Лекарства на основе Лизиноприл

Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами). хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для пациентов, принимающих сердечные гликозиды и/или диуретики). раннее лечение острого инфаркта миокарда в составе комбинированной терапии (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности). диабетическая нефропатия (снижение альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом типа 1 с нормальным АД и у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с артериальной гипертензией).

гипотензивное, вазодилатирующее, натрийуретическое, кардиопротективное
ФармакодинамикаИнгибирует АПФ, предотвращает переход ангиотензина I в ангиотензин II, увеличивает концентрацию эндогенных вазодилатирующих ПГ. Уменьшает образование аргинин-вазопрессина и эндотелина-1, обладающих вазоконстрикторными свойствами. Понижает ОПСС, системное АД, постнагрузку на миокард, давление в легочных капиллярах. Повышает сердечный выброс и толерантность миокарда к нагрузке у больных с сердечной недостаточностью. Действие проявляется через 1 ч, возрастает в течение 6–7 ч, продолжается до 24 ч. Гипотензивный эффект достигает оптимальных значений при многократном назначении в течение нескольких недель. Ингибирует тканевую ренин-ангиотензиновую систему сердца, предупреждает развитие гипертрофии миокарда и дилатации левого желудочка или способствует их обратному развитию (кардиопротективное действие). Уменьшает число случаев внезапной смерти, уменьшает вероятность развития повторного инфаркта миокарда, нарушений коронарного кровотока и возникновения ишемии миокарда.ФармакокинетикаПосле приема внутрь всасывается около 25% (6–60%). Прием пищи не оказывает влияние на абсорбцию. Плохо связывается с белками плазмы крови. Tmax — 6 ч. Не биотрансформируется и экскретируется почками в неизмененном виде, T1/2 составляет 12 ч. Клинически значимые изменения фармакокинетических параметров, требующие коррекции режима дозирования, наблюдаются при уменьшении СКФ менее 30 мл/мин (увеличивается Сmax в плазме, удлиняется Т1/2 и время действия.) У пожилых пациентов концентрация в плазме и AUC увеличиваются в 2 раза. Удаляется при гемодиализе.Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильностьПри введении лизиноприла крысам в течение 105 нед в дозах до 90 мг/кг/сут (в 56 раз больше МРДЧ) и мышам в течение 92 нед в дозах до 135 мг/кг/сут (в 84 раза выше МРДЧ) признаков канцерогенности не обнаружено. Мутагенными и генотоксическими свойствами не обладает. В дозах до 300 мг/кг/сут не оказывает неблагоприятное действие на репродуктивную функцию у самцов и самок крыс. Введение мышам на 6–15-й день беременности в дозах, до 625 раз превышающих МРДЧ, не сопровождалось проявлениями тератогенного действия. У крыс, получавших на 6–17-й день беременности дозы, в 188 раз превышающие МРДЧ, тератогенного и фетотоксического эффекта не выявлено, хотя имело место понижение средней массы тела новорожденных крысят. При введении крысам незначительно проходит через ГЭБ, не кумулирует в тканях при многократном использовании, обнаруживается в грудном молоке и плаценте (но не в тканях плода).Однако следует учитывать, что у человека применение других ингибиторов АПФ во время беременности может явиться причиной увеличения фетальной и неонатальной смертности, а введение во II и III триместрах беременности сопровождается уменьшением массы плаценты, задержкой окостенения скелета, развитием маловодия (вследствие понижения функции почек), анурии, почечной недостаточности у плода, вплоть до летального исхода, гипоплазии легочной ткани, контрактур конечностей и краниофасциальных деформаций, незаращением Боталлова протока и токсическим влиянием на организм матери.

Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг): выраженное снижение АД, сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.Лечение: специфический антидот отсутствует. Симптоматическая терапия. Промывание желудка, применение энтеросорбентов и слабительных средств. Показано в/в введение 0,9% раствора натрия хлорида. В случае устойчивой к лечению брадикардии необходимо применение искусственного водителя ритма. Необходим контроль АД, показателей водно-электролитного баланса. Гемодиализ эффективен.

Гиперчувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ. ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. на фоне применения ингибиторов АПФ. наследственный отек Квинке или идиопатический ангионевротический отек. возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). беременность и период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»). одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими ЛС у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ <60 мл/мин/1,73 м2) (см. «Меры предосторожности» и «Взаимодействие»).

Категория действия на плод по FDA — D.Применение лизиноприла во время беременности противопоказано. При диагностировании беременности прием ЛС следует прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях лизиноприла на плод в случае применения в I триместре нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии. Лизиноприл проникает через плаценту.Нет данных о выделении лизиноприла в грудное молоко. Если прием необходим в период лактации, то грудное вскармливание необходимо отменить.