеих группах. В клиническом исследовании ACTIVE-A частота развития больших кровотечений в группе клопидогрел+ацетилсалициловая кислота была выше чем в группе плацебо+ацетилсалициловая кислота (6 7% против 4 3%). Большие кровотечения в основном были внечерепными в обеих группах (5 3% против 3 5%) главным образом наблюдались желудочно-кишечные кровотечения (3 5% против 1 8%). В группе клопидогрел+ацетилсалициловая кислота внутричерепных кровоизлияний было больше по сравнению с группой плацебо+ацетилсалициловая кислота (1 4% против 0 8% соответственно). Отсутствовали статистически значимые различия между этими группами лечения в частоте возникновения фатальных кровотечений (1 1% против 0 7%) и геморрагического инсульта (0 8% против 0 6%). Далее представлены нежелательные реакции которые наблюдались в клинических исследованиях или поступали в виде спонтанных сообщений. Частота реакций представлена согласно следующей классификации: очень часто (≥1/10) часто (≥1/100 <1/10) нечасто (>1/1000 <1/100) редко (≥1/10 000 <1/1000) очень редко (<1/10 000) частота неизвестна (нельзя установить по имеющимся данным). В каждой из подгрупп по классификации органов и систем органов нежелательные реакции представлены в порядке снижения серьезности. Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - тромбоцитопения лейкопения эозинофилия редко – нейтропения в том числе тяжелая нейтропения очень редко – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП) (см. раздел Особые указания) апластическая анемия панцитопения агранулоцитоз тяжелая тромбоцитопения приобретенная гемофилия типа А гранулоцитопения анемия. Со стороны сердца: частота неизвестна – Синдром Коуниса (вазоспастическая аллергическая стенокардия / аллергический инфаркт миокарда) в контексте реакции повышенной чувствительности вызванной клопидогрелом. Со стороны иммунной системы: очень редко – сывороточная болезнь анафилактоидные реакции частота неизвестна - перекрестные реакции гиперчувствительности с тиенопиридинами (такими как тиклопидин прасугрел) (см. раздел Особые указания). Нарушения психики: очень редко – галлюцинации спутанность сознания. Со стороны нервной системы: нечасто – внутричерепное кровоизлияние (некоторые случаи были с летальным исходом) головная боль парестезия головокружение очень редко – нарушение вкуса агевзия. Со стороны органа зрения: нечасто – глазные кровоизлияния (в конъюнктиву в ткани глаза сетчатку). Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – вертиго. Со стороны сосудов: часто – гематомы очень редко – тяжелые кровотечения кровотечения из операционных ран васкулит снижение артериального давления. Со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: часто – носовое кровотечение очень редко – кровотечения из органов дыхания (кровохаркание легочное кровотечение) бронхоспазм интестинальный пневмонит эозинофильная пневмония. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – кровотечения желудочно-кишечного тракта диарея боль в животе диспепсия нечасто – язва желудка и двенадцатиперстной кишки гастрит рвота тошнота запор метеоризм редко – ретроперитонеальные кровотечения очень редко – желудочно-кишечные и ретроперитонеальные кровотечения с летальным исходом панкреатит колит (включая язвенный или лимфоцитарный) стоматит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – острая печеночная недостаточность гепатит отклонения в лабораторных тестах функционального состояния печени. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – кровоподтеки нечасто – сыпь кожный зуд пурпура (мелкопятнистые капиллярные кровоизлияния в кожу под кожу или в слизистые оболочки) очень редко – буллезный дерматит (токсический эпидермальный некролиз синдром Стивенса-Джонсона многоформная эритема острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП)) ангионевротический отек синдром лекарственной гиперчувствительности лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром) эритематозная или эксфолиативная сыпь крапивница экзема плоский лишай. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редко – кровоизлияния в костно-мышечной системе (гемартроз) артрит артралгия миалгия. Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – гематурия очень редко – гломерулонефрит повышение концентрации креатинина в крови. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко – гинекомастия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – кровотечение из места пункции очень редко – лихорадка. Лабораторные и инструментальные данные: нечасто – удлинение времени кровотечения снижение количества нейтрофилов снижение количества тромбоцитов.