Действующее вещество Бримонидин в Люберцах

Капли глазные: открытоугольная глаукома. офтальмогипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими препаратами, понижающими ВГД).Гель для наружного применения: лечение эритемы лица при розацеа.

альфа-адреномиметическое, понижающее внутриглазное давление
ФармакодинамикаБримонидин является высокоселективным агонистом альфа2-адренергических рецепторов: его сродство к альфа2-адренергическим рецепторам в 1000 раз превышает сродство к альфа1-адренергическим рецепторам.При применении влекарственной форме капли глазные 0,15–0,2% максимальное снижение ВГД достигается через 2 ч. Гипотензивное действие бримонидина обеспечивается за счет снижения образования и повышения оттока внутриглазной жидкости по увеосклеральному пути.Нанесение на кожу лица (в виде геля для наружного применения) высокоселективного агониста альфа2-адренергических рецепторов приводит к уменьшению эритемы за счет прямой вазоконстрикции сосудов кожи.ФармакокинетикаКапли глазныеПри инстилляции 0,15–0,2% глазных капель Cmax бримонидина в плазме крови достигается через 0,5–2,5 ч, T1/2 составляет около 2 ч. Системное всасывание бримонидина замедленно. Метаболизируется преимущественно в печени. Выводится бримонидин и его метаболиты почками.RxList.comАбсорбция. В фармакокинетическом исследовании у 14 здоровых добровольцев (4 мужчин и 10 женщин) применяли 0,15% офтальмологический раствор бримонидина однократно местно, по одной капле в один глаз. Cmax в плазме и AUC0–inf составляли (73±19) пг/мл и (375±89) пг·.ч/мл соответственно. Tmax — (1,7±0,7) ч. Системный период полураспада составлял приблизительно 2,1 ч.Метаболизм. Бримонидин метаболизируется главным образом в печени. Данные метаболизма in vitro, полученные с использованиеммикросомальных фракций человека и срезов печени, показывают, что бримонидин подвергается экстенсивному печеночному метаболизму.Выведение. Экскреция через почки — основной путь элиминации бримонидина и его метаболитов. Приблизительно 87% перорально введенной дозы радиоактивно меченого бримонидина выводилось в течение 120 ч, при этом 74% радиоактивности обнаруживалось в моче.Гель для наружного примененияВсасывание. Всасывание бримонидина в виде геля для наружного применения изучали в клиническом исследовании у 24 взрослых пациентов с эритемой лица при розацеа. При ежедневном однократном нанесении на кожу лица в течение 29 дней накопление бримонидина в плазме крови не наблюдалось.RxList.comАбсорбция. Абсорбция бримонидина в виде геля для наружного применения была оценена в клиническом исследовании у 24 взрослых пациентов с эритемой лица при розацеа. Все пациенты один раз в день применяли 1 г геля на все лицо в течение 29 дней. Фармакокинетическая оценка была проведена в 1-й, 15-й и 29-й день. Значения Сmax в плазме и AUC были наивысшими в 15-й день и средние значения Сmax и АUC составляли (± стандартное отклонение) (46±62) пг/мл и (417±264) пг·.ч/мл соответственно. Системная экспозиция была несколько ниже на 29-й день, что указывает на отсутствие дальнейшей кумуляции.Метаболизм. Бримонидин активно метаболизируется в печени.Выведение. Бримонидин и его метаболиты выводятся преимущественно через почки.

