Действующее вещество Тобрамицин в Наро-Фоминске

Для в/м и в/в применения: инфекционные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой — инфекции желчевыводящих путей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), ЦНС (в т.ч. менингит), инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит), органов дыхания (в т.ч. пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги), мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, цистит), сепсис, послеоперационные инфекции. Для ингаляционного применения: инфекции дыхательных путей, вызванные Pseudomonas aeruginosa (синегнойной палочкой) у пациентов с муковисцидозом в возрасте от 6 лет и старше.В офтальмологии: бактериальные инфекции глаза и его придатков, вызванные чувствительной микрофлорой, в т.ч. блефарит, конъюнктивит, кератоконъюнктивит, блефароконъюнктивит, кератит, иридоциклит.

бактерицидное, антибактериальное широкого спектра
Блокирует 30S субъединицу рибосом и тормозит синтез белка. В более высоких концентрациях нарушает функцию цитоплазматических мембран, вызывая гибель клетки. Подавляет рост и развитие грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Наиболее активен в отношении Staphylococcus spp., включая Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis(коагулаза-отрицательные и коагулаза-положительные), в т.ч. пенициллинорезистентные штаммы, Citrobacter spp.,некоторых видов Streptococcus spp. (в т.ч. бета-гемолитических штаммов из группы A, некоторых негемолитических штаммов, Streptococcus pneumoniae), Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Morganella morganii, Proteus mirabilis,большинство штаммов Proteus vulgaris, Haemophilus influenzae, Haemophilus aegyptius, Moraxella lacunata, Acinetobacter calcoaceticus, некоторых видов Neisseria. Тесты на бактериальную чувствительность показывают, что в некоторых случаях микроорганизмы, резистентные к гентамицину, остаются чувствительными к тобрамицину.Плохо абсорбируется из ЖКТ. Быстро всасывается при в/м введении, Cmax достигается через 30–90 мин. Однократная в/м инъекция в дозе 1 мкг/кг обеспечивает концентрацию в сыворотке 4 мкг/мл в течение 8 ч. При в/в инфузии в течение 1 ч концентрация в сыворотке сходна с таковой при в/м введении. Терапевтическая сывороточная концентрация, как правило, составляет 4–6 мкг/мл. Практически не связывается с белками плазмы. У пациентов с нормальной функцией почек, кроме новорожденных, тобрамицина сульфат, вводимый каждые 8 ч, не кумулирует в сыворотке. У больных со сниженной функцией почек и новорожденных сывороточные концентрации антибиотика обычно выше и могут определяться в течение более длительного периода времени. Проникает в мокроту, перитонеальную и синовиальную жидкости, содержимое абсцесса. Практически не проникает через неповрежденный ГЭБ. Проходит через плаценту. Выводится почками в неизмененном виде путем гломерулярной фильтрации, у пациентов с нормальной функцией почек 84% дозы выводится в течение 8 ч, 93% — за 24 ч. Максимальные концентрации в моче, определяемые после в/м инъекции однократной дозы 1 мг/кг, — 75–100 мкг/мл. При нарушении функции почек экскреция тобрамицина сульфата замедляется и кумуляция вещества может создать токсический уровень в сыворотке. T1/2 из сыворотки — 2 ч. Диализом удаляется 25–70% (в зависимости от продолжительности и типа диализа).При ингаляции тобрамицин преимущественно остается в дыхательных путях, биодоступность зависит от техники ингаляции и состояния дыхательных путей. Через 10 мин после ингаляции в дозе 300 мг средняя концентрация тобрамицина в мокроте составляет 1237 мкг/г (35–7414 мкг/г). Тобрамицин не накапливается в мокроте, концентрация колеблется в широких пределах. Через 2 ч после ингаляции концентрация тобрамицина составляет 14% от концентрации через 10 мин. Средняя сывороточная концентрация тобрамицина через 1 ч после ингаляции в дозе 300 мг у пациентов с муковисцидозом составляет 0,95 мкг/мл, спустя 20 нед после начала лечения — 1,05 мкг/мл. Выводится преимущественно с мокротой, незначительная часть — путем клубочковой фильтрации.При местном применении в офтальмологии системная абсорбция незначительна.

Симптомы: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, слуховые и вестибулярные нарушения, нервно-мышечная блокада, паралич дыхательной мускулатуры. в офтальмологии — сильное слезотечение, зуд, покраснение или отечность глаз или век, точечный кератит.Лечение: обеспечение адекватной вентиляции и оксигенации, гидратации (выделение мочи не менее 3–5 мл/кг/ч) под контролем баланса жидкости, клиренса креатинина, уровня тобрамицина в плазме (необходимо проводить тщательный мониторинг плазменной концентрации до достижения уровня менее 2 мкг/мл). проведение гемодиализа (у пациентов с T1/2 более 2 ч или нарушением почечной функции). Специфический антидот неизвестен.

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим аминогликозидам. тяжелая хроническая почечная недостаточность, нарушение функции VIII пары черепных нервов, неврит слухового нерва.

Если требуется применение тобрамицина при угрожающих жизни состояниях или для лечения тяжелых заболеваний у беременных женщин в случае неэффективности других ЛС, необходимо сопоставлять пользу для матери и потенциальный риск для плода, т.к. тобрамицин вызывает полную необратимую двухстороннюю врожденную глухоту и накапливается в почках плода.Категория действия на плод по FDA — D (для инъекционных и ингаляционных форм).Категория действия на плод по FDA — B (для офтальмологических форм).При необходимости применения тобрамицина во время лактации следует прекратить грудное вскармливание (из-за возможности проявления ототоксичности и нефротоксичности у новорожденного).