(круглосуточно)

 

Действующее вещество Урапидил в Апрелевке

Лекарства на основе Урапидил

Фильтры
Все акции
Эбрантил раствор внутривенно 5мг/мл 5мл ампулы N5
ТАКЕДА ФАРМАСЬЮТИКАЛС
Германия
Урапидил
784 ₽

Инструкция по применению

Показания к применению
Для в/в введения: гипертонический криз. рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии. управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургического вмешательства.Для приема внутрь: артериальная гипертензия тяжелой степени (в составе комбинированной терапии).
Фармакологическое действие
гипотензивное, альфа-адреноблокирующее
ФармакодинамикаУрапидил имеет центральный и периферический механизм действия. Блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы и сосудосуживающее действие катехоламинов, благодаря чему снижается ОПСС. Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-НТ1А-рецепторов, сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы), обладает слабым бета-адреноблокирующим действием.Сбалансированно снижает сАД и дАД, уменьшая ОПСС и не вызывает рефлекторную тахикардию. Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, тем самым, при отсутствии аритмии, увеличивает сниженный минутный объем сердца. Как правило, не вызывает ортостатические реакции.Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.ФармакокинетикаПосле в/в введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации урапидила: сначала быстрое снижение (&alpha.-фаза), а затем медленное (&beta.-фаза).Период распределения составляет около 35 мин. Vd — 0,8 л/кг (0,6–1,2 л/кг). Бóльшая часть урапидила метаболизируется в печени. Основным метаболитом является урапидил, гидроксилированный в 4-м положении бензольного кольца, который практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит урапидила образуется в очень малых количествах и обладает практически той же активностью, что и урапидил. 50–70% урапидила и его метаболитов (15% — в виде активного ЛС) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила). T1/2 после в/в струйного введения составляет 2,7 ч (1,8–3,9 ч). Связь с белками плазмы крови — 80%. Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови объясняет то, что неизвестно возможное взаимодействие урапидила с ЛС, сильно связывающимися с белками плазмы крови.У пожилых пациентов, а также у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью Vd и клиренс урапидила снижены, а T1/2 увеличен.Урапидил проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.После приема внутрь 80–90% урапидила всасывается в ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 4–6 ч после приема внутрь. T1/2 составляет примерно 4,7 ч (3,3–7,6 ч).Относительная биодоступность капсул пролонгированного действия по сравнению с раствором урапидила для приема внутрь составляет 92% (83–103%).
Передозировка
Симптомы: головокружение, ортостатическая гипотензия и коллапс, повышенная утомляемость, заторможенность.Лечение: при значительном снижении АД необходимо пациента уложить, ноги приподнять и провести мероприятия по восполнению ОЦК. Если эти меры являются неэффективными, требуется в/в введение сосудосуживающих ЛС при одновременном контроле АД. Применение катехоламинов требуется только в редких случаях (например эпинефрин (Адреналин) в дозе 0,5–1 мг, разведенный в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида).При приеме внутрь в течение первых 4 ч после передозировки возможно промывание желудка и применение активированного угля.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к урапидилу. беременность и период грудного вскармливания (эффективность и безопасность не установлены). возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).При в/в введении (дополнительно): коарктация аорты и артериовенозный шунт (за исключением случаев, когда шунт для диализа гемодинамически неактивен). открытый Боталлов проток.
Применение при беременности и кормлении грудью
Урапидил противопоказан к применению во время беременности, поскольку достоверные данные о применении у беременных отсутствуют. Урапидил проникает через плацентарный барьер.Неизвестно, проникает ли урапидил в грудное молоко. При необходимости применения в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.