Действующее вещество Пипекурония бромид в Мытищах

Эндотрахеальная интубация и релаксация скелетной мускулатуры при общей анестезии в ходе различных хирургических операций, требующих более чем 20–30-минутную миорелаксацию в условиях ИВЛ.

миорелаксирующее, недеполяризующее, н-холинолитическое
ФармакодинамикаЗа счет конкурентной связи с н-холинорецепторами, расположенными на концевой пластинке нервно-мышечного синапса скелетных мышц, блокирует передачу сигнала от нервных окончаний к мышечным волокнам. Его антидотами являются ингибиторы ацетилхолинэстеразы (например неостигмин, пиридостигмин, эдрофоний). В отличие от деполяризующих миорелаксантов (например сукцинилхолин), не вызывает мышечных фасцикуляций. Не оказывает гормональное действие.Даже в дозах, несколько раз превосходящих эффективную дозу, необходимую для 90% снижения мышечной сократимости, не оказывает ганглиоблокирующее, м-холиноблокирующее и симпатомиметическое действие.По данным исследований, при сбалансированной анестезии эффективные дозы пипекурония бромида, необходимые для 50 и 90% снижения мышечной сократимости составляют 0,03 и 0,05 мг/кг соответственно.Доза, равная 0,05 мг/кг, обеспечивает 40–50-минутную мышечную релаксацию во время различных операций.Максимальное действие пипекурония бромида зависит от дозы и наступает через 1,5–5 мин. Эффект развивается быстрее при дозах, равных 0,07–0,08 мг/кг. Дальнейшее увеличение дозы сокращает время, необходимое для развития эффекта, и существенно продлевает действие пипекурония бромида.ФармакокинетикаПри в/в введении начальный Vd составляет 110 мл/кг, Vd в фазе насыщения достигает (300±78) мл/кг, плазменный клиренс примерно равен (2,4±0,5) мл/мин/кг, средний Т1/2 составляет (121±45) мин, среднее время нахождения в плазме крови — 140 мин.При повторном введении поддерживающих доз кумулятивный эффект несущественен, если в момент 25% восстановления исходной мышечной сократимости использованы дозы 0,01–0,02 мг/кг.Выводится в основном почками, при этом 56% — в первые 24 ч. Одна треть выводится в неизмененном виде, а остальное количество — в виде 3-дезацетилпипекурония бромида.По данным доклинических исследований, печень также участвует в элиминации пипекурония бромида.Проникает через ГПБ.

Симптомы: продолжительный паралич скелетной мускулатуры и апноэ, выраженное снижение АД, шок.Лечение: в случае передозировки или затянувшегося нервно-мышечного блока ИВЛ продолжают до восстановления спонтанного дыхания. В начале восстановления спонтанного дыхания в качестве антидота вводят ингибитор ацетилхолинэстеразы (например неостигмина метилсульфат, пиридостигмина бромид, эдрофония бромид) — атропин 0,5–1,25 мг в комбинации с неостигмина метилсульфатом (1–3 мг) или галантамином (10–30 мг). До восстановления удовлетворительного спонтанного дыхания следует проводить тщательный контроль дыхательной функции.

Гиперчувствительность к пипекурония бромиду и/или брому, тяжелая печеночная недостаточность, возраст до 3 мес (дозы у детей в возрасте до 3 мес не определены).

Категория действия на плод по FDA — C.Клинических исследований для доказательства безопасности применения пипекурония бромида у беременных и плода недостаточно. Применение пипекурония бромида при беременности не рекомендуется. Минимальное количество пипекурония бромида проникает через плаценту и выявляется в крови пуповины.Клинических данных по безопасному использованию пипекурония бромида в период грудного вскармливания недостаточно. Применение пипекурония бромида в период грудного вскармливания не рекомендуется.Кесарево сечение. В случае применения для общей анестезии при кесаревом сечении пипекурония бромид не изменяет показатели шкалы Апгар, мышечный тонус и кардиоваскулярную адаптацию новорожденных.