Действующее вещество Непафенак в Наро-Фоминске

Боль и воспаление, связанные с удалением катаракты.

противовоспалительное, анальгезирующее
Непафенак (пролекарство) после инстилляции проникает через роговицу и под действием гидролаз ткани глаза превращается в активную форму — амфенак. Амфенак ингибирует действие простагландин Н-синтазы (циклооксигеназы) — фермента, необходимого для синтеза ПГ.Данные о применении непафенака у здоровых добровольцев показывают, что нет клинически важных и значимых различий равновесной фармакокинетики амфенака в зависимости от пола после применения непафенака 3 раза в день. Низкие, но определяемые плазменные концентрации непафенака и амфенака наблюдались у большинства добровольцев через 2 и 3 ч, соответственно, после закапывания 0,1% суспензии непафенака в оба глаза 3 раза в день. При закапывании в глаз Css для непафенака и амфенака — 0,310±0,104 нг/мл и 0,422±0,121 нг/мл, соответственно.Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильностьДлительных исследований канцерогенности непафенака не проводили. Отмечалось увеличение хромосомных аберраций в тесте in vitro на клетках яичника китайского хомячка. Непафенак не проявлял мутагенности в тесте Эймса и в тесте на клетках лимфомы мышей in vitro. При введении внутрь в дозах до 5000 мг/кг не проявлял мутагенной активности in vivo в микроядерном тесте у мышей (в соответствии с оценкой изменения числа микроядер в полихроматических эритроцитах костного мозга мышей).В исследованиях влияния непафенака на фертильность у крыс не выявлено неблагоприятного влияния у самцов и самок крыс при дозах до 3 мг/кг (примерно в 90 и 380 раз раз выше плазменной экспозиции для непафенака и амфенака, соответственно, при рекомендуемой дозе для человека при офтальмологическом применении).Клинические исследованияКлиническая эффективность непафенака в лечении послеоперационного воспаления была продемонстрирована в двух двойных слепых рандомизированных клинических испытаниях при инстилляции в виде 0,1% офтальмологической суспезии 3 раза в день, начиная с дня, предшествующего операции по поводу удаления катаракты, в день операции и первые 2 нед после операции.У пациентов, применявших 0,1% офтальмологическую суспезию непафенака, глазная боль и признаки воспаления фиксировались реже как в раннем послеоперационном периоде, так и в конце лечения в сравнении с контролем.В обоих исследованиях значительно большее количество пациентов (80%) в группе, использовавшей непафенак, сообщили об отсутствии глазной боли на следующий день после операции по удалению катаракты по сравнению с контрольной группой (около 50%).Результаты клинических исследований показали, что непафенак не оказывает существенного влияния на внутриглазное давление. однако изменение внутриглазного давления может возникнуть после операции по удалению катаракты.Не отмечено различий в эффективности и безопасности применения непафенака у пожилых и молодых пациентов.

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС.

Категория действия на плод по FDA — C.Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у кроликов и крыс при введении непафенака внутрь в дозе 10 мг/кг/сут тератогенного действия не выявлено, несмотря на проявления материнской токсичности. При этой дозе плазменная экспозиция непафенака и амфенака у животных была выше плазменной экспозиции у человека (при использовании рекомендованной дозы для конъюнктивального введения) примерно в 260 и 2400 раз у крыс и в 80 и 680 раз у кроликов соответственно. У крыс материнская токсичность при дозах &ge.10 мг/кг была ассоциирована с патологическими родами, увеличением постимплантационных потерь, уменьшением веса и роста плода и снижением фетальной выживаемости. Показано, что непафенак проходит через плаценту у крыс. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Поскольку исследования репродукции у животных не всегда прогнозируют эффекты у человека, непафенак следует использовать во время беременности только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.Непафенак выделяется с молоком лактирующих крыс. Неизвестно, экскретируется ли непафенак в грудное молоко человека. Поскольку многие ЛС экскретируются с молоком у женщин, следует проявлять осторожность, когда непафенак в форме глазных капель применяют у кормящих матерей.Нетератогенные эффекты. Из-за известного эффекта веществ, ингибирующих биосинтез простагландинов, на сердечно-сосудистую систему плода (закрытие артериального протока), использования непафенака на поздних сроках беременности следует избегать.