Действующее вещество Флувоксамин в Балашихе

Депрессия различного генеза, обсессивно-компульсивное расстройство.

антидепрессивное
Избирательно ингибирует обратный нейрональный захват серотонина из синаптической щели, блокируя мембранный насос пресинаптической мембраны. Способствует усилению серотонинергической передачи и уменьшению кругооборота серотонина. Блокирует обратный захват серотонина в тромбоцитах. Незначительно влияет на обратный захват дофамина и норадреналина. Не влияет на гистаминергические, альфа- и бета-адренергические, м-холинергические, дофаминергические, 5-НТ1- и 5-НТ2-рецепторы. Имеются данные об эффективности флувоксамина при обсессивно-компульсивных расстройствах, в т.ч. у детей и подростков (8–17 лет).Хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность не зависит от приема пищи и составляет около 53% (из-за эффекта «первого прохождения» через печень). При приеме в течение 10 дней в дозах 100, 200 и 300 мг/сут равновесная концентрация в крови достигается примерно через 1 нед. Cmax в равновесном состоянии достигается в течение 3–8 ч после приема и составляет 88, 283 и 546 нг/мл соответственно. Корреляции между плазменной концентрацией и эффективностью не отмечено. Связывание с белками плазмы — около 80% (преимущественно с альбумином). Объем распределения высокий — 25 л/кг. В печени подвергается деметилированию и дезаминированию. идентифицировано девять неактивных метаболитов (флувоксаминовая кислота, флувоксэтанол и др.). Ингибирует изоферменты цитохрома P450: CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, слабее влияет на CYP2D6. Т1/2 — 15–20 ч. 94% экскретируется с мочой в течение 71 ч (2–3% в неизмененном виде).При исследовании выведения флувоксамина у пациентов с нарушением функции почек (Cl креатинина 5–45 мл/мин), получавших его по 50 мг дважды в сутки, кумуляции не отмечено. при печеночной дисфункции выведение флувоксамина уменьшалось на 30%. У пациентов с генетически обусловленной недостаточностью фермента CYP2D6 (2–10% населения) Cmax, AUC и Т1/2 увеличиваются на 52%, 200% и 62% соответственно. У пациентов пожилого возраста (66–73 лет) Cmax флувоксамина на 40% выше, выведение — на 50% ниже по сравнению с более молодыми пациентами (19–35 лет). Т1/2 у пожилых людей составляет 17,4 и 25,9 ч после приема в дозе 50 и 100 мг соответственно (у молодых — 13,6 и 15,6 ч). У курящих биодоступность флувоксамина уменьшается за счет индукции его метаболизма (на 25%).В исследованиях на животных было показано уменьшение массы тела и выживаемости плодов, увеличение частоты их интранатальной гибели при приеме флувоксамина во время беременности в дозе, в 2–4 раза превышающей МРДЧ. Концентрация в грудном молоке в 3 раза меньше таковой в плазме крови (0,09 и 0,31 мг/л соответственно при приеме в дозе 100 мг/сут).

Симптомы: головокружение, сонливость, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, бради- или тахикардия, артериальная гипотензия, изменения на ЭКГ, нарушение функции печени, мидриаз, тремор, миоклонус, судорожные припадки, олигурия, кома. Описаны летальные исходы.Лечение: стимуляция рвоты или промывание желудка, прием активированного угля, мониторинг ЭКГ, поддержание жизненно важных функций, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Диализ и форсированный диурез неэффективны (из-за большого объема распределения).

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, одновременный прием астемизола, цизаприда, терфенадина, средств, ингибирующих МАО (в т.ч. фуразолидона, прокарбазина, селегилина), грудное вскармливание, детский возраст до 8 лет.

С осторожностью применять при беременности, сопоставляя предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.Категория действия на плод по FDA — C.На время лечения следует отказаться от кормления грудью.