Капли глазныеПередозировка при местном примененииСимптомы передозировки при местном применении представлены ранее отмеченными нежелательными реакциями.Передозировка при случайном проглатыванииСообщений о случаях передозировки препарата у взрослых достаточно мало.На сегодняшний день зарегистрирована одна нежелательная реакция, связанная со снижением АД. При развитии артериальной гипотензии впоследствии отмечалась рикошетная гипертензия.При случайном приеме препарата внутрь возможны следующие симптомы: угнетение ЦНС, сонливость, угнетение и потеря сознания, снижение АД, брадикардия, снижение температуры тела, цианоз кожных покровов, апноэ, астения, рвота, судороги, аритмия, миоз.При выявлении симптомов передозировки необходимо проведение симптоматической терапии, контроль проходимости дыхательных путей.Передозировка у детейСимптомы передозировки бримонидина наблюдались при лечении врожденной глаукомы или случайном приеме внутрь у детей младшего возраста. В случае развития передозировки требуются поддерживающая и симптоматическая терапия, а также может быть необходима интенсивная терапия с применением интубации. Полное купирование симптомов передозировки бримонидина во всех сообщенных случаях происходило в течение 6–24 ч.Гель для наружного примененияИнформация о передозировке бримонидина при наружном применении у взрослых пациентов отсутствует.При случайном применении внутрь возможны такие явления передозировки агонистов альфа2-рецепторов, как гипотензия, слабость, рвота, сонливость, заторможенность, брадикардия, аритмия, миоз, апноэ, гипотония, гипотермия, угнетение дыхания и судороги.В ходе клинического исследования было отмечено 2 случая серьезных нежелательных явлений, вызванных случайным проглатыванием геля детьми младшего возраста. Наблюдаемые у детей симптомы соответствовали известным симптомам передозировки агонистов альфа2-рецепторов у детей младшего возраста и в течение 24 ч полностью исчезли.Лечение передозировки при приеме внутрь включает поддерживающую и симптоматическую терапию, необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей.

Капли глазные: повышенная чувствительность к бримонидину. одновременная терапия ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами. детский возраст до 2 лет, низкая масса тела (до 20 кг). период кормления грудью.Гель для наружного применения: повышенная чувствительность к бримонидину. одновременный прием с ингибиторами МАО (например селегилин или моклобемид), трициклическими (имипрамин) и тетрациклическими (мапротилин, миансерин и миртазапин) антидепрессантами, оказывающими влияние на норадренергическую передачу. детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для данной возрастной категории не установлена).

Капли глазные. В доклинических исследованиях не выявлено влияние на репродуктивную функцию. Однако установлено, что бримонидин проникает через плацентарный барьер и в незначительном количестве содержится в плазме крови плода. Повреждающее действие на плод не установлено. Контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. В период беременности бримонидин в виде глазных капель следует использовать крайне осторожно, только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода.В исследованиях на животных установлено, что бримонидина тартрат проникает в грудное молоко. На время применения препарата кормление грудью следует прекратить.Гель для наружного применения. Данные о применении бримонидина при беременности ограничены или отсутствуют. Исследования репродуктивной токсичности на животных не выявили прямых или косвенных неблагоприятных эффектов препарата. В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать применения геля во время беременности.Неизвестно, проникает ли бримонидин и его метаболиты в грудное молоко. В связи с этим невозможно исключить риск для новорожденных и грудных детей. Бримонидин в виде геля для наружного применения не следует применять в период грудного вскармливания.RxList.comКатегория действия на плод по FDA — B.Адекватных и строго контролируемых исследований бримонидина в виде 0,1 или 0,15% офтальмологического раствора или в виде геля у беременных женщин не проведено. В исследованиях на животных установлено, что бримонидин проникает через плаценту и попадает в кровообращение плода в ограниченной степени. Бримонидин в виде 0,1 или 0,15% офтальмологического раствора или в виде геля следует применять во время беременности только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.Неизвестно, экскретируется ли бримонидина тартрат в грудное молоко, хотя в исследованиях на животных показано, что бримонидина тартрат экскретируется в грудное молоко. Из-за вероятности серьезных побочных реакций у грудных детей при применении женщинами бримонидина в виде 0,1 или 0,15% офтальмологического раствора или в виде местного геля следует прекратить грудное вскармливание или отказаться от применения геля, принимая во внимание значение лечения для матери.